Мягкие лекарственные формы

Введение 

   Продолжая сохранять свое доминирующее положение среди лекарственных веществ, обладающих противовоспалительным, антисептическим, противозудным, кератолитическим, депигментирующим и другими видами действия при наружном лечении заболеваний кожи, мази находят все более широкое применение как средства, влияющие на рецепторные поля ряда внутренних органов, отдельные симптомы и весь организм в целом ингибирующие биосинтез некоторых важнейших веществ в организме, диагностирующие, предупреждающие различные заболевания.

   Многое  изменилось в техническом обеспечении  технологических процессов получения МЛФ, значительно расширился ассортимент как лекарственных препаратов, применяемых в форме мазей, так и вспомогательных веществ, играющих активную роль в проявлении фармакологических и фармакокинетических свойств суппозиторий и пилюль.

      Ввиду этого актуальность данной  курсовой работы заключается  в том, что МЛФ постоянно  совершенствуются, видоизменяются, а  в последние годы наметилась  тенденция более широкого использования лекарств в форме мазей в различных областях медицины. 

     Задачами данной курсовой работы являются:  

1. Раскрытие теоретической части темы:

 

●дать определение МЛФ, изучить классификацию данных лекарственных форм (ЛФ);

● изучить  технологию МЛФ – мазей и суппозиторий;

●изучить возможности использования полуфабрикатов и внутриаптечных заготовок МЛФ;

●изучить  отпуск и хранение МЛФ, а также  их свойства и область     применения. 

   2. Раскрытие экспериментальной части:  

● изучить частную технологию МЛФ;

●рассмотреть затруднительные случаи технологии МЛФ, а также несовместимость веществ в МЛФ;

●сделать выводы по совершенствованию технологии МЛФ. 

   Таким образом, из всего выше сказанного следует, что целью данной курсовой работы является полное раскрытие темы с доказательством актуальности использования МЛФ на фармацевтическом рынке, а также представление основных направлений в развитии технологии МЛФ с учетом современных данных.

     
 

Обзор литературы 

    Мягкие  лекарственные формы – лекарственные формы для наружного применения, используемые для профилактики и лечения различных заболеваний. К МЛФ относят: мази, суппозитории и пилюли.

   Развитие  мягких лекарственных форм идет по двум основным направлениям:

    1) разработка новых составов или  введение новых фармакологических веществ в уже известные лекарственные формы;

   2) усовершенствование технологии  производства, как аптечного, так  и промышленного, применение новых  вспомогательных веществ с целью  оптимизации фармакологических  (в особенности фармакокинетических)  характеристик.  

Характеристика  мазей 

   Мази - лекарственная форма для наружного применения, имеющая мягкую консистенцию и способная образовывать на поверхности кожи или слизистой оболочке ровную, сплошную, не сползающую пленку. Данная ЛФ предназначена для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

   По  физико-химической классификации мази — это свободные всесторонне дисперсные бесформенные (бесструктурные) или структурированные системы с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой. При комнатной температуре вследствие высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры, превращаясь в густые жидкости. От типичных жидкостей они отличаются отсутствием заметной текучести. 

   Мази - одна из древнейших лекарственных  форм, широко распространенная еще в античном мире, где они стали применяться более чем за 3000 лет до н. э. Мази широко использовались Гиппократом, Галеном, Авиценной. Древнейший из известных русских медицинских трактатов, написанный в 30-х годах XII столетия внучкой Владимира Мономаха Зоей и содержащий описание способов заготовки, хранения и использования лекарственных веществ, носил название «Мази».

    Мази  как лекарственная форма имеют  свои положительные и отрицательные качества.

    Положительные качества: возможность введения в состав мазей различных лекарственных веществ (жидких, мягких, твердых) и назначения мазей с целью местного или резорбтивного действия; достижение высокой концентрации лекарственных веществ в коже, тканях, биологических жидкостях организма; относительная простота и безопасность применения мазей по сравнению с другими лекарственными формами (инъекционными, пероральными и т.д.); экономичность и технологичность мазей.

    Отрицательные качества: некоторые мази имеют ограниченный спектр фармакологической активности (однонаправленное лечебное действие, например, только противовоспалительное); отдельные составы мазей на гидрофобных основах обусловливают выраженный «парниковый» эффект, что ограничивает их применение в медицинской практике; некоторые мази оказывают раздражающее действие на кожу. [3]

Требования  к мазям:

   1.      Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки.

   2.      Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества.

   3.      Должны быть стабильны, не содержать механические включения.

   4.      Их состав не должен изменяться при хранении и применении.

   5.      Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

   Существуют  несколько классификаций: в зависимости от консистенции, по месту применения, характеру действия и типу дисперсионной системы.

   В зависимости от консистенции различают: кремы, помады, пасты,  линименты.

   - кремы - мягкие мази, употребляемые для косметических целей и часто содержащие воду;

   - помады - косметические мази, применяемые для смазывания волос, губ и т. п.;

   - пасты - суспензионные мази, содержащие порошкообразные лекарственные вещества в количестве свыше 25%. Они характеризуются более плотной и густой по сравнению с обычными суспензионными мазями консистенцией, приближающейся к консистенции теста. При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и длительное время находиться на коже. Применяются пасты при лечении различных кожных заболеваний, зубоврачебной практике. В зависимости от назначения пасты подразделяют на дерматологические, зубоврачебные и зубные. Среди дерматологических паст различают также пасты лечебные и защитные.

По месту  нанесения мази:

   -         дерматологические;

   -         для носа;

   -         стоматологические;

   -         вагинальные;

   -         ректальные;

   -         уретральные.

   Эта классификация имеет в основном медицинское значение, хотя где-то и определенный технологический процесс. Например, мази, наносимые на слизистую оболочку чувствительны к микроорганизмам, поэтому их готовят в асептических условий. Кроме того, дисперсия глазных мазей значительно выше, чем у дерматологических.

   По  характеру действия различают:

   1)      мази, оказывающие местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

   2)      мази резорбтивного действия (резорбция – поглощение, всасывание), характеризуются глубиной проникновения в кожу или слизистую оболочку. Мазь достигает кровяного русла и оказывает действия на весь организм (мазь «нитронг»  - содержит 2% масляный раствор нитроглицерина и принимается для профилактики приступов стенокардии). Эффект наступает через 30 – 40 мин и сохраняется 3 – 5 ч).

   С точки зрения технологии большее  значение имеет классификация по типу дисперсионной системы:

   -         гомогенные мази;

   -         гетерогенные мази.

   Гомогенные – в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности. Принято гомогенные мази в свою очередь разделять на подгруппы: мази-растворы, мази-сплавы и экстракционные мази. 

   Мази-растворы образуются при растворении лекарственных препаратов в основе.

   Примерами мазей-растворов являются:

   1) камфорная мазь (Unguentum camphoratum) - раствор 1 части камфоры в сплаве из 6 частей вазелина и 3 частей безводного ланолина;

   2) карболовая мазь (Unguentum carbolisatum) -5% раствор фенола в свином жире. 

   Мази-сплавы получаются путем сплавления углеводородов, жиров смол, восков, высших жирных кислот (ВЖК), пластырей и т. п. К ним относятся:

   1) нафталанная мазь (Unguentum naphthalani) - сплав 70 частей нафталанской нефти (рафинированной), 18 частей парафина и 12 частей петролатума;

   2) восковая мазь (Unguentum cereum) - сплав 1 части желтого воска и 3 частей подсолнечного масла;

   3) спермацетовая мазь (Unguentum cetacei) - сплав 1 части белого воска, 2 частей спермацета и 7 частей персикового масла;

   4) диахильная мазь (Unguentum diachylon) - сплав равных частей свинцового пластыря и вазелина. 

   Экстракционные  мази в настоящее почти не находят применения. Их получали путем экстракции маслом, расплавленным углеводородом сырья растительного и животного происхождения.

   Более подробно гомогенные мази будут рассмотрены  в частной технологии мазей.

   Гетерогенные – характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой. Они могут быть двух- или многофазными системами. Различают суспензионные, эмульсионные и комбинированные мази.

   Если  твердое лекарственное вещество распределяется в основе по типу суспензии, образуется суспензионная мазь. Примерами таких мазей являются 10% мазь амидохлорида ртути, 10% мазь ксероформа, 10% мазь стрептоцида и др. Суспензионные мази часто называют тритурационными. Суспензионные мази, содержащие более 25% твердых лекарственных веществ, носят название паст. Примерами таких мазей является паста Лассара, паста цинковая, борно-цинко-нафталанная паста.

   Мази, содержащие жидкую фазу, распределенную в других ингредиентах по типу эмульсии, называются эмульсионными. Эмульсионные мази образуются тогда, когда раствор лекарственного вещества в воде, глицерине, спирте смешивают с жировыми, углеводородными, абсорбционными, эмульсионными основами. Мази-эмульсии образуются и при растворении лекарственного вещества в одной из фаз эмульсионной мазевой основы. Небольшие количества лекарственных веществ, растворимых в воде, а также колларгол, протаргол, растительные экстракты, опий входят даже в гидрофобные основы в виде водных растворов. Примерами эмульсионных мазей являются 5% амиказоловая мазь, 10% мазь калия йодида, 10% и 20% ихтиоловые мази на вазелине.

   В фармацевтической практике часто встречаются  комбинированные мази, содержащие компоненты, растворимые и нерастворимые в основе и воде. Например, мазь серная простая.

   Мази  широко применяются в различных  областях медицины: при лечении дерматологических  заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической и  гинекологической практике.   Мази могут служить защитным покровом для кожи, слизистых оболочек и ран, предупреждающим высыхание и защищающим покрытый участок от воздействия воздуха, различных растворов и растворителей, загрязнения пылью, инфицирования микроорганизмами и т. п. Целью применения мазей могут быть также дезинфекция и лечение ран, ожогов и других повреждений кожи, лечение патологически измененных кожи и слизистых оболочек, их питание лекарственными веществами, жирами и другими веществами, удаление волос и т. п. Наконец, мази могут использоваться в качестве лекарств общего (резорбтивного) действия, при котором содержащиеся в составе мази лекарственные вещества, главным образом антибиотики, гормоны и витамины, всасываются в глубокие слои кожи, подкожную клетчатку, в кровяное и лимфатическое русло. В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.