Коррекция органолептических свойств лекарственных средств

Автор: Пользователь скрыл имя, 15 Октября 2011 в 12:54, курсовая работа

Описание работы

Применение корригирующих веществ в лекарствах известно с древних времен. Н.З. Умиков указывает, что задолго до нашей эры некоторые твердые лекарственные формы помещали в мякоть сладких плодов, смешивали или растирали с медом и ароматическими экстрактами. Цельсий 2000 лет тому назад располагал прописями, в которых при 2-3 действующих веществах содержалось до 15 корригирующих веществ. Само собой разумеется, что в то время корригирующие вещества вводились без учета специфики препаратов и их физико-химических свойств, но тем не менее на основе многолетнего практического опыта выбирались вещества, приятные на вкус и не вредные для организма.

Содержание

Из истории применения корригирующих веществ 3
2 Особенности корригирования детских лекарственных форм 4
3 Корригирующие вещества 5
4 Направления корригирования 6
5 Оценка корригирующего действия 11
6 Корригирование жидких и твёрдых лекарственных форм 14
Заключение 22
Список использованных источников 23

Работа содержит 1 файл

технология 4 курс.doc

— 282.50 Кб (Скачать)

       Структурные особенности пахучих молекул  находят свое отражение в спектре  поглощения ультрафиолетовых, инфракрасных лучей и в спектрах рассеянного  света. Во многих случаях вещества со сходной структурой обладают и сходным запахом. Установлено, что энергия молекул при пороговой концентрации (минимальном количестве вещества, необходимого для получения запаха) пахучих веществ колеблется в пределах величин порядка 10~4—10~3 эргов.

       Порог раздражения для различных веществ  отличен, например для мускуса — 0,001 мг/м3, для камфары — 50 мг/м3, для  кумарина— 10 мг/м3, для розового масла — 0,002 мг/м3.

       Запах зависит также и от концентрации вещества; так, ионон в малых концентрациях пахнет фиалками, в больших — малиной, в еще больших — смолой и травой.

       Чувствительность  обоняния к одному и тому же запаховому веществу может быть весьма различна. Она колеблется у одного и того же субъекта в широких пределах в зависимости от ряда факторов как внешних (влажность, температура, атмосферное давление), так и внутренних (изменения, происходящие в организме).

       Имеются данные (А. И. Бронштейн), что острота  обоняния повышается до 6-летнего возраста. Новорожденный ребенок уже с первых часов жизни реагирует на обонятельные и еще больше на вкусовые раздражения. Е. С. Кулаковская показала, что диффузные реакции могут быть обнаружены даже у недоношенных детей.

       Влияние лекарств на обоняние пока еще недостаточно изучено. Данные, полученные А. С. Мозжухиным, свидетельствуют, что прием фенамина и кофеина повышает чувствительность обоняния. Пирамидон неизменно повышал пороги чувствительности. Эфир, морфин, атропин оказывают отрицательное влияние на обоняние.

       Степень эмоционального возбуждения и различные заболевания существенно влияют на высоту обонятельного порога. Особенно резко выражены изменения обонятельной чувствительности, вызванные адаптацией, т. е. «привыканием» к запахам.

       При корригировании лекарств, представляет интерес вопрос о раздражении органа обоняния несколькими различными запахами. По данным Н. А. Савельева, если оба запаха обладают равной интенсивностью, то происходит чередование обонятельных ощущений; преобладает то один, то другой запах.

       Более типичным являются случаи, когда берутся запахи различные и по силе, и по характеру. При этом, как правило, происходит подавление одного запаха другим, а еще более часто — слияние запахов. Например, запахи анетола и скатола, цитрола и пинена приобретают в смеси совершенно новый характер. Кроме того, существует и взаимное ослабление запахов. Так, подобно закону интерференции света, пиридин и скатол в соотношении 0,42 : 1 компенсируют друг друга.

       В природе существует большое разнообразие запахов. Тем не менее единой и общепринятой классификации запахов не существует. Это обстоятельство объясняется отсутствием у людей абстрактного представления о запахах. Поэтому принято запахи обозначать названием тех веществ, которые обладают данным запахом, например запах розы, лука, камфары и т. д.

       Системой, предложенной Цваардемакером, все пахучие  вещества делятся на 9 классов: 1) эфирные (фруктовые запахи, эфиры); 2) ароматические (камфара, лимон); 3) бальзамические (запахи цветов, ванили); 4) амбро-мускатные (амбра, мускус); 5) чесночные запахи (ихтиол, хлор, бром); 6) пригорелые (крезол, гваякол, табачный дым); 7) каприловые (разлагающийся жир); 8) противные запахи (белены, клопов); 9) тошнотворные (индол, скатол). Классификация Цваарде-макера очень субъективна, в связи с чем она подвергалась и подвергается справедливой критике.

       Были  попытки создать классификацию  и на физических принципах.

       Что касается механизма воздействия  частиц пахучего вещества на обонятельные рецепторы, ведущего к многообразию обонятельных ощущений, то следует отметить, что до настоящего времени различными исследователями предложен целый ряд теорий обоняния, которые можно подразделить на физические и химические. Однако ни одна из этих теорий не является в достаточной мере обоснованной и не охватывает всего многообразия фактического материала.

       Основной  недостаток этих теорий состоит в  том, что анализ сосредоточен главным образом только на физиологической части анализатора. Процессы же, протекающие в его промежуточных и центральных частях, не учитываются.

       Вкус  — это сложный комплекс восприятий, сопутствующий акту приема вкусовых веществ и обусловленный химическими, физико-химическими свойствами вещества, условиями его приема и общим состоянием организма. Вкусовые ощущения образуются в результате раздражения рецепторов вкуса, носящих название «вкусовых почек» и состоящих из специализированных клеток, снабженных окончаниями нервов, по которым возникшее возбуждение передается в центральный аппарат головного мозга и воспринимается как вкусовое ощущение. Центр вкуса, согласно литературным данным, находится в области извилины морского коня, рядом с центрами обоняния. Как отмечалось выше, вкусовые вещества вызывают соответствующие раздражения только в том случае, если они растворены в жидкости. Вкусовые вещества могут действовать на вкусовые окончания как в виде неионизированных, так и ионизированных растворов.

       Одна  из первых классификаций вкусовых восприятий была дана в 1752 г. М. В. Ломоносовым.

       В настоящее время принято считать  основными вкусовыми восприятиями восприятие кислого, сладкого, горького и соленого. Остальные вкусовые восприятия представляют собой комбинации этих четырех восприятий, к которым применены невкусовые ощущения (тактильные, болевые, температурные), так как в полости рта имеется большое количество других чувствительных нервных окончаний.

       Ряд авторов показали, что вкусовые сосочки неодинаково реагируют на основные виды вкуса. Как правило, сладкое воспринимается лучше всего вкусовыми сосочками, расположенными на кончике языка, меньше — у основания; для горького максимальная чувствительность — у основания, минимальная — на кончике языка.

       Интересны опыты Охрваль (Ochrwall) с растворами хинина, сахара, соли и винной кислоты. Оказалось, что кончик языка более  чувствителен к сладкому, края — к кислому, а основание — к горькому. Соленый же вкус воспринимается одинаково всеми сосочками.

       Физико-химическая природа вкусовых веществ, вызывающих различные виды вкусовых восприятий, взаимосвязь между вкусом и химической структурой вкусовых веществ — все эти вопросы постоянно находились и находятся в центре внимания ученых. Однако анализ литературы (Г. Пинкасс, Д. И. Найдус, Л. А. Андреев, А. И. Бронштейн и др.) показывает, что вопрос этот до настоящего времени окончательно не разрешен.

       Некоторые авторы считают, что для проявления сладкого вкуса молекула должна иметь две группы: электроположительный алкил и электроотрицательный гидроксил, например в глицерине или электроположительную аминогруппу и электроотрицательную карбоксильную  группу   (гликокол).

       Ряд фактов указывает на то, что гидроксильная группа органических веществ является носителем сладкого вкуса (углеводы, глицерин, гликоли, эритрит, адонит, арабит, маннит, дульцит и т. д.). При связывании гидроксила сладкие вещества теряют свой вкус (нитроглицерин) или даже приобретают горький вкус (сахарат кальция). Однако строгой пропорциональности между количеством гидроксилов и степенью сладости не наблюдается. При введении карбоксильных групп или фенильного радикала сладкий вкус исчезает (лимонная кислота). Альдегидная группа ослабляет сладкий вкус вещества — глюкоза менее сладкая, чем сахароза.

       Сладкий вкус может быть связан с определенными  радикалами или элементами. Так, сладкий  вкус сахарина связан, по-видимому, с  серой, если же ее заменить на селен, то сладкий вкус исчезает.

       Имеет определенное значение изомерия. Так, - лактоза в 6 раз слаще - лактозы. Как правило, правовращающие вещества более сладки. Однако очень часто вещества, ничего общего не имеющие между собой в химическом отношении, обладают одинаковым вкусом, например глицерин, сахарин, резорцин, хлороформ, соли свинца и другие вещества имеют сладкий вкус.

       Более ясен вопрос о носителях кислого  и соленого вкуса.

       Кислый  вкус обуславливается наличием ионов  водорода, но интенсивность кислого вкуса не всегда пропорциональна рН среды (Е.С.Левицкая).

       Соленый вкус зависит от катиона и аниона (NaCI, KC1). Все вещества, обладающие соленым вкусом, являются электролитами.

       Пороги  ощущений вкуса для разных веществ колеблются в довольно широких пределах:

       порог раздражения хлоргидрата хинина — 0,00004—0,0001%

       » » стрихнина азотнокислого — 0,0008%

       » » сахарина —0,0005—0,001%

       » » хлорида натрия — 0,1—0,25%

       Порог раздражения у одного и того же субъекта может колебаться в зависимости от целого ряда внешних и внутренних факторов.

       Как уже указывалось, вкусовые вещества могут вызывать ощущение только в том случае, если они растворимы в жидкости, причем сила ощущения зависит не от абсолютного количества введенного в рот вещества, а от его концентрации. Некоторые растворы при известной концентрации имеют один вкус, а при увеличении концентрации их вкус меняется. Так, слабый раствор бромида натрия сладкий, более крепкий — соленый.

       Интенсивность вкуса зависит и от природы растворителя. Лучшим растворителем является вода, вещество, растворенное в парафине, теряет свой вкус. По данным ряда авторов, жесткая вода усиливает горький вкус. Повышение вязкости раствора уменьшает интенсивность вкуса.

       Влияние температуры раствора невелико, но отмечено, что слишком горячие и холодные вещества меняют свой вкус.

       По  данным 3. Г. Крашенниковой, некоторые  вещества, находясь в крови, изменяют вкусовые ощущения. Так, при подкожном впрыскивании морфина чувствуется горький и кислый вкус. Лица, страдающие диабетом, чувствуют сладкий вкус.

       Под действием некоторых растворов (кокаин, сок индийского растения гимнемы) ослабляется или даже на время утрачивается чувствительность вкусовых сосочков. Интенсивность вкуса зависит от физиологического и психического состояния человека. Н. В. Тимофеев, Н. К. Гусев отмечают обострение вкуса у голодных людей, после приема пищи вкус притупляется.

       Литературные  данные о восприятии вкусовых раздражений в зависимости от возраста людей противоречивы. Н. В. Тимофеев не нашел изменений остроты вкуса у детей от 7 до 14 лет. Новорожденный ребенок с первого часа жизни показывает резко отрицательную реакцию, например, на хинин. Е. С. Кулаковская отмечает, что при концентрации хинина 0,02% наступала сильная реакция у новорожденных, появлялись гримасы, некоторые из них кричали, а при более сильной концентрации наступала рвота. Характерно подавление одного вкуса другим. Горький порошок какао можно смешать с сахаром в такой пропорции, что горечь не будет ощущаться.

       Е. Г. Барышева показала, что( можно подобрать смеси, в которых взаимно маскируются вкусы соленый и кислый, кислый и сладкий. Так, кислые и сладкие вещества способны вызвать восприятие вкуса, свойственного многим сортам яблок или напиткам. Кислые и соленые вещества способны вызвать восприятие кисло-соленого вкуса (вкус огуречного рассола). Горькие и сладкие, горькие и соленые раздражители подавляют друг друга с трудом. Подобное изменение вкусовых восприятий называется вкусовой маскировкой. Возможность комплексного воздействия и взаимного "влияния "различных раздражителей должна лежать в основе корригирования лекарств.

       5 Оценка корригирующего  действия

       Корригирующие вещества требуют методики оценки их действия, но так как главным критерием  вкусовых и обонятельных раздражений  у человека являются его субъективные впечатления от возникающих ощущений, данный факт затрудняет создание эффективного метода. Отдельные исследователи применяли различные методики органолептической оценки корригирующих веществ, которые позволяют сравнивать их маскирующее действие. Однако ни один из методов не учитывает того, что органолептический анализ – это физиологический процесс, в котором четко разграничиваются физиологические импульсы и вызываемые ими ощущения.

       Субъективные  элементы могут быть устранены, если придерживаться ряда условий:

        - хорошее знание аналитических  особенностей органов чувств;

         - создание единой обстановки проведения дегустации;

        - применение определенной техники  дегустации, в зависимости от  лекарственной формы

        - точное определение терминов и выражений результатов оценки

Информация о работе Коррекция органолептических свойств лекарственных средств