Мазі

Емульгатор

Емульгатор є ключовим компонентом, що дозволяє олії змішуватися з водою і утворювати стабільну емульсію. Не дивлячись на те, що сумарна кількість вживаних при виробництві емульсій емульгаторів мало (звичайно не більше 7-10%), більш докладний аналіз цієї складової все ж таки необхідний і дозволить нам розвіяти деякі міфи.

За  походженням емульгатори можна  розділити на натуральні і синтетичні. Основами натуральних емульгаторів можуть бути як рослинні олії (наприклад, пальмова), так і продукти тваринного походження (бджолиний віск, ланолін). Але проблема полягає в тому, що до того, як потрапити в крем, натуральні складові проходять таку кількість хімічних обробок і модифікацій, що на виході готовий емульгатор назвати "натуральним" неможливо.

Таким чином, коли про крем говориться, що він містить тільки "природні компоненти" - це привід замислитись. Подивіться на склад крему, і якщо в переліку компонентів є ПЕГ-6 бджолиного воску, гліцерил пальмітат, ацетилюючий або оксиэтилірований ланолін і т.п. інгредієнти, то це привід засумніватися в його абсолютній натуральності. Прикладами що використовуються в косметиці емульгаторів є гліцерил стеарат, гліцерил олеат, гліцерил лаурат, пропіленгліколь стеарат, пропіленгліколь лаурат, ПЕГ-6 стеарат, ПЕГ-8 стеарат, ПЕГ-75 стеарат, сорбітан олеат, сорбітан стеарат, сорбітан ізостеарат, сорбітан лаурат, ланоліновий спирт, стеарет-2, ланет-5, ланет-10, лаурет-7, ПЕГ-15 касторова олія, цетеарет-12, полісорбати, ПЕГ-7 гліцерил кокоат і інші.

Активні інгредієнти

Ось тепер, розібравшися з основним складом будь-якого крему, ми підійшли до того, що додає крему деякі корисні властивості окрім пом'якшення і зволоження шкіри, обумовленого дією олій, а саме, до активних інгредієнтів.

Діляться  вони на водорозчинні (гліцерин, рослинні екстракти, гіалуронова кислота, розчинний колаген, амінокислоти, фруктові кислоти AHA, гідролізати білків і інші), жиророзчинними( рослинні екстракти, ефірні олії, вітамін Е, вітамін А і ін.) і нерозчинні, що знаходяться в кремі у вигляді дисперсії, тобто дрібних твердих частинок (неорганічні сонцезахисні фільтри, відлушчуючі частинки в скрабах).

Відносно рослинних екстрактів, як водо-, так і жиророзчинних, слід зазначити, що все, як традиційні для України рослини (ромашка, хвощ, звіробій, кропива, лопух, береза і інші), так і всілякі екзотичні фрукти, дерева і ліани (гуарана, кава, виноград, ацерола, кориця і ін.) містять в своєму складі корисні речовини. Наприклад, бисаболол - заспокійливий агент - в ромашці, а кофеїн - агент, сприяючий розщеплюванню жирів, - в гуаране і кава, коктейлі вітамінів - в екстрактах фруктів. Питання полягає лише в тому, скільки і яких активних компонентів з рослинної сировини потрапляє в екстракт.

Так само кінцевому споживачу частіше  за все невідомо кількість екстракту, введеного в крем. З цієї точки зору, якщо в списку інгредієнтів крему вказаний просто бісаболол, а не екстракт ромашки, і приведений просто перелік вітамінів, замість екстрактів фруктів, то цей крем не тільки не гірший за крем з натуральними екстрактами, але і, ймовірно, володітиме великим ефектом.

Ще  входять до складу кремів і лосьйонів протеїни (гидролізати молока, молочної сироватки, сої, колагену, эластина) містять в своєму складі комплекси амінокислот, сприяють зволоженню, регенерації і відшкодуванню втрати амінокислот в шкірі, відновлюють еластичність шкіри.

Гіалуроновая  кислота звичайно вводиться в рецептури у вигляді гіалуроната натрію. Вона є важливим структурним компонентом шкіри, володіє сильними зволожуючими властивостями, володіє високою ранозагоювальною, регенеруючою і бактерицидною активністю. Гіалуронову кислоту одержують біотехнологічними методами або виділяють з продуктів тваринного походження (півнячі гребінці і ін.), в останньому випадку вона може містити чужорідні білки і викликати алергічні реакції.

Бісаболол володіє протизапальною і ранозагоювальною дією

Гліцерин додають в косметичні засоби для зниження випаровування води. При цьому він може використовуватися як в чистому вигляді, так і у складі рослинних екстрактів.

Фруктові кислоти (або альфагідроксикислоти, АНА) - група натуральних кислот (наприклад, з молока, яблук, лимонів, апельсинів), що володіють сильним ефектом, за рахунок чого вони стимулюють проникнення активних речовин в більш глибокі шари шкіри. Проте, застосовувати креми, фруктові кислоти, що містять, треба з обережністю - дуже інтенсивний пілінг веде до руйнування ліпідного бар'єру, а чутлива шкіра може відповісти подразненням.

Консерванти

У нас залишилося нерозглянутим насущне питання необхідності і безпеки використання консервантів в косметиці. Будь-який крем, у зв'язку з вмістом в ньому води, олій і рослинних екстрактів, є сприятливим поживним середовищем для різного роду хвороботворних мікроорганізмів, бактерій, грибків. Незважаючи на ту, що дотримується при виробництві кремів стерильність, введення консервантів уникнути не вдасться. Адже тільки ви відкриваєте банку з кремом, в неї потрапляє величезна кількість бактерій з повітря і з ваших пальців. На жаль, кремів без консервантів не буває.

Широко  поширеними консервантами є бронопол (2-бром-2-нітропропандіол), метил парабен і його натрієва сіль, пропіл парабен і його натрієва сіль, Бутил парабен і його натрієва сіль, ДМДМ гідантоїн, метилхлороізотіазолінон, метилізотіазолінон, бензизотіазолінон, імдазолідиніл , диазолідиніл, йодопропінил бутилкарбамат.

3. Ректальні ЛФ

на перший погляд пересічному громадянину може здатись, що ректальні лікарські засоби мають дуже вузько специфічне застосування, за що говорить сама за себе назва.

Але ця думка  є помилковою. Детальніше розглянувши  процеси, які відбуваються в нижньому відділі прямої кишки та ознайомившись з особливостями цього відділу кишківника можна зрозуміти, що не все так просто, як здається на перший погляд. Зважаючи на те, що ці лікарські засоби є найменш вживаними в сучасних умовах, а надається перевага пероральному, внутрішньовенному, внутрішньом’язевому та інших видам введення лікарських речовин в організм, то можна передбачити, що це є досить перспективним видом введення лікарських речовин в організм.

Висока ефективність використання ректальних лікарських засобів в різних галузях медицини, таких як акушерство, гінекології, педіатрія, геріатрія, психіатрія, успішно використовується в кардіології.

За допомогою  супозиторіїв проводять безболісну премедикацію, введення в наркоз можливість контрольованого ректального наркозу і створення базис наркозу.

За допомогою  ректальних лікарських засобів можлива  різна терапевтична дія: місцева  – анестезуюча, в’яжуча, послаблююча, антисептична, протимікробна; загальна – аналгетична, спазмолітична, адреноміметична, снодійна.

В ректальні  лікарські засоби можливе введення таких препаратів, як анестетики, алкалоїди, антибіотики, гормони, високомолекулярні  сполуки (інсулін, гепарин) та їх солі.

3.1 Фізіологія всмоктування.

Всмоктування  в широкому значенні цього слова – це процес переходу різних речовин крізь шар будь-яких клітин в кров. Всмоктуванням є перехід в кров речовин, які потрапляють на покриви тіла або знаходяться в різноманітних відділах шлунково-кишкового тракту, в порожнистих органах(сечовий міхур, матка, бронхи, легені),або введенні в підшкірну клітковину і мускулатуру. Найбільше фізіологічне значення має всмоктування речовин в кров з кишківника, так як саме він забезпечує живлення багатоклітинних організмів і служить також для потрапляння в організм лікарських речовин при найбільш розповсюджених способів їх введення.

Глюкоза, жир, жирні кислоти при потраплянні  в товсту кишку всмоктуються там, хоча і повільніше ніж в тонкій кишці. Звідси зрозуміло, що поживні  клізми мають цілком реальне значення для живлення. При цьому деяку роль можуть відігравати ферменти, що потрапили в товсту кишку з тонкої або утворились мікроорганізмами, вони можуть, наприклад: розщепляти декстрини, пептони і інші речовини

Місцем абсорбції  при ректальному вживанні є верхній  відділ прямої кишки. Вплив фізіологічних факторів на ефективність фармакотерапії при застосуванні ректальних лікарських форм обумовлено в основному анатомо-фізіологічними особливостями й станом прямої кишки, яка є кінцевим відділом органів травлення. Довжина прямої кишки в дорослої людини 15-19 см (у немовляти – 3,7-4,7 см); вона має опуклу форму й закінчується анальним каналом (2-2,5 см), що на шкірі відкривається заднім проходом. Оболонка кишки покрита одношаровим циліндричним епітелієм, що у нижній частині поступово переходить у багатошаровий плоский. Епітелій містить численні клітини, заповнені слизом, що утвориться із промуцина. Він служить не тільки секретором слизу, через нього проходить вибіркове всмоктування рідини й різних речовин, включаючи лікарські речовини. В основному це недисоційовані форми лікарських речовин, які в першу чергу проникають через слизову оболонку.

Фармацевтичні фактори.

Крім  фізіологічних факторів, на кінетику всмоктування лікарських речовин, введених ректально, істотний вплив роблять фармацевтичні фактори.

Під терміном "фармацевтичні фактори" розуміють фізичні властивості  лікарських і допоміжних речовин (дисперсність, розчинність, поліморфізм, в'язкість  і т.д.), природу й кількість  основи, технологічні операції й апаратури, що використається при готуванні ліків, а також вид ректальної лікарської форми. Всі вони можуть істотно впливати на процеси вивільнення субстанций з лікарських препаратів й їхнє всмоктування.

Зазначені фактори можуть взаємодіяти, що утруднює визначення найбільш впливового фактора на процес всмоктування при застосуванні ректальних ліків. Тому при створенні ректальних лікарських препаратів проводять ретельні біофармацевтичні дослідження. Останні показали, що найбільш впливовим фактором є природа носія, на який доводиться до 90%, а іноді й більше. Допоміжні речовини тісно контактують і з різною силою взаємодіють із лікарськими засобами, що й обумовлює ступінь вивільнення останніх з ректальної форми, впливає на повноту й швидкість їхнього всмоктування.

На  процес всмоктування лікарських речовин,введених ректально, впливають такі фармацевтичні фактори:

• розчинність речовин й їхня дисперсність;
• природа й властивості носія (температура плавлення, розчинність, реологічні властивості й ін.);
• наявність активаторів всмоктування в лікарській системі (диметилсульфаксиду, гіалуронідаза й ін.). Поверхнево-активні речовини можуть як прискорювати, так і сповільнювати всмоктування, що залежить від утворення комплексів з певними фізико-хімічними властивостями,
• наявність згущувачів, наприклад аеросила, що сповільнює  дифузію лікарських речовин з лікарської системи на поверхню всмоктування;

вид лікарської форми.

3.2 Класифікація ректальних ЛФ

Лікарські засоби для ректального застосування можуть бути класифіковані як:

• ректальні супозиторії;
• ректальні капсули;
• ректальні піни;
• ректальні тампони;
• ректальні розчини (клізми), емульсії та суспензії;
• порошки і таблетки для приготування ректальних розчинів або суспензій;
• м’які лікарські засоби для ректального застосування(мазі).

3.3 Характеристика ректальних ЛФ

Основними умовами  дії лікарських речовин, що вводяться  ректально, є вивільнення їх з  лекарської форми, всмоктування через  біологічні мембран і транспортування  з током крові та лімфи до місця  дії. Вивільнення лікарської речовини з ректальний форми - початкова й дуже важлива стадія забезпеченні ефективності ректальної терапії.

Це означає, що кожна речовина, що абсорбується ректально, надходить у великий  кровообіг і на місце свого  впливу у відносно незмінному стані, так само, як й у печінку, де через свою молекулярну будову якоюсь мірою змінюється перед тим, як може початися вплив. Тому зрозуміло прагнення забезпечити абсорбцію ректально вживаних речовин у нижній частині ампули прямої кишки.

Ректальний  шлях введення ліків (через пряму  кишку) забезпечує їхнє швидке всмоктування (через 7–10 хв). Він використається з метою як місцевої, так і загальної дії. При ректальному шляху введення лікарських речовин вже через 5–15 хв у крові створюється мінімальна терапевтична концентрація. Це пояснюється наявністю в прямій кишці густої сітки кровоносних і лімфатичних судин, гарною всмоктуваністю лікарських речовин, розчинних як у воді, так й у жирах, через слизову оболонку прямої кишки. Речовини, що абсорбуються в нижній частині прямої кишки, через нижні гемороїдальні вени потрапляють у системний кровотік, минаючи печінковий бар'єр. Той факт, що при ректальному шляху введення ліки не піддаються деструкції ферментною системою печінки в результаті «ефекту первинного проходження», значно підвищує їх біодоступність у порівнянні з пероральним введенням.

Ректальні лікарські  препарати можуть діяти локально або системно. З погляду на біологічну біодоступність, найбільш важливими  є лікарські препарати, що впливають  системно. Як правило, вони містять  анальгетичні, жарознижуючі, спазмолітичні й інші засоби. Хоча ректально, крім супозиторіїв, застосовуються й інші лікарські форми (мазі, клізми, тампони, піни, капсули й інші) вони є далеко не найпопулярнішими.