Мягкие лекарственные формы

  Приготовленную  суппозиторную массу быстро выливают из фарфоровых чашек в подготовленные формы. Для выливания используют специальные металлические или пластмассовые формы с числом гнезд 30, 50, 200 и более, вместимостью 1; 1,5; 2; 3; 4 см³ (рис.7, 8): 

  

   

Рис.7. Форма  из полистирола с разъемными элементами для выливания суппозиториев: 1 – форма; 2 – ковшик для плавления и смешивания компонентов суппозиториев; 3 – разливная лейка

 
 
 
 

 
 

                   Рис. 8. Приготовление    суппозиториев

                   методом выливания в формы.                                                                                                              

          
 
 

  Перед сборкой ячейки формы протирают  марлевым тампоном, смоченным в простерилизованном вазелиновом масле, если суппозитории приготовлены на водорастворимых основах, если на жировых основах — мыльным спиртом.

  Наполнение  формы массой должно быть постепенным, иначе суппозитории получаются неоднородными и хрупкими. Наполненную форму слегка встряхивают для удаления из нее пузырьков воздуха и помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут, после чего соскребают ножом застывшую массу, выступающую из ячеек форм. Застывшие суппозитории освобождают (после разъема элементов формы) путем нажима на их основания по направлению к вершине.

  При приготовлении суппозиториев методом  выливания их масса зависит от величины гнезда формы (объема), плотности  используемых лекарственных веществ и основы. В тех случаях, когда лекарственные вещества выписаны в количестве до 5 %, можно не брать во внимание незначительный объем, который они занимают в формах. Если же лекарственные вещества входят в суппозитории в количествах более 5 % (в этом случае объем, который они занимают, вытесняет значительное количество основы), то необходимо найти точное соотношение между объемом, занимаемым прописанным лекарственным веществом, и основой. Иначе точность дозирования нарушается.   Это   соотношение выражается «коэффициентом замещения» или «обратным коэффициентом замещения».

Коэффициентом замещения (Е_æ) называют количество лекарственного вещества, которое замещает одну весовую часть жировой основы с плотностью 0,95. То есть данное количество лекарственного вещества занимает такой же объем, как и одна весовая часть жировой основы.

  Например, коэффициент замещения висмута нитрата основного по жировой основе равен 4,8. Это значит, что 4,8 г висмута нитрата основного занимают такой же объем, как и 1,0 г жировой основы.

  Обратным  коэффициентом замещения (1/Е_æ) называют количество жировой основы, которое замещает одну весовую часть лекарственного вещества. То есть количество жировой основы эквивалентно по объему 1,0 г лекарственного вещества.

  Например, обратный коэффициент замещения  висмута нитрата основного по жировой основе равен 0,21. Это значит, что 0,21 г жировой основы занимает объем, равный объему 1,0 г висмута нитрата основного. При расчетах количества основы удобнее пользоваться обратным коэффициентом замещения. [20, c.422] 

  Приготовление суппозиториев методом  прессования 

  Метод прессования используется только для суппозиторных масс, имеющих необходимую пластичность. Основы в виде глицерогелей, имеющие значительную упругость, прессованию не поддаются. Прессы, используемые для приготовления свечей, могут быть недозирующие и с механическим или автоматическим дозированием.

  В аптечных условиях свечи получают при  помощи специально изготовленного суппозиторного пресса или могут использоваться переоборудованные таблеточные машины, матрица которых разъемная и имеет форму свечи.

  

Рис.9. Суппозиторный пресс

  Суппозиторный пресс (рис.9) состоит из массивного мерного цилиндра 2, поршня 3, двигающегося при помощи винта 1, и набора матриц с отверстиями разного размера 4. Суппозиторная масса, помещенная в цилиндр, поршнем через каналы под давлением подается в полости матрицы, после заполнения которых открывается упор 5 и cпрессованные свечи (палочки) 6 выталкиваются из пресса. Вместилища в этом прессе, как и в формах для выливания, имеют определенный объем. Свечи, приготовленные этим прессом, независимо от их состава имеют постоянный объем, но их масса зависит от плотности входящих лекарственных средств. Поэтому так же, как и при выливании, для расчета суппозиторной массы необходимо пользоваться коэффициентом замещения. При подготовке массы для прессования ее следует измельчать и в случае необходимости подсушивать для придания сыпучести.

  Метод прессования с автоматическим дозированием используется на фармацевтических заводах, где проводится массовое приготовление свечей.

  В аптечных условиях могут использоваться ручные недозирующие прессы. Приготовленную суппозиторную массу сначала развешивают на прописанное количество доз, каждую отдельную порцию помещают в гнездо пресса и с помощью поршня прессуют. Получаются свечи с гладкой поверхностью и одинаковой формы. Однородность массы в момент прессования не нарушается. Этот метод отличается точностью дозирования и гигиеничностью. Однако при работе с недозирующими прессами много времени затрачивается на разделение доз. [20, c.429] 
 

Стандартизация  и хранение суппозиториев

  Качество  приготовленных суппозиториев оценивают  так же, как и других лекарственных  форм, то есть проверяют документацию (рецепт, паспорт, упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие механических включений).

  Специфичным для качества суппозиториев являются: размер, форма, которые должны соответствовать прописи рецепта.

  Однородность  смешивания — на срезе суппозиторная  масса должна быть однородна, без  вкраплений, допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

  Масса свечей должна находиться в интервале, указанном ГФУ. Отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать ±5 %.

  Готовые суппозиторные лекарственные формы  должны иметь определенную твердость, чтобы обеспечить их использование, иначе они непригодны, так как могут деформироваться в руках больного до их использования.

Для суппозиториев, приготовленных на гидрофобных основах, определяют температуру плавления, которая не должна превышать 37°С, если нет других указаний в частных статьях. Если определение температуры плавления затруднительно, то определяют время полной деформации при помощи специального прибора (рис.10). Он состоит из открытой с обеих сторон стеклянной трубки с капиллярным переходом 2, стеклянного штока 3 и металлического стержня 5 массой 7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку 4 с короткого конца закрывают пробкой и заполняют водой температуры 37±1 °С.

   Перед началом определения прибор помещают в посудину с циркулирующей водой при температуре 37±1 °С. Суппозиторий, предварительно выдержанный на льду в течение 15 минут, вводят в трубку 4 и укрепляют при помощи штока 3, после чего немедленно на суппозитории устанавливают металлический стержень 5 и включают секундомер. Определяют время от введения суппозитория в трубку 4 до появления стержня 5 внизу сужения трубки. Это время берут за время полной деформации суппозитория, которое должно быть в пределах 3—15 минут. Стержень должен опускаться только под действием своей тяжести. 

  

 
 

Рис. 10. Прибор для  определения времени полной деформации суппозиториев (по ГФУ):

1. — стеклянная посудина;
2. — термометр (цена деления 1 °С);
3. — стеклянный шток;
4. — стеклянные трубки для пробы;
5. — металлический стержень

 
 
 
 

  Для суппозиториев, приготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Для этого один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой 37±1 °С. Сосуд через каждые 5 минут встряхивают таким образом, чтобы жидкость и проба приобрели вращательное движение. Суппозиторий должен раствориться в течение 1 часа, если нет других указаний в частных статьях. [10]

  Определение количественного содержания и однородность дозирования действующих веществ должны быть указаны в частных статьях. [6] 

  Суппозитории  хранят в сухом прохладном месте, если нет других указаний в частных  статьях. Жировые свечи и шарики после приготовления заворачивают в парафинированную бумагу, целлофан или фольгу, студневидные свечи — в вощеную или парафинированную бумагу. Шарики, пессарии укладывают в картонные коробки в гофрированные колпачки, палочки — в складки бумаги. Оформляют этикетками «Наружное», «Хранить в сухом прохладном месте», «Беречь от детей». На упаковках суппозиториев, приготовленных на полиэтиленок-сидных основах, должно быть указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела. [7]