История развития в России фармакологии

Т.о., внастоящее время маточные средства делят на две основные группы:

а) средства, стимулирующие  мускулатуру матки.

Изоверин (Isoverinum) 

 

 

  

 

 

 

По фармакологическим  свойствам близок к сферофизину, блокирует ганемии вегетативного отдела нервной системы, понижает артериальное давление, повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки, усиливает чувствительность матки к питуитирину.

Применяют в качестве родоускоряющего средства и для стимулирования сокращения мускулатуры матки в послеродовом периоде. В связи с гепотензивным действием изоверин можно назначать роженицам, страдающим поздними токсикозами беременности, сопровождающимися гипертонией.

Вводят внутримышечно.

б) средства, понижающие тонус  и сократительную деятельность матки.

Ритодрин (Ritodrinum). 

 

 

  

 

 

 

Применяются в качестве токолитического средства при угрозе преждевременного прерывания беременности. 

 

VIII. Средства, влияющие на  процессы обмена веществ.

1. Гормоны, их аналоги  и антигормональные препараты. Гормоны - это химические вещества, вырабатываемые эндокринными железами. Они играют важнейшую роль в гуморальной регуляции разнообразных функций организмов.

По химическому строению гормональные препараты относятся  к следующим группам:

1) вещества белкового  и полипептидного строения - препараты  гормонов гипофиза, паращитовидной  и поджелудочной желез. Эти  гормональные препараты получают  из долей гипофиза крупного  рогатого скота и синей.

2) производные аминокислот  - препараты гормонов щитовидной  железы.

Дийодтирозин (Diijdthyrosinum)

L-a-Амино-b-(3,5-дийод-4оксифенил)-пропионовая кислота. 

 

 

  

 

Дийодтирозин выраженной гормональной активностью не обладает; он тормозит выработку ширеотронного гормона передней доли гипофиза, активирующего деятельность щитовидной железы.

Для медицинского применения получают синтетическим путем.

"Дийондтирозин применяют при диффузном токсическом зобе, гипертиреоидных формах эндемического и спорадического зоба и других заболеваниях, сопровождающихся тиреотиксикозом, преимущественно при легкой и средней тяжести последнего; при тиреотоксикозе у беременных, тиреотоксическом экзортальме.

При тяжелом течении тиреотоксикоза и при значительном экзофтальме  дийодтирозин применяют вместе с мерказолитом.

Применяют также дийодтирозин при подготовке к операции у больных токсическим зобом."¹⁰

3) стероидные соединения - препараты гормонов коры надпочечников  и половых желез. Кора надпочечников  продуцирует более сорока стероидов. Многие из них играют важную биологическую роль. В медицинской практике используют препарат целестон, кортикостероид бетаметазон (рис.27)

2. Витамины и их аналоги.  Наш организм постоянно нуждается  в витаминах, т.к. в организм  недостаточно попадает пищи с  нужными, для полноценного развития, факторами, то и используют  витамины. На сегодняшний день  известны витамины: А₁, В₁, В₂, В₆, В₁₂, С, D, E, F, P и другие. Множество препаратов используют в медицине, на основе этих витаминов, например триовит. (рис.28)

• 3. Ферментные препараты и вещества с антиферментной активностью. Ферментные препараты широко применяют при лечении заболеваний, сопровождающихся гнойно-некротическими процессами, при трамбозах и тромбоэмболиях, нарушениях процессов пищевариея и др. Ферментные препараты используют также для лечения онкологических заболеваний.
• 4. Один из таких препаратов ингибитор фибринолиза - амбен (Ambenum) пара-(Аминометил)-бензойная кислота:

 

  

 

 

 

"Белый кристаллический  порошок без запаха. Трудно и  медленно растворим в воде.

Антифибринолитическое средство. По строению и механизму действия близок к кислоте аминокапроновой, угнетает фибринолиз путем конкурентного торможения плазминогенактивирующего фермента и угнетения образования плазмина.

Применяют для остановки  кровотечений, связанных с патологически  усиленным фибринолизом.

Назначают внутривенно, внутримышечно  и внутрь. При введении в вену действует быстро, но кратковременно, через 3 часа не обнаруживается в крови."¹¹

4. Средства, влияющие на  свертывание крови. Одно из  таких средств - кливарин. (рис.29)

• 5. Препараты гипохолестеринемического и гиполитопротеинемического действия. "В связи с важной ролью, придаваемой нарушением обмена холестерина в патогенезе атеросклероза, были предприняты поиски гипохолестеринемических веществ. В настоящее время установлено, что холестерин проникает в стенку сосудов в составе липопротеидов и что развитие атеросклероза связано с образованием в организме липопротеидов, обладающих атерогенными свойствами.
• 6. Предположенные до настоящего времени "антисклеротические" препараты имеют различный механизм действия, и для их рационального применения следует учитывать особенности их влияния на содержание липоротеидов в организме".¹²

К препаратам, применяемым  при некоторых формах атеросклероза, относится также липантил. (рис.30)

Атеросклероз - сужение сосудов, нарастание на их стенках бляшек жироподобного  вещества.

6. Аминокислоты. На основе  аминокислот производят новые  лекарственные препараты.

Метионин (Methioninum)

D, L-a-Амино-g-метиилтиомасляная кислота: 

"Белый кристаллический  порошок с характерным запахом  и слегка сладковатым вкусом. Трудно растворим в воде.

Метионин относится к  числу незаменимых аминокислот, необходимых для поддержания  роста и азотистого равновесия организма. Особое значение этой аминокислоты в обмене веществ связано с тем, что она содержит подвижную метильную группу (-СН₃), которая может передаваться на другие соединения; она участвует, т.о., в весьма важном для жизнедеятельности организма процессе переместиметования.

Со способностью метионина  отдавать метильную группу связан его липотропный эффект, т.е. способность удалять из печени избыток жира. Отдавая подвижную метильную группу, метионин способствует синтезу холина, с недостаточным образованием которого связано нарушение синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира.

Метионин участвует в  синтезе адреналина, кератина и других биологически важных соединений, он активирует действие гормонов, витаминов, ферментов. Путем метилирования и транссульфирования метионин обезвреживает разные токсические продукты.

Применяют метионин для лечения  и предупреждения заболеваний и  токсических поражений печени; цирроза  печени, поражений печени мышьяковистыми препаратами, хлороформом, бензолом и  другими веществами, при хроническом  алкоголизме, диабете и др. Эффект более выражен при жировой  инфильтрации клеток печени. При вирусном гепатите применять метионин не рекомендуется. Метионин применяют также для лечения дистрофии, возникающей в результате белковой недостаточности у детей и взрослых после дизентерии и других инфекционных заболеваний.

Введение метионина при  атеросклерозе вызывает снижение содержания в крови холестерина и повышение  содержания фосфолипидов."¹³

7. Плазмозамещающие растворы  и средства для паретерального питания. В целях замещения плазмы при острых кровопотерях, при шоке различного происхождения, нарушениях микроциркуляции, интоксикациях и других процессах, связанных с нарушением гемодинамики, часто применяют так называемые плазмозамешающие растворы.

По функциональным свойствам  и назначению плазмозамещающие растворы делят на ряд групп:

а) гемодинамические

б) дезинтоксикационные

в) регуляторы водно-солевого и кислотно-щелочного равновесия.

Рондекс (Rondex). Препарат гемодинамического действия. Применяют в качестве лечебного (с целью восстановления артериального давления и объема циркулирующей плазмы) и профилактического средства при кровопотере и шоке различного происхождения.

8. Препараты, применяемые  для коррекции кислотно-щелочного  и ионного равновесия в организме.  Препараты делятся на некоторые  группы:

а) щелочи и кислоты

б) препараты кальция

в) препараты калия

г) препараты, содержащие железо

д) препараты, содержащие кобальт

е) препараты, содержащие иод

ж) препараты, содержащие форсор

з) препараты, содержащие фтор

и) препараты, содержащие мышьяк

к) препараты, содержащие золото.

Кризанол (Crysonolum). Смесь, содержащая 70% ауротиопропанол - сульфоната кальция и 30% глюконата кальция. Содержит 33,5% золота.

Применяют кризанол преимущественно для лечения ревматоидного артрита в качестве базисного препарата; используются также при лечении красной волчанки, для лечения свежих форм туберкулеза легких и гортани. Вводят внутримышечно. При применении кризанола, особенно при передозировке, возможны различные побочные явления. Кризанол противопоказан при заболеваниях почек, диабете, декомпенсированных пороках сердца, кахексии, при милиарном туберкулезе, фибризно-кавернозных процессах в легких.

9. Разные препараты, стимулирующие  метаболические процессы.

а) производные пиримидина и тиазолидина.

б) производные адренозина и гипоксантина

в) препараты разных химических групп.

г) сахара

д) кислород

е) биогенные стимуляторы

ж) разные биогенные препараты

з) препараты, содержащие яды  пчел и змей.

IX. Лекарственные препараты, модулирующие процессы иммунитета ("иммунномодуляторы"

1. Препараты, стимулирующие  иммунологические процессы. В последние  годы стали уделять много внимания  разработке и изучению специфических  средств, стимулирующих или подавляющих  (модулирующих) иммунные реакции  организма. Один из таких препаратов  левамизол (Levamisolum)

2,3,5,6,-Тетрагидро-6-фенилимидазо-[2,1-в]-тиазолагидрохлорид:  

Белый аморфный или кристаллический  порошок. Мелко растворим в воде.

Препарат весьма эффективен: как противоглистное средство, при  некоторозе, стротилоидозе, средство для иммунотерапии, при ревматоидном артрите, хронических неспецифических заболеваниях легких.

2. Иммуннодепрессивные препараты (иммунодепрессоры).

"Антилимфолин - КР" (Antilimpholinum Kr). Иммуннодепрессивный препарат, полученный из белков крови кроликов, иммунизированных лимфоцитами тимуса человека. Применяют для предупреждения трансплантационных иммунологических реакций у больных с пересаженными аллоидными органами и тканями.

При значительном иммунодепрессивном действии возможны инфекционные осложнения, поэтому рекомендуется применять  препарат в сочетании с антибиотиками  или другими антибактериальными препаратами.

X. Препараты различных фармакологических групп.

1. Анорексигенные вещества (вещества, угнетающие аппетит). Анорексигенные вещества - это соединения, способные уменьшать аппетит и применяемые г.о. в комплексном лечении ожирения.

Дезопимон (Desopimon) 1-(пара-Хлорфенил)-2-метил-2-аминопропана гидрохлорид: 

"Кристаллический порошок  белого цвета. Легко растворим  в воде.

По химическому строению и фармакологическим свойствам  препарат имеет сходство с фенамином  и фенпропаном. Оказывает анорексигенное действие, не вызывая выраженного возбуждения центральной нервной системы и лишь в малой степени повышая артериальное давление".¹⁴

Лечение должно проводиться  под тщательным наблюдением врача.

Препарат противопоказан при беременности, при далеко зашедших формах гипертонической болезни, выраженных нарушениях мозгового и коронарного  кровообращения, инфаркте миокарда, тиреотоксикозе, глаукоме, опухолях гипофиза и надпочечников, сахарном диабете, повышенной нервной  возбудимости, эпилепсии, психозах, резких нарушениях сна.

2. Специфические антидоты: комплексоны. Ослабления действия  одного соединения другим может  осуществляться химически или  физико-химически (нейтролизация кислот щелочами, адсорбция веществ животным углем и др.) Такое воздействие называют антидотами. Эти препараты делят на две группы: а) препараты, содержащие тиоловые группы и другие серосодержащие соединения.

б) комплексообразующие соединения  

 

3. Препараты для профилактики  и лечения синдрома лучевой  болезни.

"Лучевая болезнь возникает  при воздействии на организм  ионизирующих излучений в дозах,  превышающих предельно допустимые. У человека возможны молниеносная, острая, подострая и хроническая лучевая болезнь. Проявляется главным образом поражением органов кроветворения нервной системы, желудочно-кишечного тракта и другие."¹⁵

Мексамин (Mexaminum) 5-Метокситрипталина гидрохдорид: 

Белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко  растворим в воде, трудно в спирте.

Мексамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов. Он оказывает также седативное действие, усиливает действие снотворных и анальгетиков. Одной из важных особенностей максамина является его радиозащитная активность. У больных, подвергшихся рентгенотерапии по поводу злокачественных новообразований, предварительный прием внутрь мексамина уменьшает явления лучевой реакции.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны легкая тошнота, головокружение, боли в подложечной области, реже рвота. Побочные явления могут уменьшаться  при применении кофеина.

Противопоказан при выраженном склерозе сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистой недостаточности, бронхиальной астме, заболеваниях почек с нарушением их функции, при беременности.

4. Фотосенсибилизирующие  препараты.