Клиническая фармакология антибиотиков

Автор: Пользователь скрыл имя, 30 Января 2013 в 13:35, реферат

Описание работы

β-Лактамы (β-лактамные антибиотики) включают большую группу лекарственных средств (ЛC), имеющих β-лактамное кольцо. Отдельную группу составляют комбинированные препараты, состоящие из β-лактамного антибиотика (пенициллины, цефалоспорины) и ингибитора β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам), получившие название «ингибиторзащищенные β-лактамы».

Работа содержит 1 файл

Klinicheskay farmakologiy beta-laktamnih antibiotikov.doc

— 493.50 Кб (Скачать)

Р  О  С  С  И  Й  С  К  А  Я    Ф  Е  Д  Е  Р  А  Ц  И  Я

Министерство  здравоохранения Забайкальского Края

----------------------------------------------------------------------------------------------------

Государственное  учреждение  здравоохранения

КРАЕВАЯ   КЛИНИЧЕСКАЯ   БОЛЬНИЦА

Коханского  ул., д. 7, г. Чита, 672038, тел. 31-43-23, факс. (302-2) 31-43-24                             

                                                      E-mail: okboffice@mail.ru

_________________________________________________________________

№_ 407-о __                                                                     «__15  ___»_ 11  ___ 2012г.                                                                       

                                                                                                             «Утверждаю»

Главный врач ККБ__________________________

Лиханов И.Д.

 

 

Информационное  письмо

Клиническая фармакология β-лактамных антибиотиков

 

Заведующая  отделом клинической фармакологии  ККБ С.М. Труфанова

Зав. кафедрой госпитальной терапии ЧГМА, профессор, д.м.н. О.В.Серебрякова

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

β-Лактамы (β-лактамные антибиотики) включают большую группу лекарственных средств (ЛC), имеющих β-лактамное кольцо. Отдельную группу составляют комбинированные препараты, состоящие из β-лактамного антибиотика (пенициллины, цефалоспорины) и ингибитора β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам), получившие название «ингибиторзащищенные β-лактамы».

Классификация β-лактамных антибиотиков



                                         




 

 

 

 


 

 

 

 

Аксиомы антибактериальной терапии

    1. Показанием к назначению антибактериальных препаратов является документированная локазализованная или генерализованная бактериальная инфекция
    2. Антибактериальные препараты не следует назначать в качестве жаропонижающих или диагностических средств
    3. Вирусные инфекции не требуют назначения антибактериальной терапии

 

Антимикробный спектр антибактериальных препаратов

Препараты

Действуют

Не действуют

Природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, бензатинпенициллин)

Грам (+) кокки - стрептококки (особенно БГСА), стафилококки (кроме вырабатывающих бета-лактамазы).

Грам (-) кокки - менингококки, гонококки (в настоящее время в большинстве случаев устойчивы). Грам (+) палочки- листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы.

Спирохеты - бледная трепонема, лептоспиры, боррелии.

Анаэробы - спорообразуюшие -клостридии; неспорообразующие - пептококки, пептострептококки, фузобактерии; актиномицеты.

«Атипичные»

возбудители,

MRSA,

Грам (-) -

семейство

Enterobacteriacae,

НГОБ.

Антистафилококковые пенициллины (оксациллин, клоксациллин)

Отличия от пенициллина:

Действуют на Грам (+) кокки, в основном стафилококки (включая PRSA).

«Атипичные»

возбудители,

MRSA,

Грам (-) -

семейство

Enterobacteriacae,

НГОБ

энтерококки, гонококки.

Аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин)

Отличия от пенициллина:

Действуют на ряд грам (-) бактерий: кишечная палочка, индолотрицательные виды протея, сальмонеллы, шигеллы,

гемофильная палочка, H.pylori.

Более активны в отношении энтерококков и листерий.

MRSA,

Грам (-) -клебсиеллы, серрации; НГОБ; С.difficile.

Ингибиторозащищенные аминопенициллины (амоксициллин/клавуланат, амоксициллин/сульбактам, ампициллин/сульбактам, тикарциллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам)

Грам (+) кокки - стафилококки (включая PRSA, S.epidermidis), стрептококки, энтерококки.

Грам (-) бактерии - H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др., включая бета-лактамазопродуци-рующие штаммы.

Анаэробы - спорообразующие и неспорообразующие, включая B.fragilis.

MRSA, НГОБ, C.difficile.

Карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин)

Синегнойная палочка (в настоящее время многие штаммы устойчивы), ацинетобактер,

Грам(-) энтеробактерии,

Грам (-)неспорообразующие анаэробы.

«Атипичные» возбудители, MRSA, C.difficile.

Уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

Синегнойная палочка (в настоящее время многие штаммы устойчивы), ацинетобактер,

Грам(-) энтеробактерии,

Грам (-)неспорообразующие анаэробы.

«Атипичные» возбудители, MRSA, C.difficile.

Цефалоспорины

I поколения (цефазолин, цефалексин, цефадроксил)

Грам (+) кокки - стафилококки

(включая PRSA), стрептококки,

пневмококки.

Грам (-) палочки - E.coli,

P.mirabilis.

«Атипичные»

возбудители,

MRSA,

энтерококки,

листерии, бета-

лактамазопродуци-

рующие штаммы

гемофильной

палочки, Грам(-)

энтеробактерии,

НГОБ,

большинство анаэробов.

Цефалоспорины II поколения (цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефуроксим, цефаклор)

Грам (+) кокки - стафилококки

(включая PRSA), стрептококки,

пневмококки.

Грам (-) палочки - E.coli,

P.mirabilis, P. Vulgaris,

M.catarrhalis, H.influenzae,

Klebsiella spp.

«Атипичные»

возбудители,

MRSA,

энтерококки,

листерии, НГОБ,

серрации,

провиденции,

морганелла.

Цефалоспорины III поколения (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим, цефтибутен)

Грам (+) кокки- стафилококки (действует слабее, чем цефалоспорины I пок.), стрептококки (включая пенициллинрезистентные пневмококки).

Грам (-) кокки - N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis (включая бета-лактамазопро-дуцирующие штаммы).

Грам (-) палочки - E.coli, Proteus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., цитробактеры, серрации, провиденции.

НГОБ - цефтазидим, цефоперазон Анаэробы - преимущественно анаэробные кокки.

«Атипичные»

возбудители,

MRSA,

энтерококки,

листерии,

C.difficile.

Цефалоспорины IV поколения (цефепим, цефпиром)

Грам (+) кокки - стафилококки, стрептококки (включая пенициллинрезистентные пневмококки).

Грам (-) кокки - N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis (вкючая бета-лактамазообразу-ющие штаммы).

Грам (-) палочки - семейство Enterobacteriacae (E.coli, Proteus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.). P.aeruginosa.

Анаэробы - преимущественно анаэробные кокки.

«Атипичные»

возбудители,

MRSA,

энтерококки,

листерии,

C.difficile.

Карбапенемы (эртапенем, имипенем/циластатин, меропенем, дорипенем)

Грам (+) кокки - стрептококки, стафилококки (кроме MRSA). Грам (-) кокки - менингококки, гонококки, M.catarrhalis.

Грам (-) энтеробактерии, НГОБ. Анаэробы -спорообразующие (клостридии, кроме C.difficile) и неспорообразующие, включая B.fragilis.

«Атипичные» возбудители, MRSA, E.faecium, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, C.difficile.

Монобактамы (азтреонам)

Грам (-) кокки - гонококк, менингококк.

Грам (-) палочки- кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактеры, клебсиеллы, протеи, серрации, цитробактеры, провиденции, синегнойная палочка, гемофильная палочка.

Грам (+) кокки,

«атипичные»

возбудители,

ацинетобактер,

S.maltophilia,

В.cepacia,

анаэробы.


 

Основные  показания и противопоказания к  назначению β-лактамных антибиотиков

Препараты

Показания

Противопоказания и предостережения

Природные пенициллины

• Инфекции, вызванные S. pyogenes (стрептококковый

тонзиллит, скарлатина, рожа)

• Инфекции, вызванные S. pneumoniae (внебольничная

пневмония, менингит)

• Инфекции, вызванные E. faecalis (в комбинации с гентамицином)

• Лечение и  профилактика клостридиальной инфекции

(средство выбора)

• Менингококковая  инфекция (средство выбора)

• Сифилис (средство выбора)

• Лептоспироз

• Актиномикоз

В качестве ЛС эмпирической терапии

• Инфекционный эндокардит нативного клапана (в  комбинации с гентамицином)

• Абсцедирующая  пневмония (в комбинации с метронидазолом)

Противопоказания

• Гиперчувствительность  к пенициллинам

• Эпилепсия (для  эндолюмбального применения)

Предостережения

С осторожностью  назначают во время:

• беременности

• кормления  грудью

Возможны электролитные  нарушения – гиперкалиемия,

гипонатриемия, метаболический ацидоз при применении

больших доз калиевой соли.

Антистафилококковые пенициллины:

Оксациллин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

• Стафилококковые  инфекции различной локализации

(средство выбора)

В качестве ЛС эмпирической терапии

• Инфекции предполагаемой стафилококковой этиологии:

– неосложненные  инфекции кожи и мягких тканей (фу-

рункул, карбункул, пиодермия и др.)

– мастит

– инфекционный эндокардит у в/в наркоманов (средство выбора)

– острый гнойный  артрит (средство выбора)

– катетерассоциированная ангиогенная инфекция

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам

Предостережения

С осторожностью назначают  при:

• указании в анамнезе на аллергические  реакции или

бронхиальную  астму

• указании в анамнезе на энтероколит при  применении

антибиотиков

• хронической почечной недостаточности

Во  время беременности и кормления грудью назначают

по  жизненным показаниям (при  назначении в период

лактации  следует прекратить грудное вскармливание)

Аминопенициллины:

Амоксициллин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ампициллин

 

Основные показания

• Нетяжелые  внебольничные инфекции верхних  и нижних дыхательных путей:

– пневмония (средство выбора)

– обострение хронического бронхита

– острый средний  отит (средство выбора)

– острый синусит (средство выбора)

– стрептококковый тонзиллит – ангина (средство выбора)

• Кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез)

• В схемах эрадикации H. pylori

• Профилактика эндокардита при стоматологических

вмешательствах

Не  рекомендуется назначение при инфекциях  мочевыво-

дящих путей (устойчивость E. coli), кожи и мягких тка-

ней (устойчивость S. aureus).

 

Основные показания

• Инфекции, вызванные E. faecalis (средство выбора)

• Менингит, вызванный  листериями и гемофильной палочкой (в комбинации с аминогликозидами)

В качестве ЛС эмпирической терапии

• Инфекции нижних дыхательных путей:

– внебольничная  пневмония среднетяжелого течения

(средство выбора)

– обострение хронического бронхита

• Вторичный  гнойный менингит у детей и  пожилых (в комбинации с цефалоспоринами III поколения)

• Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез)

• Инфекционный эндокардит нативного клапана, в  комбинации с гентамицином (средство выбора)

Не  рекомендуется назначение при инфекциях  мочевыводящих путей (устойчивость E. coli), кожи и мягких тканей (устойчивость S. aureus), для эрадикации H. pylori.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• беременности

• почечной недостаточности

• кровотечениях  в анамнезе

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность к пенициллинам

Инфекционный  мононуклеоз, лимфопролиферативные заболевания (риск развития кожных реакций)

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• почечной недостаточности

• беременности

• аллергических  заболеваниях

• кровотечениях  в анамнезе

Ингибиторозащищенные аминопенициллины:

Амоксициллин/клавуланат

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Амоксициллин/сульбактам

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ампициллин/сульбактам

 

 

 

 

 

Основные показания

• Внебольничные  инфекции верхних и нижних дыхательных  путей:

– пневмония  легкого и среднетяжелого течения

– пневмония  деструктивная и абсцедирующая (средство

выбора)

– обострение хронического бронхита (средство выбора)

– острый средний  отит

– острый синусит

– обострение хронического синусита (средство выбора)

– рецидивирующий тонзиллофарингит (средство выбора)

– эпиглоттит (средство выбора)

• Неосложненные  инфекции кожи и мягких тканей

• Внебольничные  интраабдоминальные инфекции

• Внебольничные  гинекологические инфекции органов

малого таза (в комбинации с доксициклином):

– эндометрит

– сальпингоофорит

• Раны после  укусов животных (средство выбора)

• Профилактика в абдоминальной хирургии, акушерстве и гинекологии (средство выбора)

Дополнительные показания

• Внебольничные  инфекции мочевыводящих путей:

– острый и рецидивирующий цистит

– пиелонефрит

Основные показания

• Внебольничные  инфекции верхних и нижних дыхательных  путей:

– пневмония  легкого и среднетяжелого течения

– пневмония  деструктивная и абсцедирующая (средство

выбора)

– обострение хронического бронхита

– острый синусит

– обострение хронического синусита

– острый средний  отит

• Неосложненные  инфекции кожи и мягких тканей

• Внебольничные  интраабдоминальные инфекции

• Внебольничные  гинекологические инфекции органов

малого таза (в комбинации с доксициклином)

– эндометрит

– сальпингоофорит

• Нозокомиальные инфекции, вызванные Acinetobacter

spp. (средство выбора)

Дополнительные показания

• Внебольничные  инфекции мочевыводящих путей

– острый и хронический пиелонефрит

 

Основные показания

• Инфекции кожи и мягких тканей

• Внебольничные  интраабдоминальные инфекции

• Внебольничные  гинекологические инфекции

• Профилактика в хирургии

• Внебольничная  деструктивная или абсцедирующая

пневмония

При инфекциях верхних дыхательных  путей и пневмо-

нии целесообразнее назначать амоксициллин/клавула-

нат.

 

 

Противопоказания

Повышенная  чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или пенициллинам; наличие в анамнезе указаний на холестатическую  желтуху и/или нарушение функции  печени, вызванное приемом амоксициллина/клавулановой кислоты.

Предостережения

С осторожностью  применять при аллергических  реакциях

на цефалоспорины  и псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности, тяжелых  нарушениях функции почек. В связи с тем, что у большого числа пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам, инфекционный

мононуклеоз

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• беременности

• грудном вскармливании

• хронической  почечной недостаточности

• тяжелой печеночной недостаточности

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• аллергических  заболеваниях

• беременности

• почечной недостаточности

• кровотечениях  в анамнезе

Карбоксипенициллины:

 

Карбенициллин

 

 

 

Основные показания

Инфекции, вызванные  чувствительными к карбенициллину штаммами P. aeruginosa (в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами).

В настоящее  время показания к применению карбенициллина ограничены в связи с высоким уровнем устойчивости микроорганизмов к препарату

 

 

 

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пенициллинам

• Беременность

• Тяжелое нарушение  функции почек

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• нарушении  функции почек

• кровотечениях  в анамнезе

• сердечно-сосудистой недостаточности

• артериальной гипертензии

При сердечно-сосудистой или почечной недостаточности применение карбенициллина может вызвать гипернатриемию и гипокалиемию.

Цефалоспорины

I поколения:

 

Цефазолин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Цефалексин

 

 

 

Основные показания

• Стафилококковые  инфекции различной локализации

(альтернатива оксациллину)

В качестве ЛС эмпирической терапии

• Инфекции предполагаемой стафилококковой этиоло-

гии:

– неосложненные  инфекции кожи и мягких тканей (фурункул, карбункул, пиодермия и др.)

– мастит (средство выбора)

– инфекционный эндокардит у в/в наркоманов

– острый гнойный  артрит

– катетерассоциированная ангиогенная инфекция

• Профилактика послеоперационной раневой инфекции (средство выбора)

 

 

Основные показания

• Стрептококковый  тонзиллит

• Внебольничные  неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

• Нетяжелые  стафилококковые инфекции

 

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• почечной недостаточности

• заболеваниях кишечника (колит) в анамнезе

• аллергических  реакциях на пенициллины в анамнезе

Во время  лечения возможна ложноположительная реак-

ция мочи на сахар

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• беременности

• кормлении грудью

• возрасте ребенка  до 6 мес

• почечной недостаточности

Во время  лечения нельзя применять алкоголь.

Во время  лечения возможна ложноположительная реак-

ция мочи на сахар.

Цефалоспорины

II поколения:

 

Цефамандол

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Цефуроксим

 

 

 

Основные показания

• Внебольничные  неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

• Внебольничные  интраабдоминальные инфекции (в

комбинации  с метронидазолом или клиндамицином)

• Различные  инфекции, вызванные оксациллиночувствительными стафилококками

• Профилактика послеоперационных гнойных осложнений

 

 

 

 

Основные показания

• Внебольничная  пневмония среднетяжелого течения

(средство выбора)

• Внебольничные  неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

• Внебольничные  интраабдоминальные инфекции (в

комбинации  с метронидазолом или клиндамицином)

• Различные  инфекции, вызванные оксациллиночувст-

вительными  стафилококками

• Профилактика послеоперационных гнойных осложнений (средство выбора)

• Обострение хронического пиелонефрита

• Жизнеопасные инфекции, вызванные H. influenzae

(сепсис, эпиглоттит), кроме инфекций ЦНС

Нецелесообразно назначение при госпитальных инфек-

циях.

 

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• беременности

• кормлении  грудью

• почечной недостаточности

У пожилых и  ослабленных больных с дефицитом  витамина К имеется риск развития гипопротромбинемии с

кровотечением.

Во время  лечения возможны ложноположительная пря-

мая реакция  Кумбса и ложноположительная реакция мочи на сахар и белок.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• почечной недостаточности

• беременности

• кормлении  грудью

Во время  лечения нельзя употреблять алкоголь.

Во время  лечения возможны ложноположительная реак-

ция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на сахар

 

Цефалоспорины III поколения:

Цефотаксим

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Цефтазидим

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Цефоперазон

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Цефтриаксон

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Основные показания

• Внебольничные  и госпитальные инфекции, вызванные чувствительными грамотрицательными микро-

организмами (кроме P.aeruginosa), стрептококками и пневмококками

• Жизнеопасные инфекции, вызванные H. influenzae

(сепсис, эпиглоттит), N. meningitidis (менингит), S.

pneumoniae (пневмония, менингит), S. viridans (эндо-

кардит)

• Острая гонорея

В качестве средства эмпирической терапии

• Гнойный менингит у взрослых и детей (у новорожден-

ных – в комбинации с ампициллином)

• Острый средний  отит

• Внебольничная  пневмония тяжелого течения –  в ком-

бинации с макролидом (средство выбора)

• Внебольничные  интраабдоминальные инфекции – в

комбинации  с клиндамицином или метронидазолом

(средство выбора)

• Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпингит, тубоовариальный  абсцесс) – в комбинации с доксициклином

• Осложненные  инфекции мочевыводящих путей

(средство выбора)

Дополнительные показания

• Госпитальная пневмония в отделениях общего профиля

• Сифилис (при аллергии к пенициллину); нейросифилис

 

Основные показания

• Инфекции, вызванные P. aeruginosa (+ аминоглико-

зид), в том  числе менингит (средство выбора)

В качестве средства эмпирической терапии

• Поздняя (более 5 сут) госпитальная пневмония, свя-

занная с  искусственной вентиляцией легких – ИВЛ

(средство выбора)

• Пневмония  у больных с муковисцидозом (+ аминогли-

козид)

• Госпитальные интраабдоминальные инфекции в

ОРИТ (+ клиндамицин  или метронидазол)

• Инфекции при  фебрильной нейтропении (+ аминог-

ликозид)

 

Основные показания

• Инфекции, вызванные P. aeruginosa (+ аминоглико-

зид), исключая менингит

В качестве средства эмпирической терапии

• Поздняя (более 5 сут) госпитальная пневмония, свя-

занная с  ИВЛ

• Пневмония  у больных муковисцидозом (+ аминогли-

козид)

• Инфекции печени и желчевыводящих путей (средство выбора)

• Госпитальные интраабдоминальные инфекции в ОРИТ (+ клиндамицин или метронидазол)

Дополнительные показания

• Инфекции при ожоговой травме

 

Основные показания

• Внебольничные  и госпитальные инфекции, вызванные  чувствительными грамотрицательными микроорганизмами (кроме P. aeruginosa), стрептококками и

пневмококками.

• Жизнеопасные инфекции, вызванные:

– H. influenzae – сепсис, эпиглоттит (средство выбора)

– N. meningitidis – менингит (средство выбора)

– S. pneumoniae – пневмония, менингит

– S. viridans – эндокардит (средство выбора)

• Острая гонорея (средство выбора)

В качестве средства эмпирической терапии

• Гнойный менингит у взрослых и детей (средство выбора); у новорожденных нежелателен

• Острый средний  отит

• Внебольничная  пневмония тяжелого течения –  в ком-

бинации с макролидом (средство выбора)

• Внебольничные  интраабдоминальные инфекции – в

комбинации  с клиндамицином или метронидазолом

(средство выбора)

• Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпин-

гит, тубоовариальный  абсцесс) – в комбинации с доксициклином

• Осложненные  инфекции мочевыводящих путей

(средство  выбора)

Дополнительные показания

• Госпитальная пневмония в отделениях общего профиля

• Сифилис (при  аллергии к пенициллину); нейросифи-

лис

 

 

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам

Предостережения

С осторожностью назначают:

• новорожденным

• при кормлении  грудью

• при  почечной недостаточности

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам

Предостережения

С осторожностью  назначают:

• при почечной недостаточности

• при беременности (I триместр)

• новорожденным

Во время  лечения возможны ложноположительная реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на

сахар.

 

 

 

 

 

 

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам.

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• печеночно-почечной недостаточности

• беременности

• кормлении  грудью

Во время  лечения возможна ложноположительная реак-

ция Кумбса.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Противопоказания

Цефтриаксон противопоказан пациентам с известной

аллергией на цефалоспорины.

Предостережения

Цефтриаксон нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией.

Цефтриаксон следует  с осторожностью назначать пациентам  с гиперчувствительностью к пенициллинам

из-за возможной  перекрестной аллергенности.

Цефтриаксон следует  назначать с осторожностью лицам  с сочетанной почечно-печеночной недостаточностью, болезнями желчного пузыря и желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе.

Ингибиторозащищенные цефалоспорины:

Цефоперазон/сульбактам

 

 

Основные показания

В качестве ЛС эмпирической терапии

• Госпитальные интраабдоминальные инфекции – перитонит, абсцесс, инфицированный панкреонекроз,

инфекции печени и желчевыводящих путей (средство выбора)

• Инфекции малого таза

• Сепсис (кроме  ангиогенного)

• Вентиляторассоциированная  пневмония

• Тяжелые инфекции в педиатрии:

– госпитальная пневмония (средство выбора)

– менингит

– фебрильная нейтропения (средство выбора)

– послеоперационные  инфекции кожи и мягких тканей

– госпитальные инфекции мочевыводящих путей

• Инфекции, вызванные Acinetobacter spp. (средство выбора)

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам

Предостережения

С осторожностью  применяют при:

• почечно-печеночной недостаточности

• беременности

• кормлении  грудью

Цефалоспорины IV поколения:

Цефепим

 

 

 

Основные показания

• Внебольничные  и госпитальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грам-

отрицательными  микроорганизмами

• Инфекции, вызванные P. aeruginosa (средство выбора)

• Тяжелые инфекции в педиатрии:

– пневмония (средство выбора)

– менингит

– фебрильная нейтропения (средство выбора)

– инфекции кожи и мягких тканей

– инфекции мочевыводящих  путей

В качестве средства эмпирической терапии

• Внебольничная  пневмония тяжелого течения –  в

комбинации  с макролидом

• Госпитальная пневмония, в том числе при  ИВЛ (сред-

ство выбора)

• Инфекции у больных с нейтропенией (средство выбора)

• Осложненные  интраабдоминальные инфекции – в

комбинации  с метронидазолом (средство выбора)

• Инфицированный панкреонекроз – в комбинации с

метронидазолом

• Госпитальные инфекции мягких тканей

• Остеомиелит

Дополнительные показания

• Осложненные  инфекции мочевыводящих путей

• Гинекологические инфекции (воспалительные забо-

левания малого таза, послеродовой эндометрит, послеоперационная  раневая инфекция и др.)

• Вторичный  гнойный менингит после нейрохирурги-

ческих  операций – в комбинации с ванкомицином

 

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам

Предостережения

С осторожностью  назначают при:

• беременности

• кормлении  грудью

• недоношенности

Карбапенемы:

Имипенем/циластатин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Меропенем

 

Основные показания

• Препарат выбора при тяжелых

госпитальных  инфекциях, в том числе вызванных грамотрицательными бактериями, резистентными к цефалоспоринам

III–IV поколения  и фторхинолонам. Смешанные аэробно-анаэробные  инфекции

• Инфекции, вызванные E. coli и

Klebsiella spp. с продукцией β-лак-

тамаз расширенного спектра

(средство выбора)

• Инфекции, вызванные P. aeruginosa

и Acinetobacter spp.

В качестве средства эмпириче-

ской  терапии

• Госпитальная пневмония, в том числе вентиляторассоциированная

• Легочные нагноения:

– абсцесс

– эмпиема (средство выбора)

• Интраабдоминальные инфекции

– перитонит, абсцессы, панкрео-

некроз (при  тяжелых инфекциях

– средство выбора)

• Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс)

• Послеоперационная  раневая инфекция; диабетическая  стопа

• Остеомиелит  посттравматический или послеоперационный

• Тяжелый сепсис неустановленной этиологии (средство выбора)

• Инфекции у  больных с нейтропенией (средство выбора)

 

Основные показания

• Препарат выбора при тяжелых

госпитальных  инфекциях, в том числе вызванных грамотрицательными бактериями, резистентными к цефалоспоринам

III–IV поколения  и фторхинолонам. Смешанные аэробно-анаэробные  инфекции

• Инфекции, вызванные E. coli и

Klebsiella spp. с продукцией β-лактамаз расширенного спектра

(средство выбора)

• Инфекции, вызванные P. aeruginosa

В качестве средства эмпирической терапии

• Госпитальная пневмония, в том числе вентиляторассоциированная (средство выбора)

• Легочные нагноения:

– абсцесс

– эмпиема (средство выбора)

• Бронхолегочные инфекции у

больных с муковисцидозом

(средство выбора)

• Интраабдоминальные инфекции

– перитонит, абсцессы, панкрео-

некроз (при  тяжелом течении –средство выбора)

• Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс)

• Послеоперационная  раневая инфекция; диабетическая  стопа

• Менингит, в  том числе послеоперационный, посттравматический

• Тяжелый сепсис неустановленной этиологии (средство выбора)

• Инфекции у  больных с нейтропенией (средство выбора)

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лакта-

мам

Предостережения

Назначать с  осторожностью при:

• заболеваниях ЦНС

• кормлении  грудью

• пожилом возрасте

• нарушении  функции почек

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамам

Предостережения

С осторожностью  назначают при сопутствующих заболеваниях печени


 

Дозирование антимикробных средств у взрослых

Название  препарата

Способ  применения

Разовая доза, г

 

Интервал  между дозами, ч

легкая  и умеренная инфекция

тяжелая инфекция

Пенициллины

Природные пенициллины

Бензилпенициллин (пенициллин G)

в/в

1-2 млн ЕД

4-5Млн Ед

4-6

Новокаиновая  соль бензилпенициллина

в/м

0,3-0,6 млн ЕД

-

12

Бензатин-пенициллин (бициллин-1)

в/м

1,2-2,4млн ЕД

-

14 дней

Феноксиметилпенициллин (пенициллин V)

внутрь

0,5-1 млн ЕД

-

6

Пенициллины, устойчивые к пенициллиназе

Оксациллин 

внутрь

0,5-1

-

4-6

 

в/в, в/м

1-1,5

2-3

4-6

Аминопенициллины

Ампициллин

внутрь

0,5-1

-

6

 

в/в, в/м

0,5-1

1,5-2

6

Амоксициллин

внутрь

0,5-1

-

8

Карбоксипенициллины

Карбенициллин

в/в,в/м

4

4-5

4-6

Тикарциллин

в/в,в/м

3-4

4-6

4-6

Уреидопенициллины

Азлоциллин

в/в, в/м

2

4-5

6

Пиперациллин

в/в

2-3

3-4

6-8

Комбинированные препараты, содержащие ингибиторы β-лактамаз

Ампициллин/сульбактам

в/в, в/м

1,5

3

6

Амоксициллин/клавуланат

в/в

1,2

1,2-2,4

8

 

внутрь

0,375

0,625

8

 

внутрь

1

1

12

Тикарциллин/клавуланат

в/в

3,2

6,2

6-8

Пиперациллин/тазобактам

в/в

2,5

4,5

6-8

Цефоперазон/сульбактам

в/в

2

4

12

Цефалоспорины

I поколение

Цефазолин

в/в,в/м

1

2

8-12

Цефалексин

внутрь

0,5-1

-

6

Цефаклор

внутрь

0,25-0,5

-

8

II поколение

Цефамандол

в/в,в/м

1

2-3

6

Цефуроксим

в/в, в/м

0,75

1,5-3

8

Цефуроксим  аксетил

внутрь

0,25-0,5

-

12

Цефокситин

в/в, в/м

1-1,5

2-3

6

Цефотетан

в/в, в/м

1-1,5

2-3

6-8

III поколение

Цефиксим

внутрь

0,4

-

24

Цефотаксим

в/в, в/м

1-2

3-4

8-12

Цефоперазон

в/в,в/м

1-2

3-4

8-12

Цефтазидим

в/в, в/м

1

2

8

Цефтриаксон

в/в, в/м

1

2-3

24

Цефтибутен

внутрь

0,4

-

24

VI поколение

       

Цефепим

в/в

1

2

12

Карбапенемы

       

Имипенем

в/в, в/м

0,5

1

6-8

Меропенем

в/в

0,5

1

6-8

Эртапенем

в/в

1

1

24

Дорипенем

в/в

-

0,5

8

Монобактамы

       

Азтреонам

в/в, в/м

0,5-1

1

6-8


 

 

Взаимодействие препаратов

 

Лекарственное средство или группа лекарственных  средств, вступающих во взаимодействие

Результаты  взаимодействия

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Ингибиторы  АПФ, калийсберегающие диуретики, препараты  калия и калийсодержащие препараты

Гиперкалиемия (при введении бензилпенициллина  калиевой соли)

Аминогликозиды

Взаимная инактивация  при смешивании

Сульфаниламиды, хлорамфеникол

Ослабление  бактерицидного эффекта пенициллинов

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Спиртосодержащие  препараты, алкоголь

Развитие дисульфирамоподобной реакции (цефоперазон)

Аминогликозиды, гликопептиды, петлевые диуретики и  другие препараты, оказывающие нефротоксическое действие

Повышение риска  нефротоксического действия

КАРБАПЕНЕМЫ

Пенициллины расширенного спектра, азтреонам, цефалоспорины, хлорамфеникол

Антагонизм  при совместном применении


 

Основные  принципы антимикробной терапии:

  1. Точная постановка диагноза.
  2. Уточнение необходимости назначения антимикробных ЛС (некоторые вирусные инфекции не требуют специфического лечения).
  3. Выбор оптимального антимикробного ЛС с учетом активности в отношении предполагаемого или установленного возбудителя, фармакокинетических свойств, характера антимикробного эффекта, возможных НЛР, а также особенностей пациента (возраст, аллергологический анамнез, сопутствующие заболевания и др.).
  4. Выбор рационального режима дозирования.
  5. Выбор достаточной продолжительности курса.

 

Распространенные  врачебные ошибки при проведении

антимикробной терапии:

  • Назначение препаратов при инфекциях, возбудители, которых невосприимчивы к назначенным препаратам.
  • Неправильный режим лечения – чаще всего назначают низкие дозы противомикробных препаратов и неправильный интервал между введениями.
  • Пренебрежение другими методами лечения – дренирование, хирургическая обработка, удаление инородного тела.
  • Отсутствие данных о возбудителе. При получении ответа микробиологического исследования пренебрегают его результатами. Препараты назначают часто по привычке, а не по показаниям.
  • Подбор дозы осуществляется не индивидуально в соответствии с клинической ситуацией, микробиологическими данными и фармакологическими свойствами назначаемых препаратов.  

Информация о работе Клиническая фармакология антибиотиков