Глазные лекарственные формы пролонгированного действия

Характеристика

Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко - в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.

Фармакологическое действие

Противоглаукомное. Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц. При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения составляет около 60 мин. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой. При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммовых каналов и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%, начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Показания

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушения трофики  глаза при тромбозе центральной  вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного  нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина. Таблетки: сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение бронхиальной астмы, ирит, иридоциклит, состояние после офтальмологических операций, анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой  степени с опасностью отслойки сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочное действие

Головная боль в  височных или периорбитальных областях, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, фолликулярный конъюнктивит, поверхностный кератит, контактный дерматит век (редко). При приеме внутрь также возможны потливость, озноб, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисфагия, изменение голоса, затруднение дыхания, головокружение, астения, ощущение прилива крови к лицу, брадикардия, тахикардия, нарушение AV проводимости, гипертензия или гипотензия, учащение мочеиспускания, повышение АД.

Лекарственное взаимодействие

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеинат и мезатон (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение включает промывание желудка, мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Меры предосторожности

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для  уменьшения всасывания после закапывания  рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем  у внутреннего угла глаза. Следует  обучить пациента использованию  систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что  при длительном применении возможно развитие толерантности. На период лечения  желателен отказ от кормления  грудью. С осторожностью назначают  лицам, занятым вождением автотранспорта и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой  скорости реакции.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике - 1% или 2% раствор 2-3-4 раза в  день, реже назначают 5% и 6% растворы. Перед  сном можно закладывать за веки 1% или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные  пленки) 20 мкг или 40 мкг назначают  в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в  сутки (непосредственно после этого  следует удерживать глаз в неподвижном  состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в  мягкое состояние).Таблетки: внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, по 5 мг 3 раза в сутки (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи); курс - 4-8 нед. Максимальная суточная доза - 30 мг.

9. Рецепты

Rp.: Sulfacyli-natrii 1,0

Lanolini 0,4

Vaselini ad 5,0

M. f. unguentum

D. S. Под веко 3 раза  в день.

Rp.: Membranulas ophthalmicas cum Pilocarpini hydrochlorido N 30

D. S. Помещать по 1 пленке за край нижнего века 1 раз в сутки ежедневно.

Rp.: Suspensionis Hydrocortisoni acetatis 0,5% - 10 ml

D. S. По 2 капли в  глаз 4 раза в день, перед употреблением  взбалтывать.

Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 30% 10 ml

Zinci sulfatis 0,05

Novocaini 0,3

Ac. borici 0,2

M. D .S. Глазные капли

Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20 % 1, 5 ml

D.t.d. N. 10

S. Глазные капли;  по 1 - 2 капли 3 раза в день 

Rp.: Ung: Sulfacyli-natrii 30 % 1О, О

D.S. Глазная мазь

Rp: Ung. Benzylpenicillini-natrii 20,0

D.S. Глазная мазь

Rp: Ung. Hydrargyri oxydi flavi 2% 10,0

Resorcini 0,5

M. f. ung.

D. S. Глазная мазь.

 

Литература:

1. Агжихин И.С. Технология лекарств. – М.: Медицина, 1980

2. Гендролис Ю.А. Глазные лекарственные формы в фармации. – М.:      Медицина, 1988.

3. Государственный  реестр лекарственных средств.  – М.: Бюро по регистрации лекарственных  средств, медицинской техники  и изделий медицинского назначения  МЗ РФ. 2002.

4. Государственная  Фармакопея СССР. XI изд., вып. 2. М.: Медицина, 1990.

5. Кондратьева Т.С., Иванова Л.А. и др. Технология  лекарственных форм / Под. ред. Т.С. Кондратьевой. В 2-х томах, т. 1. – М.: Медицина, 1991.

6. Руководство к  лабораторным занятиям по аптечной  технологии лекарственных форм /И.М.Перцев, Р.К.Чаговец – К.: Вища шк. Головное изд-во, 1987.

7. Синев Д.Н., Марченко Л.Г., Синева Т.Д. Справочное пособие по аптечной технологии лекарств. – СПб.: СПХФИ, 1992.

8. Справочник фармацевта. -  М.: Медицина, 1981.

9. http://www.eyemed.ru.

10. http://www.vitfarm.ru.

11. Фармацевтический  вестник

12. Фармацевтическая  технология: учебное пособие /Под ред. В.И.Погорелова. – Ростов н/Д: Феникс, 2002.