Пеницил саңырауқұлағы

  Макролидтер. Бұл препараттар химиялық құрылымы бойынша пенициллинге және цефалоспроинге жуықтау, өйткені өзінің молекуласында макроциклді сақина бар, ал ол кейбір сипаттамалары бойынша бета-лактамды сақинаға ұқсас. Препараттардың әсер ету спектрі біршама кең, бірақ стафилококкты инфекцияларға активсіз. Әсер ету мехаизмі: рибосомальді деңгейде бактериалық белок синтезін күйзелтеді, тасымалдық РНК-нің информациялық РНҚ жиынтығымен әрекеттесуіне жол бермейді, әсер ету типі – бактериостатикалық.

Эритромицин. Бұл макролидтердің негізгі өкілі. Препарат грам-оң микроорганизмдерге тиімді. Эритромицин грам-теріс микроорганизмдермен ішек топтарына, легионеллеге, кампилобактерияғ, көк ірің таяқшасына, кокктарға активті эритромицинге лямблиляр да сезімтал. Эритромицин ішекте тез сорылады, бірақ қарынның қышқыл ортасында ыдырайды, сондықтан эритромицин таблеткалары қабықпен қапталып шығарылады. Организмге эритромицин көпшілік тканьдерге оңай сіңеді.

Мал дәрігерлік практикада қолданылуы. Эритромицин микоплазмалық инфекцияда, легионеллезде, хламидозада, кампилобактериозада, көк ірің таяқшасы қоздыратын инфекцияларда, пневмокооктарда, лямблиозда неғұрлым әсерлі. Жоғарыда атап крсетілгендей, препарат оңай енеді, әсіресе оның өтке және өкпеге сіңу қасиеті ерекше бағалы. Сондықтан эритромицинді көбінесе өт жолдарынжағы және тыныс органдарындағы инфекцияларға қолданады. Эритромицин сукцинат, стеарат, эстолат және фосфат ішкізіледі, ал аскорбинат – венаға құйылады. Препараттың улылығы шамалы, бірақ оның эстолаты холестатиктік гепаттиті, холецеститті немесе жіті панкреатитті қоздыруы мүмкін. Кейде қарын-ішек жолдары функциясын бұзады. Дисбактериоз және аллергия болуы мүмкін.

3.3. Жартылай синтетикалық пенициллиндер

Метициллин. Бензилпенициллинге қарағанда стафилококктарға едәуір тиімді, алайда пневмококктарға, инфекцияларға және нейссериялар қоздыратын ауруларға әсері бензилпенициллиннен төмендеу. Сол себепті ауру себебі анықталмаған инфекцияларға бензилпенициллинді қолдану қажет. Метилциллинді ішкізгенде қарынның қышқыл сөлімен бұзылады, сондықтан оны бұлшық етке немесе ваннаға құйған жөн. Т _½ көрсеткіші 30 минут, препараттың 40% -тейі қан белогымен байланысады, сондықтан зілді қаназдық жағдайында оның улылығы арта түседі.

Клоксацилин, оксацилин  және флукосакцилин.Аталған препараттар қарын сөлінде шамалы бұзылады, әрі сорылуға бейім. Алайда оның сорылуына малдың жеген азығы едәуір ықпал етеді. Сондықтан бұл препаратты аш қарында ішкізеді. Ішкізгенде қан белогымен 95% - тейі байланысады. Әсер ету спектрі және антибактериялдық активтілігі бойынша осы үш препарат  бензилпенициллинге ұқсас, бірақ стафилококктарға активтілігі едәуір жоғары.Осы үш препарат азық қорытуы жолдарында едәуір жақсы сорылатындықтан оларды сыртқы денесі арқылы құяды, сондай-ақ ішкізеді.

Мал дәрігерлік формаларында өзге, оксатициллиннің  арнайы дәрілік формасы желінсауды (мастит) емдеу үшін қолданылады: арнайы инекторға орнатылған сүртпе май  түріндегі стапенорретард. Емшекті  сарқа сауғаннан және дезинфекциялағаннан  кейін желінге қолданылады. Дәріні құйғаннан кейін сүтті 60-күннен соң, етін-21 күннен кейін пайдалануға  болады.

Жартылай синтетикалық пенициллиндерi бiр тараптан, бензилпенициллиннiң  негiзгi оң нәтижесіне ие болады, ал басқа жағынан -пенициллиназалар және қышқылдардың санына қарай микробтарға қарсы әсерін күшейту болып табылады. Жартылай синтетикалық пенициллиндерпенициллинге тұрарлықтай шағын тобқа кіреді. Грамоң микроорганизмдер қатынасында белсендi болып, оларға: метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллиндар кiредi. Мал дәрігерлік практикада әрекет ету спектрі бойынша ампициллин күші әсер етеді.

Натрий метициллин тұзы - Methicillinum-natrium, синонимдар: Celbenin, Staphcillin, Synticillin.

Ақ түстiң кристалды ұнтақ, суда жақсы ериді. Метициллиннiң теориялық  активтiлiгi натрий моногидрат тұздарында - (мкг) 905 ЕД / мөлшерінде болады.

Метициллиннiң микробтарға қарсы  спектрi iс жүзiнде бензилпенициллиннiң  спектрiне ұқсас, бiрақ соңғы кезде  көптеп кездесіп жүрген стафилококктер, стрептококктер және пневмококктердiң  бензилпенициллинмен бірдей қатынаста  қолданылады. Метициллиннiң басты  айырмашылығы және артықшылығы стрептомицинға, тетрациклиндерге, левомицетинге, макролидтарға  және басқа антибиотиктерді өндiретiн  орнықты пенициллиннің стафилококктерiне қарсылығында болып отыр.

Бұлшық етке метициллиндi енгiзуден  кейiн жылдам сiңедi және қандағы  оның терапевтиялық шоғырландыруы 6—8 сағат көлемінде сақталып мүшелерге  жақсы сіңіп отырады.

1 г метициллин натрий тұзы  арнайы шишаларда шығарылады. Препаратты  енгiзу алдында  1 г, 2 мл тазартылған  суда  ашып араластырады. Препаратты (белгiлi жатырдың қабынулары, жара  және операциядан кейiнгi инфекциялар,  стафилококкоз, пневмония) стафилококктер  тудыратын және басқа да ауруларда  қолданады. Белгіленген дозада  тәулігіне бұлшық етке 3—4 рет, 15—30 мг/кг ендiредi.

Бөлме температурасында арнайы тізім  негізінде қараңғы және құрғақ жерде  сақтау керек. 2 жылдың мерзімінде пайдаға  асады. 

Ампициллин.Бұл аминопенициллин туындысы, бензилпенициллинге қарағанда грамм-оң микроорганизимдерге активтілігі шамалылау. Алайда ампициллин пеницилиназға төзімді, әрі едәуір ауқымды спектрі бар: ол ішек тобындағыларға активті. Ішкізгенде сорылып қан белогымен шамамен 25% -тейі сорылады. Организмнен несеп арқылы шамалы өзгерген күйінде бөлініп шығады (70%-тейі). Антибиотик өтте өзгермеген күйінде жиналады, сондықтан бауырдың барлық инфекциялық ауруларына тиімді мал дәрігерлік практикада жалпы медециналық дәрілік формадан өзге, ол желінсауға қарсы тототилин суспензиясы препараты түрінде пайдаланылады. Емшекті сарқа сауғаннан және дезинфекциялағаннан кейін дәріні емшек өзегіне жібереді. Сондай-ақ препаратты жатырдың қабыну ауруын емдеу үшін қолданады. Тотоциллинді қолданғаннан кейін сүтті 5 күннен, ал етті 3 күннен соң пайдалануға болады.

Ампициллин - Ampicillinum. Синонимдар: Britapen, Penbritin, Pentrexyl, Polycillin. Ампициллин - Ampicillinum. Синонимдар: Britapen, Penbritin, Pentrexyl, Polycillin.

Ақ кристалды ұнтақ, ампициллин суда және қышқыл ортада жақсы ериді. Және де тек қана ауыз арқылы ішке енгізіледі. 

Ақ кристалды ұнтақ, ампициллин суда және қышқыл ортада жақсы ериді. Және де тек қана ауыз арқылы ішке енгізіледі. 

Бұл грамоң және грам терiс бактерияға қарсы әсерде қатынасып белсендi әрекеттесетін спектрлі антибиотик: оған сезімтал, кок таяқшалары, пенициллиназа  ғана емес, сонымен қатар  (эшерихиясы, шигелл, сальмонелла) грамотерiс бактерииялардың  көпшiлiгi. Ампициллин тұмсық және ауыз қуысына енгізгенде жақсы сорылады және қанда терапевтиялық шоғырландыруда көп уақытқа дейін тұрады. Тұмсық пен ауыз қуысына енгізгендегіге қарағанда бұлшық етке енгізуде жоғары деңгейде әсер етеді. Организмнен бүйрекке шығарылып отырады.

Жануарларда қылау, кодибактериозде, гинекологиялық ауруларда, жаңа туылған  торайлардың диспепсиясында, шошқа  пастереллезі мен шошқа тілмесінде қолданылады.  Препаратты бұлшық ет ішіне және ауыз қуысына әрбір 6—8 сағат сайын 1 кг малдың салмағына  15—30 мг дозасында қолданады.

Препаратты ауыз қуысына қолдану  үшін, препарат таблетка немесе капсулалар күйінде шығарылады. 

Тiзiм бойынша бөлме температурасында, қорғалатын қараңғы және құрғақ жерлерде сақталуы керек. Жарамдылық мерзiмi: натрий тұзы - 2 жыл, тригидрат – капсулалары  тригидраты - 3 жыл мерзімінде қолдануға  болады.

Амоксициллин.Ампицилин құрылымына жуықтау аналог. Алайда ол азық қорыту жолында неғұрлым толық сорлады.

Мециллинам.Бұл химиялық тұрғыдан амидинопенициллиннің туындысы. Негізінен грам-оң микроорганизмдерге активті. Пенициллиназбен бұзылады. Қарын-ішек жолдарында сорылмайды. Бөлініп шығуы малдың жасына байланысты. Параэнтералды қолданған кезде кәрі малдардан оның бөлініп шығуы 4 еседей баяулайды. Препаратты зілді түрде өтетін ішек инфекцияларына қолдану ұсынылады.

Карбенициллин. Бұл карбоксипенициллиннің туындысы. Антибактериалдық активтілік спектрі бойынша ампициллинге ұқсас, алайда көк ірің таяқшасын бұзаты қосымша қасиеті бар. пенициллиназбен бұзылады. Фенил эфирінің натрий тұзы (карфенциллин) ішекте сорылып, бүйрек арқылы өзгермеген күйінде бөлініп шығады. Алайда оның плазмадағы деңгейі жүйедегі инфекцияны тиімді емдеуге жеткіліксіз, сондықтан жүйелік псевдомонадозада, протея және көк ірің таяқшалары қоздыратын инфекцияларда препаратты жоғары дозада қолданады (венаға әр 4-6 сағат сайын 5 грамға дейін жайлап құяды). Оны көбінесе жазылуы қиынға түсетін несеп жолдарының инфекциясына қолданады.

Азлоциллин.Бұл уреидопенициллин туындысы. Бұл топтағылардың ерекшелігі – бактерия кенересі арқылы өте алады, алайда ол пенициллиназбен бұзылады. Бензилпленициллиннен өзгешелігі, препарат грам – оң микроорганизмдерге, әсіресе көк ірің таяқшаларына активтілігі жоғары. Тұтастай алғанда, әсер ету спектрі бойынша карбенициллинге жуықтау, алайда бұдан шамамен 8 еседей активті. Препараттың 70%-тейі бүйрек арқылы, ал 30%-тейі жолы арқылы өзгермеген күйінде бөлініп шығады. Тек венаға құды.

 Цефалоспроиндер.Осы топтағы антибиотиктар 1945 жылы Сардиния аралығындағы теңіз суының Cephalosporium саңырауқұлағынан алғаш рет бөлініп алынған. Құрылымы пенициллинге жуықтау, бірақ жан-жақты әсер ету спектрі өзгеше. Қазіргі кезде олар антибиотиктердің үлкен тобын құрайды, улылығы шамалы. Пенициллиндер секілді цефалоспроиндер бактерия ферменттерімен байланысып, клетка кенересіндегі синтезге қатысады. Сондықтан олардың антибактериалдық әсер ету типі – бактерицидтік.Әдетте цефалоспроиндер несептен өзгеріссіз түрінде бөлініп шығады, алайда олардың кейбіреуі, соның ішінде цефотаксим дезатцетилді метаболиттер түзеді. Көптеген препараттары бүйрек өзекшелерінде секреттеледі. Тек цефтазимид пен латамоксеф бүйрек шумағы арқылы бөлініп шығады. Цефалоспроиндердің  Т _½ көрсеткіші біршама қысқа, әдетте 60 минуттан кем (цефтриаксоннан басқасы), сондықтан оларды әдетте әр 4 сағатта құяды. Мұның ең жаңа препараттары баяу бөлініп шығатындығымен ерекшеленеді. Цефалоспроиндердің келесі бір ерекшелігі – олардың организмге кеңінен таралатындығында, сондықтан оларды инфекциялық ауруларға барынша пайдаланады. Бұлар (латамоксеф және цефатоксим) гематоэнцефалиялық бөгетті меңгереді. Цефалоспроиндер бактерияға қарсы әсері және фармакологиялық қасиеттері бойынша буындарға жіктеледі.

Бірінші буындағы препараттар антистафилококктық активтілігімен ерекшеленеді. Бұған  жататындар: цефазолин, цефрадин, цефалородин, цефалотин.

Екінші буындағы препараттардың антистафилококктық активтіліг, сонымен қоса грам –  оң микроорганизмдерге әсері бар. екінші буынға жататыны: цефуроксим, цефомандол, цефокситин.

Үшінші буындағы препараттар көбінесе грам-оң микроорганизмдерге активті, алайда стафилококктік инфекцияларға тиімсіз. Бұған жататындар: цефотаксим, цефзулодин және латамоксеф. Сондай-ақ ішкізуге арналған цефалоспроиндер тобы болып бөлінеді. Бұлар: цефалексин, цефрадин, цефаклор және цефадроксил.

Мал дәрігерлік практикада қолданылуы. Цефалоспроиндер энтеробактериялар қоздыратын несеп жолындағы инфекцияларға, тыныс жолдарындағы жіті және созылмалы ауруларға, сепсиске, басқа да инфекциялық ауруларға қолданылады. Инфекциялармен қатты ауырған жағдайда басқа антибактериалдық препаратты – метронидазолды үйлестіре қолдану жақсы нәтиже береді. Ескертетін жайт, сарғыш стафилококктарды қоздыратын инфекцияларда цефалоспроиндеоді ұсынкға болмайды, өйткені бұл препараттардың оған тиімділігі шамалы.

Қосалқы әсерлер. Препараттардың улылығы шамалы. Қосалқы қолайсыз әсерлерінен атап көрсетілетіндері – аллергиялық реакциялар (анафилактикалық естен тану да болуы  мүмкін), пенициллинмен қоса болатын аллергия. Жиілігі бойынша екінші орында – тромбоцитопения, нейтропения, интерстециалды нефрит және бауыр функциясының бұзылуы. Емдеу курсын ұзартқан сайын (көбінесе 2 аптадан астам) қосалқы әсерлерінің жиілігі арта түседі.

Биосинтетикалық табиғи пенициллиндер.

Бұл пенициллиндердiң тобына ветеринарияда  қолданылатын әр түрлі (қали, натри, новокаин, сонымен бiрге ал N, N - тұз дибензилэтилендиаминовую - бициллин) бензилпенициллин және тек Penicillium саңырауқұлақтарынан биосинтез алынатын феноксиметилпенициллин тұздары жатады.

Бензилпенициллин және феноксиметилпенициллиннiң  биологиялық активтiлiгi (ЕД ) әрекет ету бірліктерімен анықталады. 1 ЕД бензилпенициллинде 0, 5988 мкг ерекше активтiлiк химиялық жолмен алынған таза натри және антибиотик тұздары бар, феноксиметилпенициллин ал - қышқылдың химиялық жолмен алынған таза кристалды феноксиметилпенициллині 0, 590 мкг болып келеді.

Бензилпенициллин және феноксиметилпенициллиннiң  микробтарға қарсы спектрi грамоң және кейбiр грамотерiс микроорганизмдерге әсер етіп отырады. Олар: стрептококк, стафилококктер, пневмококктер, қосарланған  коктер, спирохета, сібір жарасының  шыбықты және iшектi - сүзек тобының  орнықты бактериясының пенициллинi және басқалары, бруцелл, микобактерия, қарапайым жәндiк, вирус және саңырауқұлақтар  және риккетсия бәрi дерлiк осы  топқа жатады. Бензилпенициллиннiң  терапевтиялық шоғырландыруына  сезгiш микроорганизмдердің көпшiлiгi үшiн 0,1—0, 2 ЕД / мл - дердi қабылдайды. Өте  сезгiш штаммдар үшiн ең төменгi басымдылықпен  түскен шоғырландыру 0,001—0, 05 ЕД / мл - дi құрайды. Антибиотик макроорганизмнің торшаларынан тыс және iшiнде болатын  қоздырғыштарға қарсы әсер етеді.

Пенициллинге деген орнықтылық оның микроорганизмдерді жою қабiлеттiлiгiн, микроорганизмдердің көпшiлiгiнде  бензилпенициллиннiң молекуласы және антибиотикалық активтiлiгінің жоғарылығынан.

Бензилпенициллинді енгізгенде, ол асқазан iшiнде тез бүлiнедi.  Сондықтан  оны (натри және қали тұзда) зарасыз  ерiтiндiлер немесе (новокаин тұзы және бициллин) суспензия түрiнде әдеттегiдей  жануарларға ауыз қуысы арқылы енгізеді. Натри және калий тұздарының ерiтiндiлерiн  бұлшық еттiк немесе көктамырiшiлiк  әдістері арқылы енгiзедi, ал новокаин бициллинін–суспензия ретінде тек  қана бұлшық етке  тұзбен бірге береді.  

Калий және натрий бензилпенициллиніорганизмде  тез сорылады және (0 ден төмен  емес, 1—0, 2 ЕД /мл) терапевтиялық шоғырландыруларда  қанда 3—4 мөлшерінде болады. Кейбір кезде  бициллиннің жоғарғы дозасы арқылы,препарат концентрация қанның құрамын жақсарту үшiн бензилпенициллиннiң натрий немесе калий тұздарын енгiзедi.