Препараты,
изготовленные на основе эстракта белладонны,
применяются при изучении сосудов
глазного дна, воспалительных заболеваниях
слизистой желудка, бронхиальной астме,
лечении гастритов и почечнокаменной
болезни.Следует убедительно предупредить
о недопустимости самостоятельного
применения красавки.
Применяют
атропин при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
пилороспазме, холецистите, желчнокаменной
болезни, при спазмах кишечника
и мочевых путей, бронхиальной астме,
для уменьшения секреции слюнных, желудочных
и бронхиальных желез, при брадикардии,
развившейся в результате повышения тонуса
блуждающего нерва.
При болях,
связанных со спазмами гладкой мускулатуры,
атропин часто вводят вместе с анальгезирующими
средствами (анальгин, промедол, морфин
и др.).
В анестезиологической
практике атропин применяют перед наркозом
и операцией
и во время операции для предупреждения
бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения
секреции слюнных и бронхиальных желез
и уменьшения других рефлекторных
реакций и побочных явлений, связанных
с возбуждением блуждающего нерва.
Применяют
также атропин для рентгенологического
исследования желудочнокишечного тракта
при необходимости уменьшить
тонус и двигательную активность
желудка и кишечника.
В связи
со способностью уменьшать секрецию
потовых желез атропин употребляют
иногда при повышенной потливости.
Кокаи́н — метиловый сложный эфир
бензоилэкгонина, алкалоид тропанового
ряда, обладает местноанестезирующим и наркотическим
действием. Наряду с другими алкалоидами содержится
в растениях рода Эритроксилум
(Erythroxylum), в частности: Кокаиновый куст (Erythroxylum coca), Erythroxylum
laetevirens, Erythroxylum novogranatense, Erythroxylum
recurrens, Erythroxylum steyermarkii и др., распространённых
в тропической зоне Южной Америки[1],[2].
История: В качестве психостимулятора
кокаин применялся индейцами Южной Америки с III века
до нашей эры[4][7].
Коренными жителями северных Анд
(где естественно произраставший кустарник
не требовал за собой ухода и давал по
нескольку урожаев в год) «Мама кока» почиталась
доброй богиней, благоволившей человеку
и освящавшей его своим могуществом[8].В империи инков жевание листьев коки
было распространено среди жрецов и знати[7].
Активно использовалось жевание листьев
коки и государственными структурами
империи инков[7]. Так как инки не знали лошадей
и других верховых животных, все срочные
сообщения доставлялись гонцами — и для
преодоления усталости и повышения выносливости
гонцы брали с собой сушёные листья коки[7].
Воинам перед марш-броском выдавались
порции листьев коки, что ускоряло марш
и позволяло преодолевать значительные
расстояния[4][7][9].
Процесс жевания листьев коки так прочно
вошёл в жизнь индейцев, что стал своего
рода мерой длины и времени.Листья коки
использовались индейцами инка
в медицинских и религиозных целях, а также
как средство для снятия чувств усталости
и голода. Считалось, что контакт с миром
духов, осуществляющийся в результате
воздействия растения на организм, укрепляет
тело и душу. Прежде чем начать сбор урожая
коки, индеец проводил ночь с женщиной,
чтобы привести «Маму коку» в доброе расположение
духа. При этом самодельный (слюнный) «раствор»
сока растения втирался в мужской половой
орган, чтобы усилить потенцию и продлить
наслаждение[8].В XVI веке,
после завоевания империи
инков, испанцы
попытались запретить жевание листьев
коки, но из-за массового недовольства
местного населения и невозможности ограничения
доступа к кустам коки от запрета пришлось
отказаться. Начиная с 1575 года европейцы
полностью взяли торговлю листьями коки
под свой контроль. 82 % европейцев в Перу
оказались так или иначе заняты этим производством[10].
Когда Вторым Лимским Собором в 1567 году
жевание коки было признано языческим
обрядом и запрещено, известный юрист Хуан де Матьенсо (сторонник жёсткой
эксплуатации индейцев и лоббист выращивания
коки) в том же году заявил: «Не будь коки —
не будет Перу»[11], так как кока являлась
одним из важнейших источников дохода
вице-королевства Перу
и, соответственно, Испанской империи.В своём докладе о Перу
Диего де Роблес (1570-е годы) сообщал: «кока
Анд очень вредна для индейцев… от неё
погибло очень много людей», имея в виду
крайне высокую смертность при сборе коки,
произраставшей в неблагоприятных для
жизни человека условиях, что было вызвано
массовым поражением индейцев инфекционными
заболеваниями, разносчиками которых,
как правило, были комары[12]. Об этом же говорил
в своём докладе королю Испании чиновник Фернандо Сантильан, приводивший сведения
о том, что при инках выращивание коки
не было распространено повсеместно, её
лишь заготавливали для самого Инки
и ряда высших чиновников, и только испанцы-энкомендеро начали сгонять индейцев
в места произрастания коки для её сбора
и заготовки[13], то есть с испанским завоеванием и началось массовое
употребление коки среди местного населения.После
того, как употребление коки в Перу было
официально разрешено испанскими властями,
порции листьев стали выдаваться работникам
3-4 раза в день, для употребления во время
кратких периодов отдыха[8]. Контроль над доходами
взяла на себя католическая церковь[10].
В 1539 году епископ Куско
установил обязательный десятипроцентный
налог с каждого нового урожая коки[14].
К этому времени изменившееся испанское
законодательство позволило новым землевладельцам-конкистадорам
захватить практически все гигантские
плантации коки, созданные в XV веке индейцами
инкаСчитается, что первым листья коки
в Европу доставил в 1505 году Америго Веспуччи. Поначалу сами испанцы
с презрением относились ко всем проявлениям
культуры коренных жителей и поэтому не
проявляли интереса к обычаям, связанным
с жеванием листьев растения. Но вскоре
отношение к коке здесь стало меняться;
о коке заговорили как об «эликсире жизни»[8].
В 1569 году Никола Монардес назвал ощущения,
возникающие при разжёвывании листьев
«великим удовольствием», заметив, что
растение используется коренным населением
и для погружения в «состояние безумия»[15].
Появились и первые свидетельства о целебных
медицинских свойствах растения; об использовании
его для лечения переломов и гноящихся
ран сообщал, в частности, в 1609 году иезуит
падре Блас
Валера.В 1856 году
доктор Карл Шерцер, учёный, совершавший
кругосветное путешествие на борту фрегата
«Novara», по заказу лаборатории Вёлера привёз
в 1859 году из Перу сундук с листьями коки,
который был передан химику Альберту Ниману (нем. Albert Niemann)
из Гёттингенского университета в Германии[20].
Развив и усовершенствовав процесс очистки[21]
алкалоида, тот назвал его кокаином[4][9][22].
Был получен также кокаиновый воск — C66H66O4
и ряд других продуктов. Шаг за шагом Ниманн
описал проведённый им процесс в диссертации
«О новом органическом основании, содержащемся
в листьях кока» (нем. Über
eine neue organische Base in den Cocablattern). Работа была
опубликована в 1860 году
и принесла ему докторскую степень[21].
Ниманн умер, не завершив начатой работы.
Исследования Майша и Вильяма Лессена
(англ. Maisch, William Lessen) позволили
определить точную формулу: C17H21NO4.
Полный синтез кокаина удалось провести
в 1897
году Рихарду Вильштеттеру в лаборатории Айнхорна[23][24].С 1879 года
после экспериментов В. К. Анрепа в Вюрцбургском университете[25]
начались исследования возможностей применения
кокаина в анестезии. Карл Коллер положил начало использованию
кокаина в офтальмологии, Генрих Квинке применил кокаин как
анестетик при лечении позвоночника[20][26].В 1859 году
итальянский доктор Паоло Мантегацца,
вернувшись из Перу с листьями коки, занялся
с ними экспериментами на себе самом, отчёт
о которых опубликовал сначала в миланской прессе, затем в книге
«Гигиенические и медицинские достоинства
кока». Описав ощущения, которые наступали
при жевании листьев, автор предположил,
что растение может использоваться в «борьбе
против налета на языке и газов, а также
для отбеливания зубов»[20].В 1863 году
под впечатлением от публикации П. Монтегацци
химик Анжело Мариани начал производство
вина, получившего название Mariani Wine, —
своего рода настойку на листьях коки,
в которой алкоголь служил растворителем,
способствуя выделению кокаина из листьев
(в среднем 6 мг на унцию)[27]. Папа Римский Лев XIII,
повсюду носивший с собой фляжку с «Мариани»,
в конечном итоге наградил создателя напитка
золотой звездой[28]. Сам Мариани утверждал,
что готов опубликовать 13 томов благодарностей
от потребителей, в числе которых были
политики, актёры и практически «все врачи,
обслуживавшие королевские семьи Европы»[29].В
1883 году Теодор Ашенбрандт (нем. Theodor
Aschenbrandt) рекомендовал кокаин к употреблению
военнослужащим баварской армии и выяснил,
что он повышает выносливость солдат во
время манёвров. Опубликованный отчет
о наблюдениях Ашенбрандта привлёк к проблеме
внимание широкой медицинской общественности;
в числе заинтересовавшихся ею оказался
и Зигмунд
Фрейд[30]. В 1884 году
Фрейд приступил к исследованиям психостимулирующих
свойств кокаина, на собственном опыте
проверяя его клинические эффекты. Он
издал статью («Über Coca»), в которой пропагандировал
кокаин как лекарство от депрессии, различных неврозов, сифилиса, алкоголизма, морфийной наркомании,
сексуальных расстройств, и начал активно
применять кокаин в своей психотерапевтической
практике.
Биосинтез
Биохимический
предшественник кокаина и других
тропановых алкалоидов — аминокислота орнитин.
Первая стадия
биосинтеза, образование N-метил-Δ1-пирролинового катиона,
является общей для всех тропановых и пирролидиновых алкалоидов. В процессе декарбоксилирования орнитина с участием пиридоксальфосфата (PLP) образуется путресцин,
который затем метилируется
до N-метилпутресцина с участием S-аденозилметионина (SAM). Результатом окислительного
дезаминирования N-метилпутресцина с участием диаминооксидазы является альдегид,
который затем подвергается внутримолекулярной циклизации
в процессе образования основания Шиффа[45][46].N-метилпирролиновый катион
участвует в реакции Манниха с молекулой ацетилкофермента А (ацетил-КоА). В процессе
реакции образуются R- и S-энантиомеры,
в образовании кокаина принимает участие
только S-энантиомер, подвергающийся конденсации Клайзена с ещё одной молекулой ацетил-КоА.
Получившееся соединение окисляется
с образованием нового N-метилпирролинового
катиона, который снова участвует в реакции
Манниха (на этот раз уже внутримолекулярной),
благодаря чему образуется тропановый
скелет. Метилэкгонин образуется с участием
SAM и восстановителя никотинамидадениндинуклеотида (NADH), после чего следует
образование сложного эфира с бензоил-КоА[47].
Кокаин вращающий
влево и в виде хлористоводородной
соли часто применяемому в
медицине
для местной анестезии.
Кроме левовращающего
кокаина, в листьях коки содержится
и немного
правовращающего,
но этот последний не является антиподом
первого и дает иной
эфект; так
называемый, псевдококаин или d-кокаин,.
Дело в том, что уже тропин
может существовать
в 2 формах, которые считаются цис-транс-изомерами:
метил (при
азоте) и гидроксил могут находиться
либо по одну и ту же сторону от
плоскости
кольца, либо по разные стороны. Тропин
отвечает менее стойкой форме
и
легко переходит
в β-тропин. Бензойный эфир последнего,
тропакокаин,
также найден
был в листьях коки. При восстановлении
эфира тропинонкарбоновой
кислоты (XII).
Интересно
отметить, что этот d-кокаин действует
лучше обыкновенного:
анестезирующее
действие сильнее, а ядовитость меньше.
Таким образом, эти два
свойства, хотя
и оба зависят от конфигурации,
но меняются различно. Это
открывает
надежду найти еще менее ядовитый
и в то же время болеедействительный
препарат.
Пуриновая
группа
Кофеин
Кофеин - соединение из группы метилксантинов.
Это алкалоид, содержащийся
в листьях
чая, в семенах кофе, в семенах
какао, в семенах кола и в
других
растениях.
У кофеина сочетаются психостимулирующие
и аналептические свойства.
Особенно
выражено у него прямое возбуждающее
влияние на кору головного мозга.
Кофеин стимулирует
психическую деятельность, повышает
умственную и физическую
работоспособность,
двигательную активность, укорачивает
время реакции. После
его приема
появляется бодрость, временно устраняются
или уменьшаются утомление,сонливость.
Интоксикация
кофеином - симптомы:
•Hедавний
прием кофеина, обычно в дозе более
250mg;
•По крайней
мере пять из следующих симптомов:
•беспокойство;
•нервозность;
•раздражительность;
•бессоница;
•покраснение
лица;
•повышенный
диурез;
•расстройство
пищеварения;
•мышекные
подергивания;
•тахикардия
(учащенное сердцебиение) или сердечная
аритмия;
•периоды
неутомляемости
•психомоторное
возбуждение;
Острое отравление
кофеином дает ранние симптомы анорексии
(отсутствие
аппетита),
тремора (дрожание, в т.ч. пальцев
рук) и беспокойства. Затем
следует тошнота,
тахикардия, гипертония и спутанность
сознания. Сильная
интоксикация
может вызвать делирий ("б. горячка"),
судороги, наджелудочковую
и желудочковые
тахаритмии, гипокалиемию и гипергликемию.
Б. Хронический
прием высоких доз кофеина
может привести к нервозности,
раздражительности,
гневливости, постоянному тремору,
мышечным подергиваниям,
бессонице
и гиперрефлексии (hyperreflexia).
Растения
- продуценты алкалоидов (краткая
ботаническая характеристика.
Биологические особенности
– распространение
в природе.
CAREX L.-Осока.
сем. Осоковые Cyperaceae Краткое описание.
Осоки похожи
на травы, и большинство их растут
на болотистых местах и вдоль водоемов.
С первого взгляда растения можно
спутать со злаками, но есть одна особенность,
которая позволяет "узнать их в
лицо", - это трехгранный стебель,
ребра которого могут быть острыми
или закругленными. Большинство
осок - многолетники с длинным или
укороченным корневищем. Род Саrех
охватывает множество видов, отличающихся
друг от друга не только по облику и
высоте, но и по экологическим требованиям.
Среди них найдутся горные виды,
арктические, а также низменные
и болотные виды, растущие на мокрых
кислых лугах, торфяниках, песчаниках.
Одни образуют небольшие плотные
подушки, другие — большие кустарники
или зеленые ковры. Цветки однодомные
или двудомные, состоящие из одного или
двух колосков, которые могут быть двуполыми,
мужскими или женскими. Плод — пушистая
семянка. Осоки декоративны в период цветения
своими пыльниками, повисающими на тонких
нитях.
Род Carex - крупнейший
род, включающий около 2000 видов. Представители
Carex произрастают по всему земному
шару – от высокой Арктики до
самых южных пределов распространения
покрытосеменных, встречаясь во всех климатических
зонах, но наиболее характерен этот род
для умеренных и холодных областей
северного полушария.