Мягкие лекарственные формы

  Готовые мази и пасты переносят из ступки в банки с помощью шпателя и целлулоидной пластинки, которой собирают мазь сначала с пестика, а затем со стенок ступки (рис. 1, 2).

  

Рис. 1 Шпатели:                              

а —  металлические;

      б — роговые;

      в — фарфоровые;

      г — гибкие;

      д —пластинки

           Рис. 2. Собирание мази с пестика (а),                  

                    наполнение баночки мазью (б) 
 
 

  Баночки из стекла, обладая рядом несомненных  преимуществ (химическая и биологическая инертность по отношению ко многим лекарственным препаратам, непроницаемость для них, возможность сравнительно легкой герметизации и пр.) имеют и недостатки: малая механическая прочность, трудоемкость мойки, стерилизации. Применяются также пластмассовые банки из полистирола с крышками, однако, они непригодны для хранения мазей, содержащих в своем составе деготь, метилсалицилат, скипидар, камфору, фенол, эфирные масла. В нашей стране для упаковки мазей промышленность также производит баночки из полимерных материалов, например полистирола емкостью 10, 20, 30, 50 и 100 мл. Баночки закрываются крышками, навинчивающимися или под обтяжку.

   В баночки из стекла и полимеров  мази могут быть расфасованы с помощью современных и удобных тубонаполнительных машинок. Они могут быть изготовлены из металла и полимерных материалов. Металлические тубы готовят на специализированных тубных заводах путем экструзии из алюминия марок А6 и А7. Внутренняя поверхность металлических туб должна быть покрыта лаком (марки ФЛ-559), используемым в консервной промышленности, а наружная - эмалевой краской, на которую затем наносится маркировка.

  Они имеют цилиндрический корпус 2,    заполняемый мазью, изготовленный из нержавеющей стали или твердого полимерного материала, внутри которого скользит поршень со штоком 3, выталкивающий мазь в тубу через мундштук 1, укрепляемый на крышке корпуса или отлитый вместе с крышкой. После наполнения тубы подвергаются вальцовке и клеймению также с помощью малогабаритных устройств. Металлические тубы мо гут иметь различную емкость (от 2,5 до 40 г и более).

   Существенные  недостатки туб из полимерных материалов (особенно изготовленных только из полимеров), как проницаемость (для  некоторых масел, лекарственных  препаратов, газов, паров и т. д.), недеформируемость при сжатии и способность к набуханию и другие, ограничивают их широкое применение. Однако путем изготовления слоистых материалов, облицовкой и покрытием полимеров можно значительно улучшить эксплуатационные качества туб. Носик тубы закрывается колпачком (бушопом). Колпачки изготавливаются из полимерных материалов (аминопласта, полистирола, полиэтилена, поливинилхлорида) методом литья под давлением. Форма колпачков может быть различной (цилиндрические, конусные, фигурные. [1]

   Мази  и пасты, которые содержат вещества, изменяющиеся под влиянием света, отпускают в светонепроницаемых банках. При отпуске необходимо следить, чтобы мази, содержащие ртуть, йод, кислоты, дубильные вещества, не соприкасались с металлическими предметами. Отпускать мази в банках без крышек («под обвязку») не следует, ибо такая упаковка негигиенична и приводит к быстрой порче мази. При отпуске к банке прикрепляют этикетку или сигнатуру оранжевого или розового цвета с надписью «Наружное». Если требуется, то прикрепляют и предупредительные надписи: «Хранить в прохладном, защищённом от света месте», «Беречь от детей».[20, c.405], [9] 

Хранение  мазей 

  Сроки и условия хранения мазей обусловлены  нормативной документацией. Мази заводского производства хранят от полугода до двух лет и более. Мази аптечного изготовления хранят не более 10 суток при температуре не выше 25°С или в холодильнике (3—5 °C).

   Следует строго соблюдать условия хранения мазей. Факторы окружающей среды, особенно перепады температуры, свет, часто неблагоприятно сказываются на качестве мазей. С повышением температуры резко уменьшается активность мазей, содержащих антибиотики, витаминные препараты. С повышением температуры, на свету, в присутствии влаги быстро прогоркают жиры, растительные масла. Мази на эмульсионных основах при высоких и низких температурах часто расслаиваются, теряют однородность. Из мазей на вазелине, сплавах углеводородов, абсорбционных основах при повышенных температурах может "выпотевать" жидкая фаза, в суспензионных мазях возможны процессы седиментации. Быстро высыхают при повышенных температурах мази на гелях производных целлюлозы, бентонитов, фитостерина. На сохранность свойств препаратов в мазях влияют многие другие факторы, например физико-химические свойства составных компонентов основы. Особенно это касается мазей антибиотиков и других специфических групп лекарственных препаратов. Для предотвращения окислительной порчи мазевых основ и мазей к ним добавляют антиокислители, чаще всего синтетические : бутилокситолуол, эфиры галловой кислоты (этил-, пропил-, октил- и додецилгаллаты), органические и неорганические соединения серы. [7] 
 

 

Характеристика  суппозиториев

   Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.

  Название  «суппозитории» — собирательный  термин, присвоено группе лекарственных  форм, предназначенных для введения в легко доступные полости  тела, естественные каналы и патологические отверстия. Лат. «suppositorius» означает подставной, происходит от «supponere» — подкладывать.

  Суппозиторные лекарственные формы известны еще  из древности. Впервые о суппозиториях упоминается в памятниках четырех тысячелетней давности. В папирусе Эберса уже различают суппозитории слабительные и для лечения геморроя. Суппозитории общего действия - антиастматические, содержащие анис, мирру, мед, гусиный жир, ввел Гиппократ.С технологической точки зрения в истории суппозиториев различают: первый период — время до введения масла какао в качестве суппозиторной основы (примерно до XVIII в.), второй — время его безраздельного преобладания в качестве основы (примерно до конца второго десятилетия ХХ в.) и третий — время широких поисков, заменителей масла какао (настоящее время). Такая периодизация в истории суппозиториев вполне естественна и необходима, так как, с одной стороны, свойства, введение суппозиториев, главным образом, определяются основой, а с другой,— характер применяемой основы в целом обусловливается развитием фармации и медицины, успехами в области создания лекарственных препаратов и их внедрением в практику.

  В последние годы в нашей стране увеличился промышленный выпуск и номенклатура суппозиториев. Выпускаются суппозитории с ихтиолом, экстрактом красавки, нистатином, метилурацилом, пи-роксикамом, димедролом. В суппозиториях назначают стероидные гормоны, гормоны щитовидной железы, различные витамины, антибиотики, алкалоиды, производные фенотиазина, пиразолона и др.

  Возросло  значение ректальных суппозиториев  как средства быстрой доставки лекарственных веществ в случаях, угрожающих жизни. Выпускаются суппозитории для купирования гипертонических кризов, спазма кровеносных сосудов и бронхов, быстрого восстановления сердечного ритма и расстройства дыхания. В ряде случаев лекарственные вещества, введенные в виде суппозиториев, поступают в кровь быстрее, чем при подкожном введении, и оказывают терапевтический эффект в меньших дозах (эстрогенные гормоны). Перспективность этой лекарственной формы становится более очевидной, если учесть, что некоторые лекарственные вещества, принятые внутрь, инактивируются пищеварительными соками, травмируют желудочно-кишечный тракт. 

  С физико-химической точки зрения суппозитории следует рассматривать как дисперсные системы, состоящие из дисперсионной среды (основы) и дисперсной фазы (различные лекарственные средства в твердом и жидком состоянии). В зависимости от свойств лекарственных средств суппозитории могут образовывать различные дисперсные системы. Гетерогенные системы образуются в случаях, когда лекарственное вещество распределяется в основе по типу суспензии или эмульсии, гомогенные — когда лекарственное вещество растворяется в основе. [2] 

Требования, предъявляемые к  суппозиториям: 

- отклонения  в массе суппозиториев не должны  превышать ±5 %;

- содержащиеся  в них лекарственные вещества должны быть точно дозированы;

- масса  основы для суппозиториев, указанная в рецепте, не должна уменьшаться без согласования с врачом, так как это приводит к повышению концентрации действующих веществ в суппозиториях;

- суппозитории должны иметь правильную и соответственно одинаковую форму, однородную массу, достаточную твердость (механическую прочность) и плавиться при температуре тела;

- Суппозиторная  масса должна быть однородна,  без вкраплений, мраморности и блесток. [3] 

Классификация суппозиториев 

В зависимости  от места введения различают суппозитории:

• ректальные (свечи — suppositoria rectalia), предназначенные для введения в прямую кишку;
• вагинальные (шарики — suppositoria vaginalia), предназначенные для введения в вагину;
• палочки (bacilli), предназначенные для введения в фистульные ходы, мочеточник, канал шейки матки, слуховой проход и т. п. (рис.4):

 
  

 
 

Рис. 4. Формы  суппозиториев:

 а —  ректальные формы:

1. — цилиндр с заостренным концом;
2. — конус; 3 — торпедо- или сигарообразные;

б —  вагинальные формы: 1— шарики; 2 —  овули; 3 — пессарии; в — полые; г — палочки

 
 
 

  Ректальные  суппозитории могут иметь форму  конуса, цилиндра с заостренным концом (или сигары), торпеды, то есть тела с заостренным концом и утолщением посредине (рис. 4). Длина их должна быть от 2,5 до 4 см, а максимальный диаметр 1,5 см, масса допускается в пределах от 1,0 до 4,0 г, для детей — от 0,5 до 1,5 г.

  Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) — globuli, яйцевидными (овули) — ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) — pessaria, происходящее от латинского слова pessarium, что означает кольцо, которое служит для удержания смещенной матки. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6,0 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Длина палочек обычно не превышает 10 см, а масса должна быть от 0,5 до 1,0 г.

     Геометрическая форма свечи имеет важное значение, так как от формы зависит скорость ее введения. При введении в прямую кишку свеча должна преодолеть рефлекторное сопротивление сфинктера, который закрывает анальное отверстие. Если свеча конической формы, то по мере введения сопротивление сфинктера увеличивается и это нарастающее сопротивление действует на свечу до момента полного ее углубления. На свечу цилиндрической формы противодействуют мышцы только при вхождении заостренной ее части, так как после этого диаметр ее до самого конца одинаков. При введении сигаровидной свечи сопротивление ощущается до момента углубления самой широкой части, после чего благодаря рефлекторному сжиманию и силе инерции свеча быстро сама входит в прямую кишку. Самая рациональная ректальная форма — форма торпеды (сигары). Из всех приведенных выше вагинальных форм более рациональной являются пессарии, так как при одной и той же массе они имеют сравнительно большую поверхность, чем овули, а тем более шарики, поэтому и переходят из твердого состояния в жидкое гораздо быстрее. Несмотря на то, что суппозиторные лекарственные формы имеют различное назначение и место введения, все они имеют общую характерную особенность: при комнатной температуре представляют собой твердые тела, а в месте использования превращаются в жидкость. На этом свойстве суппозиториев основывается их медицинское назначение, так как их твердость дает возможность преодолеть рефлекторное сопротивление мышц, тканей природных и патологических каналов, а образующаяся жидкость обеспечивает равномерное распределение по слизистой не только основы, но и включенных в нее лекарственных средств, которые действуют как местно, так и резорбтивно.

  Вагинальные суппозитории прописывают в основном с целью местного воздействия: дезинфицирующего, вяжущего, прижигающего, анестезирующего, противозачаточного. Ректальные суппозитории рассматривают как лекарственную форму не только для местного, но и резорбтивного действия при нарушении сердечно-сосудистой деятельности, нервно-психических расстройствах и т. д. Применение в последних случаях объясняется быстротой воздействия лекарственных веществ, назначенных в виде суппозиториев. Лекарственные средства всасываются в нижней части прямой кишки через лимфатическую и венозную системы малого таза, причем они поступают непосредственно в кровеносное русло (минуя печень) через средние и нижние геморроидальные вены. Считается, что по быстроте действия лекарственных веществ суппозитории могут конкурировать с лекарственными формами для внутримышечных инъекций. Поэтому при приготовлении суппозиториев необходимо проверять дозы ядовитых и сильнодействующих веществ, точно так же как и в лекарственных формах для внутреннего или инъекционного применения. [3]