Контрольная работа по "Фармакогнозии"

3. Реакция микросублимации. Поскольку, как было отмечено выше, при нагревании до 100 ºС кумарины возгоняются с образованием игольчатых кристаллов, для обнаружения их в сырье можно использовать реакцию микросублимации (методика – как для антраценпроизводных).

Игольчатые кристаллы (возгон) растворяются в спирте, затем  проводится диазореакция.

Для идентификации  кумаринов используют методы бумажной и тонкослойной хроматографии. При  этом используют системы растворителей:

-   н-гексан-бензол-метанол  (5:4:1);

-   петролейный эфир-бензол-метанол (5:4:1);

-   н-бутанол-кислота  уксусная-вода (4:1:5).

После высушивания хроматограммы  сначала просматривают в УФ-свете. Кумарины в зависимости от структуры  имеют голубую, синюю, фиолетовую, зеленую, желтую флуоресценцию. Флуоресцирующие пятна кумаринов отмечают, и хроматограммы обрабатывают 10 % спиртовым раствором щелочи, после чего их высушивают в сушильном шкафу при температуре 110-120 ºС в течение 2-3 мин и вновь просматривают в УФ-свете (как правило, флуоресценция усиливается). Затем хроматограммы опрыскивают свежеприготовленным реактивом Паули по Кутачеку (диазореактивом), от действия которого кумарины, в зависимости от структуры, окрашиваются в оранжевый, красно-оранжевый и фиолетовый цвета.

Количественное  определение

По существующей нормативной документации для количественного определения кумаринов в лекарственном растительном сырье используют физико-химические методы анализа.

1. Полярографический метод. Основан на восстановлении кумаринов на ртутно-капельном электроде в альфа-пироновом кольце по месту двойной связи в положении 3,4. Присоединяют галоген - йод, в качестве реактива используют тетраэтиламмония йодид.

Используют  для определения содержания фурокумаринов  в плодах пастернака посевного. Содержание кумаринов в пересчете на ксантотоксин не менее 1 %.

2. Спектрофотометрический метод. Основан на способности кумаринов поглощать монохроматический свет при определенной длине волны в зависимости от концентрации исследуемого раствора.

Используют для определения  содержания простых кумаринов в траве донника лекарственного (не менее 0,4 %) и пиранокумаринов в корневищах и корнях вздутоплодника сибирского (не менее 3 %). Получают хлороформное извлечение из сырья и измеряют у него оптическую плотность с помощью спектрофотометра.

3. Хроматоспектрофотометрический метод. Применяют для определения содержания фурокумаринов в плодах амми большой, псоралеи костянковой и листьях инжира.

Стадии определения:

1. Получение хлороформного  извлечения из сырья.

2. Разделение суммы кумаринов  методом хроматографии на бумаге в системе растворителей, указанной в нормативной документации.

3. Идентификация кумаринов  в УФ-свете по характерному  свечению.

4. Элюирование веществ  с бумаги. Каждое вещество отдельно  элюируют 95 % этанолом.

5. Измерение оптической плотности растворов с помощью спектрофотометра при длине волны, указанной в нормативной документации.

6. Расчет содержания каждого  соединения с учетом удельного  показателя поглощения.

Плоды амми большой: бергаптена и изопимпинеллина не менее 0,6 %.

Плоды псоралеи костянковой: псоралена и изопсоралена не менее 0,9 %.

Листья инжира: псоралена  и бергаптена не менее 0,7 %, отдельно псоралена не менее 0,42 %.

 

 

3. Назовите  лекарственные растения класса  однодольных. Укажите общие признаки  и отличительные для каждого  растения.

Отличительные признаки класса однодольных: мочковатая корневая система, листья с параллельным или дуговидным жилкованием, беспорядочное расположение проводящих пучков на поперечном срезе стебля, отсутствие камбия, 3-членный цветок и односемядольный зародыш - позволяют легко отличить представителей этого класса.

Вороний глаз - многолетнее травянистое растение с ползучим корневищем, прямостоячим стеблем. Листья представляют собой мутовку из четырех лепестков, в центре которой находится зеленовато-желтый цветок. Цветет в июне июле. Плод сизовато-черная ягода. Растет в тенистых хвойных, лиственных и смешанных лесах на влажной почве.  
Все растение ядовито! Для лечебных целей берут свежее растение и готовят 10%-ную настойку, которую применяют в виде капель по 10 15 при головной боли, мигрени, сонливости, бронхите, психическом расстройстве, нервном подергивании лица. 

Разные части  растения обладают различным действием: корневища рвотным, ягоды действуют на сердце, листья на нервную систему.

Ландыш майский - травянистое многолетнее растение с ползучим корневищем, от которого вырастают вверх цветоносные  стебельки высотой 20 30 см. Этот стебелек (стрелка) прикрыт у основания листьями, выше которых два крупных листа эллиптической или овальной формы, охватывающие стебель. Хорошо известное растение. Цветет в мае июне. Распространено повсеместно. Растет в лесах, в тенистых местах, в зарослях; в степной зоне встречается реже, преимущественно в долинах рек.  
Народ собирает только цветы ландыша. Сушат в тени, в хорошо проветриваемом месте, чтобы избежать побурения.  
Надземную массу растений используют при болезнях системы кровообращения: хронической и острой сердечной недостаточности, для купирования приступов пароксизмальной тахикардии, кардионеврозе, особенно при беременности и в климактерический период, при стенокардии. Листья ландыша применяют для лечения холецистита, холангита (желчегонное и спазмолитическое) в виде препарата конвафлавин. При анацидном гастрите (в сборе по прописи М.Н. Здренко), миокардите, при почечной колике, почечнокаменной болезни (для профилактики рецидивов после оперативного удаления камней) применяют комплексный препарат марелин. Корневища ландыша применяются при болезнях пищеварительной системы как слабительное; при эпилепсии, при болезнях горла.

 

4. Дайте  описание сырья лапчатки прямостоячей  по схеме. Укажите и обоснуйте  сроки заготовки сырья.

Лапчатка прямостоячая - Potentilla erecta (L.) Raeuschel ( = Potentilla tormentilla Stokes)

Сем. розоцветные – Rosaceae

ЛРС – корневища лапчатки – Rhizomata tormentillae

Другие  названия: дикий калган, дубровка, узик, завязный корень, пуповник, древлянка, заплет, пупная трава

Заготовку сырья  проводят в фазу цветения, поскольку осенью и весной лапчатка незаметна среди других растений. Корневища, располагающиеся обычно на глубине 5-10 см, выкапывают лопатами или копалками, освобождают от дерна и отряхивают. Затем отрезают стебли и корни, моют в холодной воде, раскладывают на месте заготовки для просушки от внешней влаги и провяливают, а затем доставляют к месту окончательной сушки.

Сушат корневища на открытом воздухе на плотной ткани или  в хорошо проветриваемых помещениях, рассыпав тонким слоем на стеллажах. Температура искусственной сушки не выше 60 ºС. Сырье нужно периодически перемешивать.

От других видов  лапчаток лапчатка прямостоячая хорошо отличается 4-членными цветками.

Стандартизация. ГОСТ 6716-71, ФСП 42-0309-4711-03.

Внешние признаки. Цельное сырье. Корневища прямые или изогнутые, цилиндрические или клубневидные, часто неопределенной формы, твердые и тяжелые, с многочисленными ямчатыми следами от отрезанных корней и бугристыми рубцами от стеблей. Длина от 2 до 7 см (в среднем 3-4 см), толщина 1-2 см (не менее 0,5 см). Цвет снаружи от темно-бурого до красновато-бурого, в изломе – от желтоватого до красно-бурого. Излом ровный или слегка волокнистый. Запах слабый, приятный. Вкус сильно вяжущий. Измельченное сырье. Кусочки корневищ различной формы размером от 1 до 8 мм.

Микроскопия. На поперечном срезе корневища видно, что оно имеет непучковое строение. Кора, сердцевина, сердцевинные лучи состоят  из тонкостенной паренхимы, содержащей крупные друзы кальция оксалата и мелкие крахмальные зерна. В измельченном сырье диагностическое значение имеют друзы кальция оксалата и крахмальные зерна.

Качественная  реакция. Водный отвар (1:10) с 5 каплями 1 % раствора квасцов железоаммонийных дает зеленовато-черное окрашивание, постепенно переходящее в черно-синее (дубильные вещества).

Химический  состав. Корневища лапчатки содержат 15-30 % дубильных веществ с преобладанием конденсированных таннидов, а также свободные фенолы (пирокатехин, флороглюцин), фенольные кислоты (галловую, кофейную, пара-кумаровую), катехины (катехин, галлокатехин, галлокатехингаллат), флавоноиды, тритерпеновые сапонины. Наибольшее содержание дубильных веществ в корневищах обнаружено в период начала цветения. После окончания цветения количество биологически активных веществ (особенно дубильных веществ) уменьшается. Корневища содержат много крахмала, есть смолы и камеди.

Хранение. В сухом, защищенном от света помещении в мешках или ящиках. Срок годности 4 года.

Лекарственные средства.

1. Лапчатки  корневища, сырье измельченное. Вяжущее  средство.

2. Настойка  лапчатки (настойка (1:5) на 40 % этаноле). Вяжущее средство.

Фармакотерапевтическая  группа. Вяжущее средство.

Применение. Отвар и настойку корневищ лапчатки назначают внутрь при энтеритах, энтероколитах, диспепсиях, дизентерии, язвенных колитах с кровотечением из кишечника, при гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; как желчегонное средство. При кольпитах, вагинитах, эрозиях шейки матки отвар используют для спринцевания. Лапчатку применяют для полосканий при воспалительных заболеваниях полости рта (стоматиты, гингивиты), кровоточивости десен, при ангине и хронических тонзиллитах. В виде аппликаций отвар лапчатки применяют при геморрое, ожогах, экземе, нейродермитах, трещинах кожи и слизистых оболочек, при потливости ног.

Числовые  показатели. Цельное сырье. Содержание дубильных веществ не менее 20 %; влажность не более 14 %; золы общей не более 5 %; корневищ, плохо очищенных от корней и надземных частей, не более 3 %; корневищ, потемневших в изломе, не более 5 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 1 %. Для измельченного сырья дополнительно определяют содержание частиц размером более 8 мм (не более 5 %) и менее 0,5 мм (не более 10 %).

 

5. Химический  состав сырья черемухи обыкновенной  с приведением формул и объяснением  структуры. Применение и препараты.

Черемуха обыкновенная - Padus avium Mill. ( = Раdus racemosa Gilib.)

Сем. розоцветные – Rosaceae

ЛРС – плоды черемухи обыкновенной

Плоды черемухи содержат

- 4,5-8 % дубильных веществ:

Конденсированные  дубильные вещества - это продукты конденсации катехинов (флаван-3-олов), лейкоантоцианидинов (флаван-3,4-диолов), реже гидроксистильбенов (фенилэтиленов).

Образование конденсированных дубильных веществ может идти двумя путями. По К. Фрейденбергу, оно  сопровождается разрывом пиранового кольца катехинов, и С₂-атом одной молекулы соединяется углерод-углеродной связью с С₆- или С₈-атомом другой молекулы.

По Д. Е. Хатуэю, конденсированные дубильные вещества образуются в результате ферментативной окислительной конденсации молекул  катехинов и лейкоантоцианидинов  по типу «голова к хвосту» (кольцо А к кольцу В) или «хвост к хвосту» (кольцо В к кольцу В) по положениям 5'→8; 5'→2'' и др.

 

- органические кислоты (яблочную, лимонную),

- фенольные кислоты (хлорогеновую),

 

- антоцианы (3-рутинозид цианидина, 3-глюкозид цианидина),

Антоцианидины (производные катиона флавилия)

Цианидин

Обнаружено 6 агликонов. В кислой среде образуют соли от розовой до малиновой окраски, в щелочной, выступая как анионы, дают соли оливково-зеленого цвета. Способны образовывать соли с металлами. Соли Ca, Mg – синей окраски, K – от пурпуровой до черно-фиолетовой. Гликозиды антоцианидинов называют антоцианами, например, цианин – 3,5-диглюкозид цианидина - содержится в цветках василька синего.

 

- пектиновые вещества,

- сахара.

В листьях, цветках и семенах содержатся цианогенные гликозиды: амигдалин, прулауразин, пруназин. Амигдалин хорошо растворим в воде, нерастворим в эфире, при ферментативном расщеплении дает бензальдегид, кислоту синильную и глюкозу. Аромат растения обусловлен наличием гликозида пруназина. Листья содержат до 200 мг% кислоты аскорбиновой.

Применение. Благодаря наличию дубильных веществ, плоды черемухи применяют в качестве вяжущего средства при энтеритах, диспепсиях различной этиологии, а также как вспомогательное средство при инфекционных колитах, дизентерии.

 

6. Опишите  реактивы для микрохимических  реакций и красители на одревеснение, опробковение, кутинизацию клеточной стенки, крахмал, инулин, слизи, жирные и эфирные масла.

Для рассмотрения лекарственного сырья под микроскопом  из сырья должен быть приготовлен  препарат. Рассматриваемый объект помещают на предметное стекло в капле жидкости и покрывают покровным стеклом. Воздух, находящийся в растительных тканях сухого объекта, выглядит в микроскопе темным пятном и мешает рассмотрению строения препарата; поэтому он должен быть вытеснен из тканей, что достигается осторожным нагреванием препарата.

Жидкости, применяемые  при изготовлении микропрепарата, имеют  различное назначение и соответственно делятся на группы.

Индифферентные жидкости не реагируют с исследуемым объектом, а только служат средой для его рассмотрения; к ним относятся следующие жидкости.

Вода применяется  для ориентировочного исследования. Для предотвращения образования  плесени к ней прибавляют кристаллик камфары или карболовой кислоты. По сравнению с другими жидкостями вода вызывает меньше всего изменений в препарате: форма и величина клеток и их окраска не меняются, крахмальные зерна и кристаллы щавелевокислого кальция хорошо видны, но в воде растворяется слизь, распадаются алейроновые зерна, а жирное масло стекается в более крупные капли; непрозрачные элементы остаются темными и неясно различимыми. 
Глицерин имеет перед водой то преимущество, что препараты не высыхают и могут сохраняться днями; при продолжительном воздействии глицерина ткани становятся более прозрачными, так что глицерин можно отнести к слабо просветляющим жидкостям. Масло. Для наблюдения растворимых в воде веществ употребляют масло; оно особенно пригодно для рассмотрения алейроновых зерен.