Современное состояние исследований фармакологической активности лекарственных растений

Для приготовления  экстракта надземную часть измельчали, брали навеску, добавляли этиловый спирт (96%) и дистиллированную воду и экстрагировали 20 дней в термостате. Извлечение профильтровали и от фильтрата отгоняли спирт на ротационном испарителе до объема 30 мл.

Исследовали влияние экстракта астрагала солодколистного на процессы перикисного окисления липидов (ПОЛ) в модельной системе, содержащей желточные липопротеиды. Выявили, что экстракт астрагала солодколистного значительно снижает светосумму (на 88—92 %) и, следовательно, уменьшает перекисное окисление липидов. Известро, что антиоксиданты подавляют хемилюминисценцию, следовательно, снижают светосумму. В результате этого можно сделать вывод, что экстракт астрагала солодколистного обладает антиокидантной активностью. Интересно то, что экстракты из астрагала солодколистного собранного в разных районах Краснодарского края, отличались по показателю светосуммы. Выявленные различия в интенсивности антиоксидантного действия экстрактов, возможно, связаны с различными условиями местообитания вида. [18]

1.5. Изучение антиоксидантной активности тиса остроконечного.

Тис остроконе́чный- Taxus cuspidata, семейство- Тахасеае (Рис.5). Двудомное (редко однодомное), вечнозеленое, ветроопыляемое дерево высотой до 20 м. Ствол до 1 м в диаметре, с красновато-серой корой. Иногда принимает форму стелющегося кустарника с несколькими стволиками. Хвоя серповидная, с шипиком на верхушке, сверху тёмно-зелёная, снизу более светлая. [21, 34]

Рис. 5. Тис остроконечный

Изучение антиоксидантной активности тиса остроконечного проводили: М.В. Веселова, С.А. Федореев, Н.А. Василевская, В.А. Денисенко, А.В. Герасименко и опубликовали результаты в статье «Антиоксидантная активность полифенолов из дальневосточного растения тиса остроконечного».

Было проведено фитохимическое исследование полифенолов древесины и корней тиса остроконечного. Выделено 4 лигнана: таксирезинол, изотаксирезинол, изоларицерезинол, секоизоларицерезинол и два катехина (катехин и эпикатехин) структуры, которых установлены на основании спектральных данных.

Древесину, кору, корни, стебли и хвою тиса остроконечного исследовали методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и было выявлено, что они синтезируют различные количества лигнанов и катехинов.

В измельченной древесине тиса остроконечного (Хасанский район) накапливается наибольшее количество лигнанов, причем содержание таксирезинола и изотаксирезинола в ней достигало 2 %. В коре, стеблях и корнях растения также синтезируются лигнаны и катехины, но в значительно меньших количествах. Хвоя, в основном, содержатся катехины. Выявлено, что все они в разной степени обладают антиоксидантностроконой активность.

Было установлено, что тис остроконечный, собранный в различных районах, содержит различное количество полифенолов. В образцах растений, собранных на юге Приморского края (Хасанский район), было обнаружено значительно больше полифенолов, чем в образцах из северных районов (Красноармейский район). Вероятно, это связано с различными климатическими условиями произрастания этого растения и это влияет на активность тиса остроконечного. [4]

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глава 2. Изучение противовоспалительной и анальгезирующей активности.

2.1 Изучение противовоспалительной активности травы зверобоя продырявленного, цветков календулы лекарственной и ромашки аптечной.

Зверобой продырявленный- Hypericum perforatum, семейство зверобойные- Hypericaceae (Рис.6). Многолетнее голое травянистое растение высотой 30- 100 см. Стебли прямые, цилиндрические, с двумя продольными ребрами. Листья супротивные, сидячие, полустеблеобъемлющие. Применяется как вяжущее, противовосталительное и противомикробное средство. [15, 24]

Рис. 6. Зверобой продырявленный

Календула лекарственная- Calendula officinalis, семейство астровые- Asteraceae (Рис.7). Однолетнее травянистое растение с ветвистым стеблем около 60 см высотой. Листья удлиненно-обратнояйцевидные. Цветки оранжевые, собранные на верхушках стеблей. Применяют как антисептическое, успокаивающее, противовоспалительное, желчегонное средство. [15, 25]

Рис. 7. Календула лекарственная

Ромашка аптечная- Matricaria recutita, семейство астровые- Asteraceae (Рис.8). Однолетнее травянистое голое растение с малоразвитым стержневым корнем и сильным ароматическим запахом. Стебли высотой 10- 60 см, ветвистые от основания и в соцветии. Корзинки с полым цветоложем. Применяют как противовоспалительное средство при ревматических и падагрических болях, при гастрите, колите, заболеваниях почек, печени, мочевого пузыря. [15, 26]

Рис. 8. Ромашка аптечная

Изучение противовоспалительной  активности проводили: Ю.Т. Демченко, А.А. Смирнова, В.Ц. Болотова, И.Е. Каухова, Е.К. Вишневская и опубликовали результаты в статье «Противовоспалительная активность извлечений полученных мотодом двухфазной экстракции трех видов лекарственного растительного сырья».

В качестве объектов исследования использовали смесь травы зверобоя продырявленного, цветков календулы лекарственной и ромашки аптечной, взятых в равных количествах. Сырье было собрано на территории Ленинградской обл. в фазу цветения в июне- июле 2005 г.

Для получения извлечения в качестве липофильного компонента ДСЭ использовали твердый жир лауринового типа, в качестве гидрофильного 80%-ный раствор пропиленгликоля. Для проведения процесса экстрагирования измельченное растительное сырье заливали раствором пропиленгликоля и настаивали 30 мин. Затем загружали жир, расплавляли на водяной бане. После затвердевания жирового компонента жидкую фазу отделяли от твердой и отфильтровывали. Жировое извлечение расплавляли, отстаивали и декантировали. Кроме этого делали водно-пропиленгликолевое извлечение. Опыты проводили на крысах. Результатыт сравнивали с препаратом сравнения облепиховым маслом.

В результате проведнных экспериментов установили, что жировое и водно-пропиленгликолевое извлечения при профилактическом введении вызывают достоверное снижение отека поврежденного участка толстой кишки крыс по сравнению с негативным контролем. В группе животных, получавших водно-пропиленгликолевое извлечение из смеси лекарственного растительного сырья, отек снижался на 88,7 % по сравнению с контролем. Жировое извлечение проявляло активность, близкую к активности препарата сравнения. У животных, получавших жировое извлечение, степень уменьшения отека составила 58,3 %.

В результате проведенного фармакологического исследования выявлена противовоспалительная активность водно-пропиленгликолевого и жирового извлечений, полученных при двухфазной экстракции смеси травы зверобоя продырявленного, цветков календулы лекарственной и ромашки аптечной, при профилактическом введении на модели «уксуснокислого» проктоколита у крыс, сопоставимая с активностью препарата сравнения облепихового масла (в суппозиториях).

Водно-пропиленгликолевое извлечение при лечебном введении оказывает выраженное противовоспалительное действие, превосходя препарат сравнения. Гистологически установлено, что на фоне применения водно-пропиленгликолевого извлечения отмечается нормализация состояния слизистой и подслизистой оболочек толстой кишки.

Эффективность водно-пропиленгликолевого извлечения, как при профилактическом, так и при лечебном введении позволяет говорить о перспективности его дальнейшего фармакологического исследования в качестве средства для профилактики и лечения воспалительных процессов прямой и толстой кишки. [7]

2.2.Изучение поротивовоспалительной активности надземной части фиалки трехцветной.

Фиалка трехцветная- Viola tricolor, семейство фиалковые- Violaceae (Рис.9). Однолетнее или двулетнее растение, высотой 10- 40 см с стержневым корнем. Стебли простые или ветвистые, покрыты короткими волосками. Листья очередные, простые. Её применяют как противовоспалительное и отхаркивающее средство. [15, 27]

Рис. 9. Фиалка трехцветная

Исследования описаны в статье «Противовоспалительная активность извлечений из надзумной чсати Viola tricolor (Violaceae)». Изучение проводили: О. А. Блинова, Л. Г. Печерская, М. М. Смирнова, С. Д. Марченко.

Надземную часть фиалки трехцветной собирали в Добрянском р-не Пермской обл. в июне- июле 1998- 2004 гг.

 Из фиалки трехцветной получили сухой экстракт, оценку влияния извлечений на процесс воспаления проводили на моделях острого отека легких, вызванного введением адреналина, формалинового отека, «ватной гранулемы», линейных кожных ран.

В результате исследования выявлено, что наибольшую антиэкссудативную активность на модели адреналинового отека показал ортофен. Сухой экстракт из фиалки трехцветной в дозе 100 мг/кг несколько уступал ему по активности. Исследуемый экстракт в дозе 100 мг/кг оказывал противоотечный эффект на модели формалинового отека, сопоставимый с фенилбутазоном.

Изучение антипролиферативных  свойств сухого экстракта из фиалки трехцветной показало, что наиболее выраженное влияние на фазу пролиферации он оказывал в дозах 50 и 100 мг/кг. Эффект экстракта был сопоставим с действием препарата сравнения фенилбутазона.

Изучение ранозаживляющего эффекта показало, что сухой экстракт фиалки трехцветной эффективно активизировал процесс заживления линейных кожных ран. Он существенно увеличивал массу груза, необходимого для разрыва рубца, и его эффект был сравним с действием препарата сравнения.

Оценка тяжести анафилактического  шока у животных контрольной и  опытных групп выявила, что в  группах животных, получавших экстракт из фиалки трехцветной в дозе 100 мг/кг и димедрол в дозе 3,6 мг/кг, признаки анафилаксии проявлялись с запаздыванием. В этих группах не погибло ни одно животное. Выраженное снижение сенсибилизации особенно отмечено у морских свинок, получавших сухой экстракт из фиалки трехцветной. Несмотря на то, что легкая анафилактическая реакция развивалась у 70 % животных, введение исследуемого экстракта способствовало предотвращению тяжелой степени аллергии и спасало животных от гибели.

Проведенные эксперименты позволяют заключить, что экстракт из фиалки трехцветной в дозе 100 мг/кг сдерживает развитие аллергической реакции немедленного типа у морских свинок. Воспалительная реакция у мышей данных групп была угнетена на 31- 33 % по сравнению с контролем.

На основных моделях воспаления у сухого экстракта из надземной части Фиалки трехцветной выявлены достаточно выраженная противовоспалительная активность, сопоставимая с препаратом сравнения фенилбутазоном, и антиаллергические свойства. [2]

2.3. Изучение анальгезирующей и противовоспалительной активности надземной части зеленчука желтого.

Зеленчук желтый- Galeobdolon luteum, семейство- Lamiaceae (Рис.10), несмотря на малую изученность фармакологической активности, находит достаточно широкое применение в народной медицине России и ряда европейских стран. Извлечения из его надземной части используются главным образом в качестве противовоспалительного средства при острых и хронических циститах, гломерулонефритах и уретритах, при пиелонефрите, а также при простудах и желудочно-кишечных расстройствах. [14, 28]

Рис. 10. Зеленчук желтый

Изучения проводили: М. Н. Повыдыш, А. А. Кашина, Л. С. Теслов и опубликовали статью «Анальгезирующая и противовоспалительная активность извлечений из надземной части Galeobdolon luteum (Lamiaceae)».

Надземную часть зеленчука желтого заготавливали в фазу цветения в Ленинградской обл. в мае- июне 2004 г. Сырье подвергали двухкратной мацерации (соотношении сырья и экстрагента 1:50) на кипящей водяной бане в течение 2 часов. В качестве экстрагентов использовали воду, 40- и 70%-ный этиловый спирт. Готовые извлечения представляли собой сыпучие порошки бурого цвета, легко растворимые в воде.

Исследования  проводили на белых нелинейных мышах-самцах с массой тела 15- 18 г и белых нелинейных крысах-самцах с массой тела 150- 180 г. Экстракты вводили животным в виде водных растворов, в дозах 1/100, 1/50 и 1/30 от LD₅₀. Препарат сравнения- метамезол натрия.

Провели 3 исследования:

1) исследования «уксуснокислой корчи». В результате его проведения было установлено, что наиболее выраженное действие оказывал водный экстракт, латентный период развития «корчей» увеличивался в 2,3- 2,8 раза; количество «корчей» уменьшалось на 75-90 %, что превосходит действие метамизола натрия в 1,7- 2,5 раза.

2) исследования на модели «tail-flick» наличие анальгезирующей активности было показано для всех извлечений. При введении водного экстракта в диапазоне доз от 1/100 до 1/30 от LD₅₀ статистически достоверно отмечалось увеличение латентного периода на 38- 44 % по сравнению с контрольной группой; для препарата сравнения это значение составило 45.5 %.

3) исследования на модели «ватной гранулемы» было показано, что водный экстракт в дозе 1/50 от LD₅₀ и 70%-ный спиртовый экстракт в дозе 1/30 от LD₅₀ проявляют антипролиферативное действие, сопоставимое с действием препарата сравнения. Извлечения вызывали уменьшение образования грануляционной ткани на 29- 48 % по сравнению с показателями контрольной группы; при введении диклофенака натрия масса грануляционной ткани уменьшалась на 49 %. На модели формалинового отека лишь для 70%-ного водноспиртового экстракта была отмечена способность уменшать образование экссудата в условиях острого воспаления. Водное и 40%-ное спиртовое извлечения не обладают антиэкссудативной активностью.