Гипертоническая болезнь

5.Бронхоспастический синдром.

6.Ухудшение периферического кровообращения.

7.Повышение высвобождения инсулина, уменьшение секреции глюкагона ведет к нарушению углеводного обмена.

8.Во время беременности: брадикардия, гипотония, гипогликемия у  плода; возможны преждевременные роды.

9.Гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперкалиемия.

10.Импотенция, снижение либидо.

11.Синдром отмены. 

 

 

 

 

Противопоказания к применению 

β-блокаторов

1.Брадикардия (менее 50 уд/мин. Гипотония (САД ниже 100 мм).

2.Блокады сердца (синоатрикулярная и атриовентрикулярная II-III степени) слабость синусового узла.

3.Астматический бронхит, бронхиальная астма, все виды аллергического статуса.

4.Синдром Рейно, облитерирующий эндартериит, атеросклероз сосудов нижних конечностей.

4.Сахарный диабет инсулинозависимый средней и тяжелой степени. 

6.Беременность.

7.Дислипидемия.

8.Депрессия.

 

 

 

 

Антагонисты кальция

Механизм действия - артериальная вазодилатация вследствии уменьшения тока ионов кальция через потенциалзависимые каналы мембран клеток сосудистой стенки и уменьшение ОПСС.

Антагонисты кальция производные дигидропиридина обладают выраженным вазодилатирующим эффектом.

Антагонисты кальция дилтиазем и верапамил обладают преимущественным коронарорасширяющим эффектом, уменьшают потребность миокарда в энергетии и кислороде, подавляют эктопическую активность миокарда желудочков.

 

 

 

 

Классификация и дозы антагонистов  кальция

 

1

 

180-360

 

Дилтиазем пролонгированного действия

 

3 - 4

 

60-120

 

Дилтиазем (кардил)

 

Бензодиазепины

 

III

 

1

 

2-8

 

Лацидипин

 

1

 

5-10

 

Амлодипин

 

3-4

 

30-120

 

Нифедипин

 

Дигидропиридины

 

II

 

2 - 3

 

80 - 240

 

Верапамил

 

Фенилалкиламины

 

I

 

Частота приема в сутки

 

Терапевтическая доза (мг/24 ч)

 

Препараты

 

 

 

 

Показания к назначению антагонистов кальция

АГ и стенокардия;

АГ в пожилом возрасте;

систолическая АГ (пролонгированные дигидропиридины);

заболевания периферических артерий;

сахарный диабет с протеинурией;

недигидропиридиновые антагонисты кальция показаны при мигрени, тахикардиях.

Побочные действия антагонистов кальция

гиперемия кожных покровов лица и шеи;

гипотония;

тошнота, запоры;

нифедипин вызывает рефлекторную тахикардию, отеки голеней и стоп, не связанные с сердечной недостаточностью;

верапамил вызывает брадикардию, A-V-блокаду, прогрессирование сердечной недостаточности.

 

 

 

 

Противопоказания к назначению антагонистов кальция

1. Дигидропиридины противопоказаны при:  

гипотонии;

синдроме слабости синусового узла;

нестабильной стенокардии;

инфаркте миокарда;

беременности.

2. Верапамил и дилтиазем противопоказаны при: 

нарушении атриовентрикулярной проводимости;

синдроме слабости синусового узла;

выраженной сердечной недостаточности;

гипотонии.

 

 

 

 

Первоначальный механизм  действия ИАПФ - блокирование АПФ, расщепляющего ангиотензин I до ангиотензина II, торможение распада брадикинина, снижение АД в результате вазодилатации.

Современные данные о  действии ИАПФ

1.Снижение активности АПФ, увеличение активности ренина  и ангиотензина I, снижение уровня  ангиотензина II и альдостерона в крови.

2.Устранение вазопрессорного действия ангиотензина II.

3.Активация калликреин-кининовой системы, потенцирование сосудорасширяющего действия брадикинина.

4.Увеличение синтеза простагландинов, усилением диуреза и натриуреза.

5.Снижение секреции альдостерона, устранение вазоконстрикции, задержки натрия и воды.

6.Повышение концентрации ПНУФ.

7.Уменьшение образования норадреналина, эндотелина-1, аргинин-вазопрессина.

8.Улучшение функции эндотелия с высвобождением NO.

 

 

 

 

Системные  эффекты  ингибиторов  АПФ

 

• улучшение метаболизма глюкозы за счет повышения чувствительности периферических тканей к инсулину;
• антиатерогенный эффект.

 

Метаболические эффекты

 

• увеличение диуреза, натрийуреза, калийсберегающий эффект;
• увеличение кровотока в мозговом слое почек.

 

Рено-протективный эффект

 

• подавление пролиферации гладкомышечных клеток артерий;
• усиление эндотелийзависимой вазодилатации;
• потенцирование вазодилататорного эффекта нитратов;
• улучшение регионарной гемодинамики.

 

Вазо-протективный эффект

 

• регрессия ГЛЖ и миокардиофиброза;
• предотвращение дилатации левого желудочка;
• антиишемический эффект;
• снижение постнагрузки за счет артериальной вазодилатации;
• снижение преднагрузки за счет венозной вазодилатации;

антиаритмический эффект при ишемии миокарда.

 

Кардио-протективный эффект

 

Эффекты

 

Эффекты

 

 

 

 

Терапевтические  дозы ингибиторов АПФ

 

1-2

 

1,0-16

 

Периндоприл (престариум)

 

1-2

 

12,5-50

 

Спираприл

 

1-2

 

10-40

 

Фозинаприл

 

1-2

 

2,5-5,0

 

Беназеприл

 

1-2

 

5,0-8,0

 

Квинаприл

 

1

 

1,25-20

 

Рамиприл

 

1-2

 

1,25-5

 

Цилазаприл

 

1

 

5-40

 

Лизиноприл

 

1-2

 

2,5-40

 

Эналаприл (Ренитек)

 

2

 

50-150

 

Каптоприл

 

Частота приема

 

Терапевтическая доза (мг /сут)

 

 

Название препарата

 

 

 

 

Показания для применения ИАПФ:

систолическая и диастолическая дисфункция ЛЖ;

сердечная недостаточность;

перенесенный ИМ;

диабетическая нефропатия;

почечная недостаточность.

Побочные действия ИАПФ:

кожные высыпания,

нарушение вкусовых ощущений,

гиперемия слизистой полости рта,

жжение во рту,

диспептические явления,

кашель (торможение распада брадикинина и увеличением синтеза простагландина Е_²),

ангионевротический отек Квинке.

Гиперкалиемия, глюкозурия, протеинурия, холестаз, гепатонекроз.

Риск осложнений увеличивается при аутоиммунных заболеваниях (СКВ и склеродермия).

Противопоказания к назначению ИАПФ:

гиперкалиемия;

беременность;

двусторонний стеноз почечных артерий 

стеноз почечной артерии единственной почки.

 

 

 

 

Механизм действия блокаторов АТ¹-рецепторов - устранение эффектов ангиотензина II, опосредуемых АТ¹-рецепторы, и усилении эффектов стимуляции АТ²-рецепторов.

Дозы блокаторов АТ¹-рецепторов

 

1-2

 

400-800

 

Эпросартан

 

1

 

8-16

 

Кандесартан

 

1

 

80-160

 

Валсартан

 

1

 

80-160

 

Телмисартан

 

1-2

 

50-100

 

Лозартан

 

1-2

 

300

 

Ирбесартан

 

Частота приема в сутки (24 ч. )

 

Суточная доза (мг)

 

Название препарата

 

Показания к назначению сходны с ингибиторами АПФ.

Побочные действия:

• головная боль,
• кашель,
• развитие легкой гиперкалиемии (лозартан).

Противоказания к назначению блокаторов АТ_¹-рецепторов:

• беременность,
• гиперкалиемия,

двусторонний стеноз почечных артерий.

 

 

 

 

Механизм  действия  диуретиков

 

Подавление активности  ферментов, транспортируюзих натрий  через мембраны клеток, снижение  проницаемости  мембран для натрия  приводит к натрийурезу, происходит  выделение калия, развиваются гипокалиемия.

 

Водно-электролит-ный баланс

 

Повышает активность ренина, поэтому особенно чувствительны  к диуретикам больные с низкой  активностью ренина.

 

Нейрогумо-ральные системы

 

Вследствие натрийуреза  уменьшение объемов внеклеточной  жидкости и плазмы, МО сердца. Снижение содержания натрия в  гладкомышечных волокнах сосудистой  стенки ведет к уменьшению  толщины сосудистой стенки, просвета  сосудов, снижению реактивности  сосудов на прессорные эффекты  катехоламинов и ангиотензина. Снижается  ОПСС, уменьшается постнагрузка  и преднагрузка на сердце, увеличивается  сердечный выброс. Снижается АД.

 

Гемоди-намика

 

Характер действия

 

Уровень

 

 

 

 

Классификация и дозы  диуретиков

 

5 – 10

 

Амилорид

 

50 – 150

 

Триамерен

 

25 – 100

 

Спиронолактон (верошпирон)

 

Калийсберегающие  диуретики

 

25 - 100

 

Этакриновая кислоты (урегит)

 

0,5 - 5

 

Буметанид

 

20 – 480

 

Фуросемид

 

Петлевые  диуретики

 

1,5 – 2,5

 

Индапамид (арифон)

 

10 – 20

 

Клопамид

 

12,5 – 25

 

Хлорталидон

 

Тиазидоподобные  диуретики

 

12,5–50

 

Гидрохлортиазид  (дихлотиазид, гипотиазид)

 

Тиазидные  диуретики

 

Суточная доза, мг

 

Название

 

 

 

 

Показания к применению диуретиков

1.Пожилой возраст.

2.Изолировання систолическая АГ.

3.Задержка жидкости и признаки гиперволемии (отеки, пастозность).

4.Низкая активность ренина.

5.Избыточная масса тела.

6.Застойная сердечная недостаточность (петлевые диуретики).

7.Почечная недостаточность (петлевые диуретики).