Противоподагрические средства

      После 5-7-дневного перорального применения аллопуринола 60-70% от принятой дозы обнаруживается в моче в виде оксипуринола, 6-12% выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Только очень малая часть (около 3% от дозы) выделяется в виде аллопуринол-1-рибонуклеозида или оксипуринол-7-рибонуклеозида.

 

Показания к применению:

     Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у детей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

 

Способ применения:

      Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная - 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема).

 В тяжелых случаях  подагры, при значительных отложениях  уратов в тканях и высокой  гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают  до 0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г  на прием) в течение 2 - 4 нед,  затем переходят на поддерживающие  дозы (О,1 - 0,3 г в день), которые  дают длительно (в течение нескольких  месяцев).

     При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме препарата свыше 2 - 3 дней нежелательны.

       Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки; препарат принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают в течение нескольких дней после окончания специфической терапии.

 

Побочные действия:

Со  стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

 

Со  стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит.

 

Со  стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость.

 

 Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

 

Со  стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

 

Со  стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

 

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм.

 

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

 

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к аллопуринолу.
• Выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия).
• Беременность и период лактации.
• Первичный (идиопатический) гемохроматоз (или его наличие в семейном анамнезе).
• Лечение аллопуринолом абсолютно не показано при бессимптомной гиперурикемии.
• Лечение аллопуринолом нельзя начинать во время острого приступа подагры.

 

Синонимы:

Милурит, Апурин, Зилорик, Аллопур, Атизурил, Фолиган, Готикур, Лизурин, Петразин, Принол, Пирал, Пуринол, Уридозид, Уриприм, Ксантурат, Аллопуринола-ЭГИС, Колхицин.

 

 

 

СУЛЬФИНПИРАЗОН

 

Международное непатентованное  название

Сульфинпиразон (Sulfinpyra-zonum)

 

Патентованные (торговое) название

Антуран

 

Форма выпуска

Таблетки и капсулы  по 0,1 г

 

Фармакологическое действие:

Является активным урикозурическим (выводящим мочевую кислоту) средством.

 

Показания к применению:

Применяют для лечения  подагры. Усиливает выделение через  почки мочевой кислоты, особенно в первой стадии лечения.

 

Способ применения:

Назначают внутрь обычно в  суточной дозе 0,3-0,4 г (в 2-4 приема). Принимают  после еды; желательно запивать молоком.

 Следует учитывать,  что малые дозы салицилатов  ослабляют урикозурическое действие  сульфинпиразона. Действие пероральных  антикоагулянтов, пероральных антидиабетических  средств, сульфаниламидов, пенициллина  препарат усиливает.

 

Побочные действия:

Обычно сульфинпиразон хорошо переносится, но возможно обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

 В начале лечения  подагры возможно учашение приступов.  При "назначении курса лечения  прежде всего необходимо ввести  в организм достаточное количество  жидкости и провести подшелачивание  мочи (прием натрия гидрокарбоната); при кислой реакции мочи возможно  выпадение конкрементов (камней) в  мочевых путях.

 

Противопоказания:

Язвенная болезнь желудка  и двенадцатиперстной кишки, повышенная чувствительность к бутадиену и  близким к нему препаратам, тяжелые  поражения печени и почек.

 

Синонимы:

Антуран, Антуранил, Антуридин, Энтуран, Пирокард, Сульфазон, Сульфизон.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

БЕНЗБРОМАРОН

 

Международное непатентованное  название

Бензбромарон (Benzbromazonum)

 

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г

 

Фармакологическое действие:

Гипоурикемическое, урикозурическое.

 

Фармакокинетика.

Ингибирует реабсорбцию  мочевой кислоты в проксимальных  канальцах и повышает ее выведение  почками и через кишечник. Угнетает синтез пуринов.

 

Быстро и полно абсорбируется  в ЖКТ. Биотрансформируется в  печени до бензарона и бромобензарона, обладающих фармакологической активностью. Выводится в основном с фекалиями  и в небольших количествах  — с мочой.

 

Показания к применению:

Подагра, гиперурикемия, в  т.ч. тиазид-индуцированная, гематологические заболевания, псориаз.

 

Способ применения:

Внутрь, во время еды, 50–100 мг (1/2 табл.) 1 раз в день. При острых приступах подагры назначают  короткими курсами по 1/2 табл. 3 раза в день в течение 3 дней. Максимальная доза для взрослых — 2 табл. (200 мг) в  сутки.

 

Побочные действия:

Желудочно-кишечные расстройства (диарея), усиление суставных болей (в начале лечения), острые приступы подагры, почечные симптомы отложения  уратов, кожные аллергические реакции.

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острая порфирия, тяжелые поражения печени и почек, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский  возраст.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Заключение

 

     Подагра заболевание, обусловленное нарушением обмена пуринов и повышением содержания мочевой кислоты в плазме крови. Мочевая кислота является конечным метаболитом, образующимся в организме из пуриновых оснований (промежуточными метаболитами являются гипоксантин и ксантин). Вследствие плохой растворимости мочевая кислота при повышении концентрации в крови может образовывать в тканях, в частности, в области суставов, кристаллы солей — ураты. Эти кристаллы поглощаются нейтрофилами, что приводит в выделению последними провоспалительных веществ и развитию воспалительной реакции, сопровождающейся болью.

 

     Причиной повышения концентрации мочевой кислоты в плазме крови при подагре в 90% случаев является снижение ее экскреции почками и в 10% случаев — увеличение образования в организме.

 

     Лечение подагры включает 2 компонента: устранение острого приступа подагры, сопровождающегося болью, и профилактическое лечение между приступами (предупреждение приступов), направленное на снижение уровня мочевой кислоты в плазме крови.

 

     Для лечения острого приступа подагры используют противовоспалительные средства: системное введение нестероидных противовоспалительных средств (кроме ацетилсалициловой кислоты) и внутрисуставные инъекции глюкокортикоидов.

 

    Ацетилсалициловую кислоту не рекомендуется использовать для лечения острого приступа, так как она нарушает секрецию мочевой кислоты в проксимальных канальцах почек и увеличивает ее концентрацию в плазме крови.

 

     Специфическим средством, которое устраняет воспаление и боль при остром приступе подагры, является алкалоид колхицин. Препарат обладает антимитотическим действием, угнетает лейкопоэз, нарушает хемотаксис лейкоцитов и, как следствие, уменьшает миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, нарушает фагоцитоз уратов. Колхицин проникает в лейкоциты (концентрация колхицина в лейкоцитах превышает его концентрацию в плазме крови) и взаимодействует с белком тубулином, за счет этого нарушается фагоцитоз кристаллов, что приводит к уменьшению выделения провоспалительных веществ. Колхицин обладает противовоспалительным действием только при подагре и не эффективен при артритах другой этиологии.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Список используемых источников:

1. http://www.yandex.kz/
2. http://google.kz
3. http://www.mail.ru
4. http://ru.wikipedia