Жидкие лекарственные формы

    В качестве растворителей применяют  воду для инъекций (Aqua pro injectionibus), персиковое (Oleum Persicorum) и миндальное (Oleum Amygdalarum) масла. По указанию врача могут быть также использованы изотонические растворы, обладающие консервирующими и буферными свойствами следующего состава:

    1,9 г борной кислоты, 0,2 г левомицетина  и 100 мл воды для инъекций (рН  раствора 5,0) — для растворения солей физостигмина, кокаина, новокаина, цинка сульфата и др.;

    1,84 борной кислоты, 0,15 г натрия тетрабората, 0,2 г леврмицетина и 100 мл воды для инъекций (рН раствора <1,8) — для растворения солей пилокарпина, атропина и др.

    Короткий  период терапевтического действия многих препаратов обусловливает необходимость частых закапываний, что, естественно, является затруднительным для больных. Пролонгированный эффект может быть получен путем введения в состав растворителя 2% водного раствора натрий- карбоксиметилцеллюлозы или 10% раствора поливинилового спирта.

    При выписывании глазных капель, в которых содержатся ядовитые и сильнодействующие лекарственные средства, не следует превышать обычные терапевтические дозы, учитывая, что слизистая оболочка глаза обладает энергичной всасывающей способностью. Кроме того, лекарство при закапывании в глаз может попасть в слезный канал, носоглотку, а затем быть проглоченным. Для выписывания рецепта нужно знать действующую концентрацию вещества и количество раствора (5,0—10,0). Пропись рецепта будет недозированная, развернутая и сокращенная.

    Rp. Sol. Atropini sulfatis 0,5% 5,0

           D.S. По 1 капле в больной глаз

    Глазные капли должны быть всегда свежеприготовленными; хранят их в аптеке не более 2 суток. На упаковке должна быть этикетка: «Хранить в прохладном, защищенном от света месте». Кроме глазных капель, употребляются также капли для закапывания в нос и ухо. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

    Formae medicamentorum pro injectionibus

    К лекарственным формам для инъекций относятся водные и масляные растворы, суспензии, эмульсии, а также стерильные порошки и таблетки, которые растворяют в стерильном растворителе непосредственно перед введением. Они служат главным образом для подкожных и внутримышечных инъекций, внутривенных вливаний и внутриартериального введения. В качестве растворителей применяют воду для инъекций (Aqua pro injectionibus), персиковое (Oleum Persicorum) и миндальное (Oleum Amygdalarum) масла.

    Данные  способы имеют преимущества. Одним  из них является быстрота действия, так как при подкожных и внутримышечных инъекциях лекарственные средства быстро всасываются, а при введении их в вену или в артерию поступают непосредственно в кровь. При таком способе введения вещества минуют пищеварительный тракт и печень с их ферментативной активностью, способствующей инактивации препаратов. Кроме того, обеспечивается и более точная дозировка лекарственных средств. Быстрота действия позволяет использовать их при оказании скорой помощи, тем более что лекарства можно вводить помимо воли и желания пильного, даже в бессознательном состоянии. На склянки и флаконы, содержащие лекарственные формы для инъекций, изготовленные в аптеках, наклеивают этикетки «Для инъекций».

    В ампулах или в оригинальных флаконах (lagena originalis) отпускаются также в  порошкообразом виде те лекарственные средства, которые в растворе легко и быстро разрушаются. В этом случае раствор из них готовят непосредственно перед инъекцией, для чего в ампулу, содержащую порошок (бензилпенициллина натриевую соль, новарсенол, гексенал и др.), вводят растворитель (воду для инъекций, раствор натрия хлорида, изотонический 0,9% для инъекций и др.).

    Стерильные  растворы лекарственных средств, предназначенных для одноразового использования при оказании неотложной помощи в полевых условиях, содержат и отпускают в шприц-тюбиках, при помощи которых препарат может быть введен внутримышечно или подкожно.

    Не ампульные лекарственные фирмы для инъекций прописывают исходя из дозы средства, числа введший и количества раствора на одну инъекцию. Пропись их бывает недозированная, сокращенная и развёрнутая.

    В рецепте ранее всегда отмечалось «Sterilisetur!» — пусть будет простерилизовано». Эта пропись с указанием требования стерильности (Фармакопея, IX издание) сохраняет временно свое значение и н настоящее время. Однако в соответствии с положением Государственной фармакопеи (X издание) при написании рецепта на инъекционные формы более целесообразно вместо «Sterilisetur» указывать «Prо injectionibus», так как последнее включает все требования, предъявляемые фармакопеей к инъекционным формам, в том числе стерилизацию или приготовление в асептических условиях. Сокращенная недозированная прописывается в процентах; первая цифра показывает соотношение лекарственного средства и растворителя в процентах, общее количество раствора.

    Rp. Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% pro injectionibus 10,0

           D.S. По 1 мл подкожно один раз в день 

    Rp. Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 10,0 Sterilis!

           D.S. По 1 мл подкожно один раз в день

    Пропись раствора для инъекции, отпускаемого в ампулах (дозированная сокращенная пропись в виде процентного отношения). Условия для выписывания рецептов такие же, как и внеампульных растворов.

    В рецепте было принято указывать  «in ampullis» (в ампулах); эта пропись пока употребляется и в настоящее время. Однако соответственно изменению наименования статьи Фармакопеи (IX издание) «Лекарственные формы для впрыскиваний», на «Лекарственные формы для инъекций» (Formae medicamentorum pro injectionibus) в Государственной фармакопее (X издание) изменены названия и частных статей, например раствор аминазина 2,5% в ампулах (Solutio Aminazini 2,5% in ampullis) в Фармакопее IX издания на раствор аминазина 2,5% для инъекций (Solutio Aminazini 2,5% pro injectionibus) в Фармакопее X издания и др., целесообразнее указывать «pro injectionibus».

    Поэтому рецепт раствора для инъекций, отпускаемого в ампулах, может быть выписан:

    Rp. Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% pro injectionibus 1,0

           D.t.d. N. 10

           S. Содержимое одной ампулы (1 мл) вводить п/к один раз в день 

    Rp. Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1,0

           D.t.d. N. 10 in ampullis

          S. Содержимое одной ампулы (1 мл) вводить подкожно один раз в день 

    Прописывание  в ампулах и оригинальных флаконах порошкообразных лекарственных средств. 

    Rp. Novarsenoli 0,3

           D.t.d. N. 8 in ampullis

           S. Растворить содержимое ампулы в 2 мл воды для инъекций в\в 

    Rp. Hexenali 1,0

           D.t.d. N. 6 in amp.

           S. Растворить содержимое ампулы в 10 мл воды для инъекций и медленно вводить в вену до наступления наркоза 
 

    Rp. Benzylpenicillini-natrii 200 000 ED

           D.t.d. N. 10 inlagenis originalis

           S. Содержимое флакона растворить в 2 мл 0,25% раствора новокаина; вводить внутримышечно по 2 мл 4 раза в сутки  

    Rp. Streptomycini sulfatis 1,0

           D.t.d. N. 20 in lagenis originalis

           S. Содержимое флакона растворить в 3 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводить внутримышечно по 1,5 мл 2 раза в сутки 

    В этих случаях необходимо одновременно выписывать и рецепт на растворитель.

    Rp. Aquae pro injectionibus 20,0

           D.t.d. N. 6

          S. Для приготовления раствора гексенала 

    Rp. Sol. Novocaini 0,25% pro injectionibus 2,0

           D.t.d. N. 10

           S. Для растворения пенициллина 

    Rp. Sol. Natrii chloridi 0,9% pro injectionibus 10,0

           D.t.d. N. 20

           S. Для растворения стрептомицина 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

    ПОНЯТИЕ О ВЫТЯЖКАХ

    В фармацевтической и медицинской практике широко применяются вытяжки, полученные в процессе извлечения. Еще во времена Галена путем обработки сухих лекарственных растений различными жидкостями стремились получать лекарственные формы, удобные для употребления. Часть из них была введена во врачебную и фармацевтическую практику Галеном и по его имени до сих пор называйся галеновыми; в основе их приготовления лежит метод и излечения.

    В растениях наряду с лекарственными веществами (алкалоиды, гликозиды, дубильные вещества, органические кислоты и др.) содержится ряд сопутствующих и «балластных» веществ: сахара, сапонины, пектиновые и белковые вещества, смолистые и др. Они замедляют или ускоряют, смягчают или усиливают физиологическое действие лекарственного средства. Иногда они способствуют растворению действующих веществ (например, сапонины), иногда оказывают собственное действие — побочное, в частности, раздражают слизистые оболочки.

    Вытяжки получают из сухого растительного сырья  или свежих растений путем его обработки некоторыми жидкостями (извлекатели, экстрагенты); это позволяет вводить лекарственные средства уже в растворенном состоянии и исключает поступление в организм излишних количеств клетчатки. Препараты из свежих растений содержат, как правило, весь комплекс биологически активных веществ, и следовательно, оказывают и более выраженное терапевтическое действие, чем аналогичные средства из сухого сырья.

    Раздавливанием  и последующим прессованием свежих растений получают соки несгущенные: сукрадбел (Sucradbelum) — сок из свежих корней белладонны, суккудифер (Succudiferum) — сок из свежих листьев ржавой наперстянки, сок подорожника (Succus Plantaginis) и др., и сгущенные: эстракт клюквы (Extracti Oxycocci), экстракт яблочно- кислого железа (Extracti Ferri pomati) и др.; из малосочных свежих растений методом мацерации готовят извлечения активных веществ.

    Полное  и быстрое извлечение биологически активных веществ из лекарственных растений обеспечивается соответствующей температурой, продолжительностью извлечения и степенью измельчения сырья, а также периодическим перемешиванием настаиваемой массы или сменой экстраген- та. Извлечение складывается из ряда физико-химических процессов — набухания, вымывания, десорбции, диффузии и осмоса; оно находится в зависимости от структуры растительного сырья. Важнейшим фактором, определяющим течение извлечения, является правильный выбор извлекающей жидкости.

    Последние должны полностью извлекать действующие  вещества и как можно меньше воспринимать ненужных с лечебной точки зрения веществ, быть индифферентными в  отношении как организма, так  и извлекаемых веществ и не иметь неприятного вкуса и  запаха, не являться средой, благоприятной для развития микроорганизмов. Для получения вытяжек используют в основном воду, спирт этиловый, эфир медицинский и некоторые другие жидкости. Вода индифферентна, легко диффундирует через клеточные оболочки, хорошо извлекая при этом дубильные и горькие вещества, сапонины, кислоты, некоторые ферменты, а также и другие вещества. Однако вода извлекает далеко не все содержащиеся в растениях действующие вещества, в частности, многие свободные алкалоиды. В водной среде возможен гидролиз экстрагированных веществ; кроме того, вода не обладает антисептическим действием, поэтому в водных вытяжках легко развиваются микроорганизмы, приводящие полученную лекарственную форму к скорой порче. Спирт этиловый значительно хуже воды проникает через клеточные оболочки, но хорошо извлекает вещества, плохо растворимые в воде (алкалоиды, гликозиды, эфирные масла и др.); он обладает выраженным антисептическим действием и фармакологически не является индифферентным.

    Большинству различных извлекателей, употребляемых  в фармацевтической практике, характерно как раз то, что не все действующие  вещества, содержащиеся в одном растении, растворяются, а следовательно, и извлекаются одной и той же жидкостью. Поэтому водные, спиртовые и эфирные вытяжки не идентичны по содержанию действующих веществ, как качественному, так и количественному, а значит, и по своему действию на организм.