Психотропные средства

Психотропные средства - лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение.

Различают следующие основные группы психотропных средств:

        Нейролептические средства

        Препараты лития

        Транквилизаторы

        Седативные средства

        Ноотропные средства

        Антидепрессанты

        Психостимулирующие средства

Психотропным действием обладают также препараты других групп лекарственных средств, например наркотические анальгетики (морфин, промедол и др.), симпатомиметические средства (эфедрин), кетамин, этиловый спирт. Однако их психотропное действие является не основным, а сопутствующим, в связи с чем такие препараты к психотропным не относят.

Каждая из групп характеризуется определенной направленностью психотропного действия. Так, нейролептические средства обладают антипсихотическим действием, т.е. способностью ослаблять продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации, психические автоматизмы). Механизм действия нейролептиков связан с угнетающим влиянием на цофаминергическую передачу в нигростриатной, мезолимбической и мезокортикальной областях мозга, чем объясняются как собственно психотропное, так и некоторые проявления побочного действия препаратов данной группы, проявляющиеся в виде экстрапирамидных расстройств (паркинсонизма, поздней дискинезии).

Антидепрессанты (ниаламид, имизин, амитриптилин и др.) оказывают положительное слияние при аффективных расстройствах, что сопровождается улучшением общего психического состояния и настроения. Антидепрессивный эффект у отдельных препаратов этой группы может сочетаться с психостимулирующим (например у ниаламида) или психоседативным (например, у амитриптилина) действием. В основе механизма действия антидепрессантов на ц.н.с. лежит их способность усиливать различными путями эффекты эндогенных нейромедиаторов из числа моноаминов (норадреналина и др.). Применяют антидепрессанты при психогенных и соматических депрессивных состояниях. Нейролептики используют главным образом для купирования психотических расстройств при различных психических заболеваниях, а также в качестве противорвотных средств (Противорвотные средства).

Препараты лития обладают избирательной активностью при маниакальных состояниях и применяются для купирования и профилактики этик состояний, например при маниакально-депрессивном психозе.

Транквилизаторы (сибазон, феназенам, хлозепид и др.) оказывают анксиолитическое и успокаивающее влияние на ЦНС, в связи с чем широко используются при различных эмоциональных расстройствах невротического и неврозоподобного характера (эмоциональной напряженности, тревоге, страхе и т.п.). Кроме того, они обладают умеренным снотворным, противосудорожным и мышечно-расслабляющим действием) что позволяет назначать транквилизаторы в качестве; снотворных средств (Снотворные средства), а также при лечении некоторых форм эпилепсии и заболеваний ЦНС., протекающих с повышенным тонусом скелетной мускулатуры, например при спастических параличах.

Седативные средства (бромиды и препараты корня валерианы, травы пустырника, пассифлоры и ряда других растений) обладают умеренно выраженным успокаивающим действием и наряду с транквилизаторами широко применяются, особенно в амбулаторной практике, при различных невротических состояниях, бессоннице, повышенной раздражительности и т.п.

Ноотропные средства оказывают активирующее влияние на нарушенные мнестические и интеллектуальные функции мозга. Препараты этой группы могут рассматриваться как структурные аналоги тормозного нейромедиатора γ-аминомасляной кислоты (пирацетам, натрия оксибутират, фенибут, пантогам) или некоторых витаминов (пиридитол). Ноотропные средства улучшают энергетический обмен в ткани мозга, активируют синтез белков и нуклеиновых кислот, облегчают процессы обучения и памяти, проявляют антигипоксическое действие. Они применяются в неврологии и психиатрии при различных церебрастенических и энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, задержке психического развития у детей, старческих психозах, травматических и сосудистых заболеваниях головного мозга, расстройствах мозгового кровообращения и др.

Психостимулирующие средства (кофеин, сиднокарб, сиднофен и др.) характеризуются выраженным активирующим влиянием на психическую и физическую деятельность и используются в основном при астенических состояниях, повышенной утомляемости, сонливости.

Назначение психотропных препаратов

Выбор психотропных средств во многом определяется выраженностью психопатологических проявлений. В случаях психопатологической незавершенности клинических расстройств (субсиндромальные состояния), их нестойкости и эпизодической манифестации, как правило, достаточным оказывается назначение препаратов класса транквилизаторов. Наряду с этим могут использоваться медикаменты, традиционно рассматриваемые как соматотропные, но обладающие и нерезко выраженным психотропным эффектом (препараты группы бета-блокаторов, обнаруживающие анксиолитический эффект, нифедипин и верапамил, обладающие нормотимическими свойствами). При психопатологически завершенных формах выбор психотропных средств определяется структурой синдрома.

Как свидетельствуют данные эпидемиологических исследований, распространенность выделяемых психосоматических расстройств неоднородна. В соответствии с результатами исследования, проведенного сотрудниками отделения по изучению пограничной психической патологии и психосоматических расстройств НЦПЗ РАМН совместно с кафедрой социальной медицины, экономики и организации здравоохранения ММА им. Сеченова, наиболее часто встречаются психосоматические расстройства, протекающие с психическими нарушениями (патохарактерологическими, невротическими, аффективными) пограничного уровня. При этом полный объем необходимой помощи в соответствии с современными подходами требует медикаментозного вмешательства.

Подтверждением такой позиции могут служить, в частности, результаты слепого плацебо-контролируемого сравнительного исследования эффективности фармако- и психотерапии в сопоставлении с плацебо при лечении пациентов с органными неврозами. Несмотря на наибольший непосредственный эффект при использовании психотерапии (79% против 69% при фармакотерапии), при оценке отдаленных результатов (трехлетнее катамнестическое наблюдение) отмечаются обратные соотношения: эффект фармакотерапии более стоек и значительно превосходит аналогичные показатели психотерапии (60% против 50%).

Фармакотерапия психосоматических расстройств предполагает использования широкого спектра психотропных средств - в первую очередь транквилизаторов, а также антидепрессантов, ноотропов и нейролептиков. Разнообразные терапевтические свойства психотропных средств делают их особенно полезными для устранения ряда симптомов и синдромов психического, неврологического, нейровегетативного характера, часто возникающих в ходе различных заболеваний. Разумеется, в этих случаях психотропные препараты не решают основных проблем терапии, но нередко играют значительную роль в комплексе лечебных мер. Необходимо подчеркнуть, что медикаментозное лечение необходимо сочетать с психотерапией и реабилитационной работой. Назначение психотропных средств облегчает проведение многих психотерапевтических мероприятий.

Приведенные данные согласуются с показателями потребности в различных средствах психофармакотерапии для лечения психосоматических расстройств. Так, наиболее высока потребность в транквилизаторах и антидепрессантах, в которых нуждаются до 40-65% и 12-25% пациентов соответственно, тогда как потребность в типичных нейролептиках ниже 5%.

Показания к назначению психотропных средств

Психофармакологические средства используются в основном исходя из соображений лечебного характера в следующих случаях:

- при необходимости преодоления вегетативных и функциональных нарушений, поддерживаемых психическим напряжением и конфликтными ситуациями;

- в тех случаях, когда основное заболевание сопровождается массивными функциональными нарушениями и пациент болезненно реагирует на основное заболевание;

- при так называемых психосоматических заболеваниях;

- когда соматическому заболеванию сопутствуют выраженное состояние страха, напряженность, подавленное настроение, отсутствие побуждений, утомляемость;

- когда вегетативные и соматические побочные явления, вызываемые психотропными препаратами, могут быть использованы для лечебного влияния на некоторые болезненные симптомы;

- при так называемой адаптации к больничным условиям.

Опытным клиницистам известно, что больной перед помещением его в стационар или в первые дни госпитализации испытывает определенное волнение. Некоторые больные полны тревоги, а иногда даже напряженного испуга из-за опасения, что у них будет обнаружено тяжелое заболевание. Другие боятся ощущения болей и напряжения, связанного с лечебными процедурами; третьи испытывают неудобство из-за совместного пребывания с другими больными, чаще всего незнакомыми людьми. Так или иначе, но любой больной в зависимости от особенностей своего характера волнуется в связи с фактом госпитализации и необходимостью общения с врачом.

Все это говорит о важности адаптации больного в первые дни пребывания в больнице, когда определяется его эмоциональное отношение к лечению, что играет большую роль в эффективности терапии, особенно при заболеваниях, имеющих непосредственную связь с переживаниями. Кроме общего действия, ряд психотропных препаратов обладает специфическими свойствами для купирования определенных симптомов и синдромов, например головокружения, рвоты, тошноты, спазмов и др.

Основные требования к психотропным средствам

Основные требования к психотропным средствам для терапии психосоматических расстройств можно сформулировать следующим образом:

- широкий спектр психотропной активности: эффективное воздействие на тревожные, аффективные (чаще депрессивные), ипохондрические (астенические, алгические, соматовегетативные) расстройства;

- благоприятный спектр побочных эффектов с минимальным, негативным воздействием на соматические функции;

- хорошие соматотропные эффекты (терапевтическое воздействие на сопутствующую соматическую патологию);

- малая поведенческая токсичность (малая выраженность или отсутствие седативных эффектов - сонливость в дневное время, нарушение внимания);

- минимальный тератогенный эффект, не препятствующий проведению психофармакотерапии в период беременности;

- низкая вероятность нежелательных взаимодействий с соматотропными препаратами;

- безопасность при передозировке, простота использования (возможность назначения фиксированной дозы препарата или минимальная потребность в ее титрации).

Основные классы психотропных средств

Антидепрессанты

Антидепрессанты - медикаменты, выравнивающие сниженное настроение, способствующие появлению эмоционального подъема без эйфоризирующего эффекта.

Общее свойство всех антидепрессантов - их тимолептическое действие, т. е. положительное влияние на аффективную сферу больного, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния.

Первые лекарственные препараты, получившие применение в качестве специфических средств для лечения депрессий, появились в конце 50-х годов XX столетия. В 1957 г. при изучении некоторых производных гидразида изоникотиновой кислоты в качестве противотуберкулезных средств было обращено внимание на их эйфоризирующее действие. 2-изопропил-1-изоникотиноилгидразид вызывал у больных эйфорию и общее возбуждение. Изучение этого препарата в психиатрической клинике показало, что он эффективен при лечении больных с депрессивными состояниями. Исходя из элементов химической структуры (изопропилникотиноилгидразид) он получил название "Ипрониазид". Этот препарат стал родоначальником новой группы психотропных средств - антидепрессантов. В настоящее время открыта масса препаратов этой группы, разных по своей химической структуре и по механизму действия. Настоящая классификация не является универсальной и не лишена недостатков, однако на сегодняшний момент является наиболее удобной для использования в практических целях.

Классификация антидепрессантов

I. Трициклические антидепрессанты (ТЦА) и родственные им соединения. Представители: имипрамин, дезипрамин, амитриптилин.

II. Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (СИОЗНС). Представители: венлафаксин, милнаципран.

III. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Представители: флуоксетин (прозак), пароксетин, сертралин, циталопрам, кломипрамин (анафранил).

IV. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО):

- необратимые представители: фенелзин, транилципромин;

- обратимые представители: моклобемид (аурорикс), пиразидол.

V. Активаторы обратного захвата серотонина. Представитель: тианептин (коаксил).

VI. С рецепторным механизмом действия. Представители: миансерин (леривон), нефазодон, миртазапин.

VII. Антидепрессанты других групп: гептрал.

Исходя из соблюдения общих принципов психофармакотерапии при выборе конкретного антидепрессанта целесообразно ограничиваться монотерапией с использованием удобных в употреблении лекарственных препаратов (простота схемы лечения и титрования доз). В среднем ко 2-3-й неделе терапии при использовании трициклических антидепрессантов наступает антидепрессивный эффект. Серотонинергические антидепрессанты сразу назначаются в стандартной фиксированной на весь курс дозе. Отчетливое улучшение, как правило, достигается через 3-4 недели терапии. Не менее важным является вопрос и о продолжительности тимоаналептической терапии. Преждевременная отмена антидепрессанта может привести к резкому обострению симптоматики. Поэтому отмену препарата производят постепенно.

Выбор конкретного вида тимоаналептической терапии определяется характером ведущего психопатологического синдрома и, соответственно, преимущественной направленностью психотропного действия антидепрессанта. Разные антидепрессанты различаются по сумме фармакологических свойств.

В практическом отношении важно подразделение антидепрессантов на препараты преимущественно седативного, стимулирующего и сбалансированного действия. К группе антидепрессантов седативного действия относят амитриптилин, доксепин, миансерин (леривон), азафен; к группе антидепрессантов-стимуляторов - моклобемид (аурорикс), инказан, нортриптилин, имипрамин (мелипрамин), бупропион, флуоксетин; к антидепрессантам со сбалансированным действием - мапротилин (лудиомил), пиразидол, тианептин (коаксил, стаблон), кломипрамин (анафранил).

Пиразидол влияет не только на симптомы депрессии, но оказывает также ноотропное действие (см. Ноотропные препараты), улучшает когнитивные (познавательные) функции.

Трициклические антидепрессанты

Несмотря на то, что трициклические антидепрессанты (ТЦА) являются препаратами I поколения, они не потеряли своего клинического значения. Основной механизм их действия заключается в блокаде пресинаптического захвата как норадреналина, так и серотонина. В результате блокады обратного захвата моноаминов повышается их свободное содержание в синаптической щели и, соответственно, увеличивается длительность воздействия на рецепторы постсинаптической мембраны, что приводит к улучшению синаптической передачи. Однако ТЦА, помимо этого, обладают способностью блокировать альфа-адренергические и H1-гистаминовые рецепторы. Поэтому ТЦА относят к антидепрессантам неселективным, широкого спектра действия, и с этим связаны их побочные проявления.