Клиническая медицина

План:

I. Международное название препарата. Торговое название. Категория препарата (рецептурный или безрецептурный).

II.   Основные фармакологичекие эффекты.

III.  Показания и противопоказания к назначению препарата.

IV.  Побочные эффекты:

• связанные с механизмом действия;
• связанные с передозировкой;
• связанные с длительным сроком применения;
• связаны с индивидуальными особенностями пациента;
• связанные с лекарственной формой и путем введения

V.   Лекарственные формы, в которых выпускается препарат.

VI.  Клинические критерии эффективности препарата:

• клинические проявления ожидаемого эффекта;
• срок возникновения ожидаемого эффекта.

VII. Клинические критерии безопасности (переносимости) препарата

• клинические проявления возможных побочных эффектов;
• срок возникновения  возможных побочных эффектов.

VIII. Возможные взаимодействия препарата:

• с пищей;
• с алкоголем;
• с никотином;
• с другими лекарственными препаратами.

 

IX.    Особенности назначения препарата различным категориям больных:

• детям;
• пожилым;
• беременным;
• лактирующим женщинам.

X. Особенности назначения препарата при сопутствующих заболеваниях.

XI. Особенности применения различных лекарственных форм перпарата.

XII. Информация для врача.

XIII. Информация для пациента.

XIV. Источники литературы.

1.Международное название препарата. Торговое название. Категория препарата (рецептурный или безрецептурный).

 

Наименование международное: Амброксол.

 

Наименования  торговые:

 Амбробене, Амбросан, Афлеган, Бронхоксол, Бромгексин, Дефлегмин, Капли Бронховерн, Лазолван, Медовент, Медокс, Суприма-коф.

 

Категория препарата: препарат отпускается без рецепта.

 

2.Основные фармакологические эффекты.

Амброксол относится к муколитическим препаратам нового поколения, является метаболитом бромгексина и дает более выраженный отхаркивающий эффект.    Амброксол оказывает влияние на синтез бронхиального секрета, выделяемого клетками слизистой оболочки бронхов. Секрет разжижается путем расщепления кислых мукополисахаридов и дезоксирибонуклеиновых кислот, одновременно улучшается его выделение.    Важной особенностью амброксола является его способность увеличивать содержание сурфактанта в легких, блокируя распад и усиливая синтез и секрецию сурфактанта в альвеолярных пневмоцитах . Сурфактант является важнейшим фактором, поддерживающим поверхностное натяжение легких и улучшающим их растяжимость. Являясь гидрофобным пограничным слоем, сурфактант облегчает обмен неполярных газов, оказывает противоотечное действие на мембраны альвеол. Он участвует в обеспечении транспорта чужеродных частиц из альвеол до бронхиального отдела, где начинается мукоцилиарный транспорт. Оказывая положительное влияние на сурфактант, амброксол опосредованно повышает мукоцилиарный транспорт и в сочетании с усилением секреции гликопротеидов (мукокинетическое действие) дает выраженный отхаркивающий эффект. Имеются указания на стимуляцию синтеза сурфактанта у плода, если амброксол принимает мать. Клинические исследования позволили доказать активность препарата при профилактике респираторного дистресс-синдрома и пульмонального шока.    Амброксол нормализует функции измененных серозных и мукозных желез слизистой оболочки бронхов, способствует уменьшению кист слизистой оболочки и активирует продукцию серозного компонента. Улучшение функции слизистых желез особенно важно у больных хроническими заболеваниями легких, для которых характерны гипертрофия бронхиальных желез с образованием кист и уменьшением числа серозных клеток. Таким образом, амброксол способствует продукции качественно измененного секрета.  Амброксол не провоцирует бронхообструкцию.    Данные литературы свидетельствуют о противовоспалительном и иммуномодулирующем действии амброксола. Препарат усиливает местный иммунитет, активируя тканевые макрофаги и повышая продукцию секреторного IgA. Амброксол оказывает подавляющее действие на продукцию мононуклеарными клетками интерлейкина 1 и фактора некроза опухоли, являющихся одними из медиаторов воспаления, а также усиливает естественную защиту легких посредством увеличения макрофагальной активности . Предполагают, что ингибирование синтеза провоспалительного цитокинеза может улучшить течение лейкоцит-обусловленного легочного повреждения. В настоящее время является доказанным, что амброксол обладает противоотечным и противовоспалительным действием, эффективно способствует купированию обострения хронического бронхита и защищает против блеомицин-индуцированного легочного токсина и фиброза. Амброксол ингибирует хемотаксис нейтрофилов in vitro.

 

 

3.Показания и противопоказания к назначению препарата.

Применение  вещества :

• острый и хронический бронхит,
• пневмония,
• хрони́ческая обструкти́вная боле́знь лёгких,
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты,
• бронхоэктатическая болезнь,
• респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных,
• муковисцидоз.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность,
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• судорожный синдром,
• нарушение моторики бронхов,
• большие объемы выделяемого секрета (опасность возникновения застоя секрета в бронхах),
• беременность (I триместр),
• кормление грудью.

Передозировка:

Симптомы: повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, понижение АД.

Лечение: промывание желудка в первые 1–2 ч после приема внутрь, прием жиросодержащих продуктов; необходим контроль за показателями гемодинамики и проведение в случае необходимости симптоматической терапии.

C осторожностью:

• Печеночная недостаточность,
• почечная недостаточность,
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе),
• беременность (II-III триместр),
• период лактации,
• ослабленный кашлевой рефлекс из-за возможности скопления мокроты,
• пациенты с бронхиальной астмой (амброксол может усиливать кашель),
• сахарный диабет.

 

 

4.Побочные эффекты:

Связанные с механизмом действия:

 

• Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия.
• Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.
• Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью.

 

Связанные с передозировкой: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

 

Связанные с длительным приемом:

• Со стороны нервной системы: парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.
• Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).

 

Связанные с индивидуальными особенностями пациента:

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Связанные с лекарственной формой и пути введения:

Местные реакции: жжение в месте в/в введения.

 

5.Лекарственные формы, в которых выпускается препарат:

Лекарственная форма	Количество  действующего вещества	Торговые марки
раствор для приема внутрь и ингаляций	7,5 мг/мл	распространённая форма
сироп	3 мг/мл, 6 мг/мл	распространённая форма
таблетки	30 мг	распространённая форма
капсулы пролонгированного  действия	75 мг	«Амбробене», «АмброГексал», «Лазолван ретард»
раствор для внутривенного  введения	7,5 мг/мл	«Амбробене»
таблетки шипучие	30 мг, 60 мг	«Амброксол-Хемофарм», «Флавамед

 

Способ применения и дозы:

Внутрь, в/м, п/к, в/в (медленно струйно или капельно), ингаляционно. Режим дозирования индивидуальный.

Меры предосторожности вещества: не следует комбинировать с другими противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.[9,11]

 

 

6.Клинические критерии эффективности препарата:

Клинические проявления ожидаемого эффекта:

1. Уменьшает адгезивные свойства мокроты;
2. Увеличивает синтез легочного сурфактанта;
3. Улучшает качества жизни;
4. Повышает эффект антибиотиков;
5. Облегчает выдиление слизи;
6. Уменьшает кашель;
7. Уменьшает боль, связанную с дискомфортом  в носовой полости.

 

Срок возникновения ожидаемого эффекта:

Терапевтический эффект Амброксола начинает проявляться через 30 минут после приема, продолжается в течение 6 – 12 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 суток лечения.[12,13]

 

 

7.Клинические критерии безопасности (переносимости) препарата.

• клинические проявления возможных побочных эффектов:

Амброксол хорошо воспринимается организмом, но при длительном применении и приеме больших доз препарата может возникнуть изжога, диспепсия, ощущение переполнения в желудке, тошнота, рвота; редко - аллергические реакции в виде кожных сыпей, крапивницы, ангионевротического отека. Возможная гиперсаливация, увеличение секреции, слизистой оболочкой носа, гипертермия, дизурия.

• срок возникновения  возможных побочных эффектов:

При быстром в/в введении - чувство оцепенения, адинамия, интенсивные головные боли, снижение АД, одышка, гипертермия, озноб.[11,12]

 

 

8.Возможные взаимодействия препарата.

• с пищей:

Назначение лекарства  до еды исключает или значительно  ограничивает отрицательное воздействие  на него пищеварительных соков. Одновременно исключается задерживающее влияние  пищи на всасывание лекарственных вещества в кровь и желудочно-кишечного тракта. Прием лекарства натощак не только устраняет нежелательное действие пищи и процесса пищеварения на него, но и обеспечивает оптимальные условия доступности лекарственного вещества для организма. В результате взаимодействия лекарственных средств или их компонентов с пищей их активность может в значительной степени изменяться. Так, например, пища замедляет всасывание  амброксола, что в свою очередь снижает концентрацию этого препарата в крови, т.е его лечебный эффект.

Смешивание  препарата  с различными соками или фруктовыми водами  зачастую приводит к резкому  снижению активности лекарственного средства.

 

• с алкоголем:

Не рекомендуется. Алкоголь вызывает изменение уровня глюкозы в крови, причем сначала его содержание повышается, а затем понижается. Это особенно опасно для больных сахарным диабетом.

Алкоголь  может ускорять всасывание лекарств из пищеварительного тракта, создавая в организме более высокие  концентрации препарата, чем при обычном приеме,но это приводит к передозировке или развитию токсических реакций.

Алкоголь, изменяющий фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных средств, является фактором, способствующим проявлению их отрицательного действия.