Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему

При общей оценке свойств современных противоэпилептических  средств необходимо иметь в виду, что они не излечивают эпилепсию, но при длительном систематическом  применении уменьшают частоту и  тяжесть припадков и замедляют  прогрессирование заболевания.

Каждый противоэпилептический  препарат отличается эффективностью только в отношении определенных видов  припадков.

Уменьшение лечебной дозы или внезапное прекращение  приема препаратов может вызвать  резкое обострение заболевания (учащение и утяжеление припадков) вплоть до эпилептического  статуса. В связи с этим в терапии  эпилепсии следует обращать особое внимание на строгое соблюдение больными всех врачебных предписаний, в том  числе касающихся дозировки и  длительности лечения противоэпилептическими средствами. Средний медицинский работник не должен самостоятельно каким-либо образом менять предписанную врачом схему лечения эпилепсии. Поскольку противоэпилептические средства назначаются длительными курсами, в процессе лечения необходимо следить за возможными проявлениями побочного действия препаратов (табл. 1).

Табл.1

Показания к применению противоэпилептических  средств при различных  проявлениях эпилепсии  и основные побочные эффекты препаратов

Примечание. + наличие  эффекта; - отсутствие эффекта.

Кроме перечисленных  в табл. 1 противоэпилептических средств, в настоящее время для лечения эпилепсии предложен ряд новых препаратов. К их числу относятся метиндион, натрия вальпроат, клоназепам, морсуксимид (морфолеп) и др. При психомоторных приступах эпилепсии оказался эффективным транквилизатор феназепам.

Для купирования  эпилептического статуса используют отдельные препараты из разных групп  лекарственных веществ. Особенно эффективен при эпилептическом статусе седуксен. Препарат в этом случае вводят внутривенно. Кроме того, для купирования эпилептического статуса иногда применяют средства для неингаляционного наркоза — тиопентал-натрий или гексенал.

Анальгетические средства  

Анальгетическими  средствами (анальгетиками) называют лекарственные вещества, избирательно ослабляющие или устраняющие чувство боли.

Болевые ощущения могут быть устранены также с  помощью средств для наркоза. Однако между действием средств для наркоза и анальгетиков имеется существенное различие. Средства для наркоза устраняют боль одновременно с выключением сознания и других видов чувствительности, тогда как анальгетики в терапевтических дозах не угнетают каких-либо видов чувствительности, кроме болевой, и не нарушают сознания. Таким образом, как болеутоляющие средства анальгетики отличаются большей избирательностью действия по сравнению со средствами для наркоза.

По ряду признаков  анальгетические средства делятся  на наркотические и ненаркотические. Основные различия между ними приведены  в табл.2.

Таблица 2

Сравнительная характеристика наркотических  и ненаркотических  анальгетиков

Наркотические анальгетики

К наркотическим  анальгетикам относят:

1. Некоторые препараты алкалоидов опия — морфин, омнопон
2. Синтетические наркотические анальгетики — промедол, фентанил, пентазоцин и др.

Ненаркотические анальгетики 

Ненаркотические анальгетики по характеру и силе болеутоляющего действия, а также по ряду других свойств отличаются от наркотических анальгетиков. Основные различия между этими группами анальгетиков приведены в табл. 2.

Особенности ненаркотических анальгетиков сводятся к следующему:

• по силе анальгетического действия ненаркотические анальгетики значительно уступают наркотическим и практически неэффективны при интенсивных болях (травматических, при злокачественных опухолях и т. п.); их анальгетическое действие проявляется преимущественно при болях, связанных с воспалительными процессами, особенно при воспалительных поражениях суставов, мышц, нервов (артриты, миозиты, невралгии);
• ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания; не вызывают эйфории, лишены снотворного действия, к ним не развиваются привыкание и лекарственная зависимость (пристрастие);
• ненаркотические анальгетики вызывают противовоспалительный и жаропонижающий эффект, который отсутствует у наркотических анальгетиков.

Таким образом, основными фармакологическими свойствами ненаркотических анальгетиков являются анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты.

Основные эффекты  ненаркотических анальгетиков связаны  с тем, что эти вещества являются ингибиторами фермента циклооксигеназы. Под влиянием этого фермента в  тканях организма из арахидиновой кислоты  образуются особые биологически активные вещества — простагландины, которые принимают участие в механизмах возникновения боли, лихорадки и воспаления (рис. 1).

Рис. 1. Схема образования простагландинов, тромбоксана А2 и простациклина и основная направленность действия ненаркотических анальгетиков.

При различных  повреждающих воздействиях на ткани (действие токсинов микроорганизмов, химических веществ и т. п.) из фосфолипидов клеточных  мембран образуется арахидоновая кислота, которая под влиянием циклооксигеназы (простагландинсинтетазы) превращается в простагландины. Действуя на болевые  нервные окончания, простагландины повышают их чувствительность и брадикинину  — полипептиду, образующемуся в  тканях при воспалении одновременно с простагландинами и являющемуся  сильным стимулятором болевых окончаний. Таким образом, накопление простагландинов  в ткани сопровождается возникновением боли.

Кроме того, непосредственно  с тканях под влиянием простагландинов  наступает расширение сосудов, развивается  отек, инфильтрация нейтрофилами, т. е. появляются типичные местные признаки воспалительной реакции. В связи  с этим в настоящее время простагландины рассматриваются как медиаторы  воспаления.

Температура тела при лихорадке повышается вследствие того, что простагландины стимулируют  активность центров терморегуляции, расположенных в гипоталамусе. При  этом теплопродукция в организме  возрастает, а теплоотдача снижается  (рис. 2, б).

Ненаркотические анальгетики, угнетая образование  простагландинов, изменяют возбудимость центров терморегуляции таким образом, что теплоотдача значительно  возрастает (за счет расширения сосудов  кожи и потоотделения), а теплопродукция не меняется или незначительно увеличивается  (рис. 2, в). Нормальную температуру тела ненаркотические анальгетики не снижают.

Рис. 2. Влияние салицилата натрия на теплопродукцию и теплоотдачу. Белые столбики — теплопродукция, черные — теплоотдача. а — норма; б — на фоне лихорадки; в — после приема 1 г салицилата натрия.

В практике ненаркотические  анальгетики находят различное  применение. В качестве обезболивающих средств их применяют при суставных, мышечных и головных болях, невралгиях, т. е. при болях, связанных главным образом с воспалительными поражениями тканей. Жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков используется при лихорадке (у больных с высокой температурой).

Многие препараты из группы ненаркотических анальгетиков широко используют в качестве противовоспалительных веществ. Ненаркотические анальгетики с высокой противовоспалительной активностью обладают выраженными противоревматическими свойствами, т. е. способностью улучшать общее состояние, ослаблять боли и воспалительные изменения в суставах и мышце сердца, а также снижать прочие показатели активности ревматического процесса при остром суставном ревматизме, полиартрите, ревматическом эндокардите и т. п. В связи с этим такие препараты используют в качестве противоревматических средств.

Наиболее распространенные в практике препараты ненаркотических  анальгетиков относят к производным кислоты салициловой (кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат), производным пиразолона (анальгин, амидопирин, бутадион) и производным анилина (парацетамол, фенацетин). Кроме того, имеются препараты, являющиеся производными других классов химических соединений (индометацин, вольтарен, ибупрофен, напроксен и др.). Они отличаются очень высокой противовоспалительной активностью, в связи с чем их обычно относят к так называемым нестероидным противовоспалительным средствам. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Список  литературы

1.Фармакология  ∕ Под ред. Р.Н. Аляутдина.  – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004.-592с.: ил.

2. Фармакология: Учебник. – 8-е изд., перераб.,доп.  и испр. – М.: ГЭОТАР- МЕД,         2004.- 736 с.: ил.