Автор: Пользователь скрыл имя, 30 Января 2013 в 13:35, реферат
β-Лактамы (β-лактамные антибиотики) включают большую группу лекарственных средств (ЛC), имеющих β-лактамное кольцо. Отдельную группу составляют комбинированные препараты, состоящие из β-лактамного антибиотика (пенициллины, цефалоспорины) и ингибитора β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам), получившие название «ингибиторзащищенные β-лактамы».
Р О С С И Й С К А Я Ф Е Д Е Р А Ц И Я
Министерство здравоохранения Забайкальского Края
------------------------------
Государственное учреждение здравоохранения
КРАЕВАЯ КЛИНИЧЕСКАЯ БОЛЬНИЦА
Коханского
ул., д. 7, г. Чита, 672038, тел. 31-43-23, факс. (302-2) 31-43-24
______________________________
№_ 407-о __
Главный врач ККБ__________________________
Лиханов И.Д.
Информационное письмо
Клиническая фармакология β-лактамных антибиотиков
Заведующая
отделом клинической
Зав. кафедрой госпитальной терапии ЧГМА, профессор, д.м.н. О.В.Серебрякова
β-Лактамы (β-лактамные антибиотики) включают большую группу лекарственных средств (ЛC), имеющих β-лактамное кольцо. Отдельную группу составляют комбинированные препараты, состоящие из β-лактамного антибиотика (пенициллины, цефалоспорины) и ингибитора β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам), получившие название «ингибиторзащищенные β-лактамы».
Классификация β-лактамных антибиотиков
Аксиомы антибактериальной терапии
Антимикробный спектр антибактериальных препаратов
Препараты |
Действуют |
Не действуют |
Природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, бензатинпенициллин) |
Грам (+) кокки - стрептококки (особенно БГСА), стафилококки (кроме вырабатывающих бета-лактамазы). Грам (-) кокки - менингококки, гонококки (в настоящее время в большинстве случаев устойчивы). Грам (+) палочки- листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы. Спирохеты - бледная трепонема, лептоспиры, боррелии. Анаэробы - спорообразуюшие -клостридии; неспорообразующие - пептококки, пептострептококки, фузобактерии; актиномицеты. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, Грам (-) - семейство Enterobacteriacae, НГОБ. |
Антистафилококковые пенициллины (оксациллин, клоксациллин) |
Отличия от пенициллина: Действуют на Грам (+) кокки, в основном стафилококки (включая PRSA). |
«Атипичные» возбудители, MRSA, Грам (-) - семейство Enterobacteriacae, НГОБ энтерококки, гонококки. |
Аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин) |
Отличия от пенициллина: Действуют на ряд грам (-) бактерий: кишечная палочка, индолотрицательные виды протея, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка, H.pylori. Более активны в отношении энтерококков и листерий. |
MRSA, Грам (-) -клебсиеллы, серрации; НГОБ; С.difficile. |
Ингибиторозащищенные аминопенициллины (амоксициллин/клавуланат, амоксициллин/сульбактам, ампициллин/сульбактам, тикарциллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам) |
Грам (+) кокки - стафилококки (включая PRSA, S.epidermidis), стрептококки, энтерококки. Грам (-) бактерии - H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др., включая бета-лактамазопродуци-рующие штаммы. Анаэробы - спорообразующие и неспорообразующие, включая B.fragilis. |
MRSA, НГОБ, C.difficile. |
Карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) |
Синегнойная палочка (в настоящее время многие штаммы устойчивы), ацинетобактер, Грам(-) энтеробактерии, Грам (-)неспорообразующие анаэробы. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, C.difficile. |
Уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин) |
Синегнойная палочка (в настоящее время многие штаммы устойчивы), ацинетобактер, Грам(-) энтеробактерии, Грам (-)неспорообразующие анаэробы. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, C.difficile. |
Цефалоспорины I поколения (цефазолин, цефалексин, цефадроксил) |
Грам (+) кокки - стафилококки (включая PRSA), стрептококки, пневмококки. Грам (-) палочки - E.coli, P.mirabilis. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, энтерококки, листерии, бета- лактамазопродуци- рующие штаммы гемофильной палочки, Грам(-) энтеробактерии, НГОБ, большинство анаэробов. |
Цефалоспорины II поколения (цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефуроксим, цефаклор) |
Грам (+) кокки - стафилококки (включая PRSA), стрептококки, пневмококки. Грам (-) палочки - E.coli, P.mirabilis, P. Vulgaris, M.catarrhalis, H.influenzae, Klebsiella spp. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, энтерококки, листерии, НГОБ, серрации, провиденции, морганелла. |
Цефалоспорины III поколения (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим, цефтибутен) |
Грам (+) кокки- стафилококки (действует слабее, чем цефалоспорины I пок.), стрептококки (включая пенициллинрезистентные пневмококки). Грам (-) кокки - N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis (включая бета-лактамазопро-дуцирующие штаммы). Грам (-) палочки - E.coli, Proteus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., цитробактеры, серрации, провиденции. НГОБ - цефтазидим, цефоперазон Анаэробы - преимущественно анаэробные кокки. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, энтерококки, листерии, C.difficile. |
Цефалоспорины IV поколения (цефепим, цефпиром) |
Грам (+) кокки - стафилококки, стрептококки (включая пенициллинрезистентные пневмококки). Грам (-) кокки - N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis (вкючая бета-лактамазообразу-ющие штаммы). Грам (-) палочки - семейство Enterobacteriacae (E.coli, Proteus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.). P.aeruginosa. Анаэробы - преимущественно анаэробные кокки. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, энтерококки, листерии, C.difficile. |
Карбапенемы (эртапенем, имипенем/циластатин, меропенем, дорипенем) |
Грам (+) кокки - стрептококки, стафилококки (кроме MRSA). Грам (-) кокки - менингококки, гонококки, M.catarrhalis. Грам (-) энтеробактерии, НГОБ. Анаэробы -спорообразующие (клостридии, кроме C.difficile) и неспорообразующие, включая B.fragilis. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, E.faecium, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, C.difficile. |
Монобактамы (азтреонам) |
Грам (-) кокки - гонококк, менингококк. Грам (-) палочки- кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактеры, клебсиеллы, протеи, серрации, цитробактеры, провиденции, синегнойная палочка, гемофильная палочка. |
Грам (+) кокки, «атипичные» возбудители, ацинетобактер, S.maltophilia, В.cepacia, анаэробы. |
Основные показания и противопоказания к назначению β-лактамных антибиотиков
Препараты |
Показания |
Противопоказания и предостережения |
Природные пенициллины |
• Инфекции, вызванные S. pyogenes (стрептококковый тонзиллит, скарлатина, рожа) • Инфекции, вызванные S. pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит) • Инфекции, вызванные E. faecalis (в комбинации с гентамицином) • Лечение и профилактика клостридиальной инфекции (средство выбора) • Менингококковая инфекция (средство выбора) • Сифилис (средство выбора) • Лептоспироз • Актиномикоз В качестве ЛС эмпирической терапии • Инфекционный эндокардит нативного клапана (в комбинации с гентамицином) • Абсцедирующая пневмония (в комбинации с метронидазолом) |
Противопоказания • Гиперчувствительность к пенициллинам • Эпилепсия (для эндолюмбального применения) Предостережения С осторожностью назначают во время: • беременности • кормления грудью Возможны электролитные нарушения – гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический ацидоз при применении больших доз калиевой соли. |
Антистафилококковые пенициллины: Оксациллин
|
• Стафилококковые инфекции различной локализации (средство выбора) В качестве ЛС эмпирической терапии • Инфекции предполагаемой стафилококковой этиологии: – неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фу- рункул, карбункул, пиодермия и др.) – мастит – инфекционный эндокардит у в/в наркоманов (средство выбора) – острый гнойный артрит (средство выбора) – катетерассоциированная ангиогенная инфекция |
Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам Предостережения С осторожностью назначают при: • указании в анамнезе на аллергические реакции или бронхиальную астму • указании в анамнезе на энтероколит при применении антибиотиков • хронической почечной недостаточности Во время беременности и кормления грудью назначают по жизненным показаниям (при назначении в период лактации следует прекратить грудное вскармливание) |
Аминопенициллины: Амоксициллин
Ампициллин |
Основные показания • Нетяжелые внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей: – пневмония (средство выбора) – обострение хронического бронхита – острый средний отит (средство выбора) – острый синусит (средство выбора) – стрептококковый тонзиллит – ангина (средство выбора) • Кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез) • В схемах эрадикации H. pylori • Профилактика
эндокардита при вмешательствах Не рекомендуется назначение при инфекциях мочевыво- дящих путей (устойчивость E. coli), кожи и мягких тка- ней (устойчивость S. aureus).
Основные показания • Инфекции, вызванные E. faecalis (средство выбора) • Менингит, вызванный листериями и гемофильной палочкой (в комбинации с аминогликозидами) В качестве ЛС эмпирической терапии • Инфекции нижних дыхательных путей: – внебольничная пневмония среднетяжелого течения (средство выбора) – обострение хронического бронхита • Вторичный гнойный менингит у детей и пожилых (в комбинации с цефалоспоринами III поколения) • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) • Инфекционный эндокардит нативного клапана, в комбинации с гентамицином (средство выбора) Не рекомендуется назначение при инфекциях мочевыводящих путей (устойчивость E. coli), кожи и мягких тканей (устойчивость S. aureus), для эрадикации H. pylori. |
Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам Предостережения С осторожностью назначают при: • беременности • почечной недостаточности • кровотечениях в анамнезе
Противопоказания: Гиперчувствительность к пенициллинам Инфекционный мононуклеоз, лимфопролиферативные заболевания (риск развития кожных реакций) Предостережения С осторожностью назначают при: • почечной недостаточности • беременности • аллергических заболеваниях • кровотечениях в анамнезе |
Ингибиторозащищенные аминопенициллины: Амоксициллин/клавуланат
Амоксициллин/сульбактам
Ампициллин/сульбактам
|
Основные показания • Внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей: – пневмония легкого и среднетяжелого течения – пневмония деструктивная и абсцедирующая (средство выбора) – обострение хронического бронхита (средство выбора) – острый средний отит – острый синусит – обострение хронического синусита (средство выбора) – рецидивирующий тонзиллофарингит (средство выбора) – эпиглоттит (средство выбора) • Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей • Внебольничные интраабдоминальные инфекции • Внебольничные гинекологические инфекции органов малого таза (в комбинации с доксициклином): – эндометрит – сальпингоофорит • Раны после укусов животных (средство выбора) • Профилактика в абдоминальной хирургии, акушерстве и гинекологии (средство выбора) Дополнительные показания • Внебольничные инфекции мочевыводящих путей: – острый и рецидивирующий цистит – пиелонефрит Основные показания • Внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей: – пневмония легкого и среднетяжелого течения – пневмония деструктивная и абсцедирующая (средство выбора) – обострение хронического бронхита – острый синусит – обострение хронического синусита – острый средний отит • Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей • Внебольничные интраабдоминальные инфекции • Внебольничные гинекологические инфекции органов малого таза (в комбинации с доксициклином) – эндометрит – сальпингоофорит • Нозокомиальные инфекции, вызванные Acinetobacter spp. (средство выбора) Дополнительные показания • Внебольничные инфекции мочевыводящих путей – острый и хронический пиелонефрит
Основные показания • Инфекции кожи и мягких тканей • Внебольничные интраабдоминальные инфекции • Внебольничные гинекологические инфекции • Профилактика в хирургии • Внебольничная
деструктивная или пневмония При инфекциях верхних дыхательных путей и пневмо- нии
целесообразнее назначать амоксициллин/ нат. |
Противопоказания Повышенная
чувствительность к амоксициллину,
клавулановой кислоте или пенициллинам;
наличие в анамнезе указаний на холестатическую
желтуху и/или нарушение Предостережения С осторожностью применять при аллергических реакциях на цефалоспорины и псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек. В связи с тем, что у большого числа пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам, инфекционный мононуклеоз Предостережения С осторожностью назначают при: • беременности • грудном вскармливании • хронической почечной недостаточности • тяжелой печеночной недостаточности
Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам Предостережения С осторожностью назначают при: • аллергических заболеваниях • беременности • почечной недостаточности • кровотечениях в анамнезе |
Карбоксипенициллины:
Карбенициллин |
Основные показания Инфекции, вызванные
чувствительными к карбеницилли В настоящее время показания к применению карбенициллина ограничены в связи с высоким уровнем устойчивости микроорганизмов к препарату |
Противопоказания • Гиперчувствительность к пенициллинам • Беременность • Тяжелое нарушение функции почек Предостережения С осторожностью назначают при: • нарушении функции почек • кровотечениях в анамнезе • сердечно-сосудистой недостаточности • артериальной гипертензии При сердечно-сосудистой или почечной недостаточности применение карбенициллина может вызвать гипернатриемию и гипокалиемию. |
Цефалоспорины I поколения:
Цефазолин
Цефалексин |
Основные показания • Стафилококковые инфекции различной локализации (альтернатива оксациллину) В качестве ЛС эмпирической терапии • Инфекции предполагаемой стафилококковой этиоло- гии: – неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фурункул, карбункул, пиодермия и др.) – мастит (средство выбора) – инфекционный эндокардит у в/в наркоманов – острый гнойный артрит – катетерассоциированная ангиогенная инфекция • Профилактика
послеоперационной раневой
Основные показания • Стрептококковый тонзиллит • Внебольничные неосложненные инфекции кожи и мягких тканей • Нетяжелые стафилококковые инфекции |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при: • почечной недостаточности • заболеваниях кишечника (колит) в анамнезе • аллергических реакциях на пенициллины в анамнезе Во время лечения возможна ложноположительная реак- ция мочи на сахар
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при: • беременности • кормлении грудью • возрасте ребенка до 6 мес • почечной недостаточности Во время лечения нельзя применять алкоголь. Во время лечения возможна ложноположительная реак- ция мочи на сахар. |
Цефалоспорины II поколения:
Цефамандол
Цефуроксим |
Основные показания • Внебольничные неосложненные инфекции кожи и мягких тканей • Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином) • Различные
инфекции, вызванные • Профилактика послеоперационных гнойных осложнений
Основные показания • Внебольничная пневмония среднетяжелого течения (средство выбора) • Внебольничные неосложненные инфекции кожи и мягких тканей • Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином) • Различные инфекции, вызванные оксациллиночувст- вительными стафилококками • Профилактика
послеоперационных гнойных • Обострение хронического пиелонефрита • Жизнеопасные инфекции, вызванные H. influenzae (сепсис, эпиглоттит), кроме инфекций ЦНС Нецелесообразно назначение при госпитальных инфек- циях. |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при: • беременности • кормлении грудью • почечной недостаточности У пожилых и
ослабленных больных с кровотечением. Во время лечения возможны ложноположительная пря- мая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на сахар и белок.
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при: • почечной недостаточности • беременности • кормлении грудью Во время лечения нельзя употреблять алкоголь. Во время лечения возможны ложноположительная реак- ция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на сахар |
Цефалоспорины III поколения: Цефотаксим
Цефтазидим
Цефоперазон
Цефтриаксон
|
Основные показания • Внебольничные и госпитальные инфекции, вызванные чувствительными грамотрицательными микро- организмами (кроме P.aeruginosa), стрептококками и пневмококками • Жизнеопасные инфекции, вызванные H. influenzae (сепсис, эпиглоттит), N. meningitidis (менингит), S. pneumoniae (пневмония, менингит), S. viridans (эндо- кардит) • Острая гонорея В качестве средства эмпирической терапии • Гнойный менингит у взрослых и детей (у новорожден- ных – в комбинации с ампициллином) • Острый средний отит • Внебольничная пневмония тяжелого течения – в ком- бинации с макролидом (средство выбора) • Внебольничные интраабдоминальные инфекции – в комбинации
с клиндамицином или (средство выбора) • Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс) – в комбинации с доксициклином • Осложненные инфекции мочевыводящих путей (средство выбора) Дополнительные показания • Госпитальная пневмония в отделениях общего профиля • Сифилис (при аллергии к пенициллину); нейросифилис
Основные показания • Инфекции, вызванные P. aeruginosa (+ аминоглико- зид), в том числе менингит (средство выбора) В качестве средства эмпирической терапии • Поздняя (более 5 сут) госпитальная пневмония, свя- занная с
искусственной вентиляцией (средство выбора) • Пневмония у больных с муковисцидозом (+ аминогли- козид) • Госпитальные интраабдоминальные инфекции в ОРИТ (+ клиндамицин или метронидазол) • Инфекции при фебрильной нейтропении (+ аминог- ликозид)
Основные показания • Инфекции, вызванные P. aeruginosa (+ аминоглико- зид), исключая менингит В качестве средства эмпирической терапии • Поздняя (более 5 сут) госпитальная пневмония, свя- занная с ИВЛ • Пневмония у больных муковисцидозом (+ аминогли- козид) • Инфекции печени и желчевыводящих путей (средство выбора) • Госпитальные интраабдоминальные инфекции в ОРИТ (+ клиндамицин или метронидазол) Дополнительные показания • Инфекции при ожоговой травме
Основные показания • Внебольничные
и госпитальные инфекции, вызванные
чувствительными пневмококками. • Жизнеопасные инфекции, вызванные: – H. influenzae – сепсис, эпиглоттит (средство выбора) – N. meningitidis – менингит (средство выбора) – S. pneumoniae – пневмония, менингит – S. viridans – эндокардит (средство выбора) • Острая гонорея (средство выбора) В качестве средства эмпирической терапии • Гнойный менингит у взрослых и детей (средство выбора); у новорожденных нежелателен • Острый средний отит • Внебольничная пневмония тяжелого течения – в ком- бинации с макролидом (средство выбора) • Внебольничные интраабдоминальные инфекции – в комбинации
с клиндамицином или (средство выбора) • Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпин- гит, тубоовариальный абсцесс) – в комбинации с доксициклином • Осложненные инфекции мочевыводящих путей (средство выбора) Дополнительные показания • Госпитальная пневмония в отделениях общего профиля • Сифилис (при аллергии к пенициллину); нейросифи- лис |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают: • новорожденным • при кормлении грудью • при почечной недостаточности
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают: • при почечной недостаточности • при беременности (I триместр) • новорожденным Во время лечения возможны ложноположительная реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на сахар.
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам. Предостережения С осторожностью назначают при: • печеночно-почечной недостаточности • беременности • кормлении грудью Во время лечения возможна ложноположительная реак- ция Кумбса.
Противопоказания Цефтриаксон противопоказан пациентам с известной аллергией на цефалоспорины. Предостережения Цефтриаксон нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией. Цефтриаксон следует
с осторожностью назначать из-за возможной перекрестной аллергенности. Цефтриаксон следует
назначать с осторожностью |
Ингибиторозащищенные цефалоспорины: Цефоперазон/сульбактам |
Основные показания В качестве ЛС эмпирической терапии • Госпитальные интраабдоминальные инфекции – перитонит, абсцесс, инфицированный панкреонекроз, инфекции печени и желчевыводящих путей (средство выбора) • Инфекции малого таза • Сепсис (кроме ангиогенного) • Вентиляторассоциированная пневмония • Тяжелые инфекции в педиатрии: – госпитальная пневмония (средство выбора) – менингит – фебрильная нейтропения (средство выбора) – послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей – госпитальные инфекции мочевыводящих путей • Инфекции, вызванные Acinetobacter spp. (средство выбора) |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью применяют при: • почечно-печеночной недостаточности • беременности • кормлении грудью |
Цефалоспорины IV поколения: Цефепим |
Основные показания • Внебольничные и госпитальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грам- отрицательными микроорганизмами • Инфекции, вызванные P. aeruginosa (средство выбора) • Тяжелые инфекции в педиатрии: – пневмония (средство выбора) – менингит – фебрильная нейтропения (средство выбора) – инфекции кожи и мягких тканей – инфекции мочевыводящих путей В качестве средства эмпирической терапии • Внебольничная пневмония тяжелого течения – в комбинации с макролидом • Госпитальная пневмония, в том числе при ИВЛ (сред- ство выбора) • Инфекции у больных с нейтропенией (средство выбора) • Осложненные интраабдоминальные инфекции – в комбинации с метронидазолом (средство выбора) • Инфицированный панкреонекроз – в комбинации с метронидазолом • Госпитальные инфекции мягких тканей • Остеомиелит Дополнительные показания • Осложненные инфекции мочевыводящих путей • Гинекологические инфекции (воспалительные забо- левания малого таза, послеродовой эндометрит, послеоперационная раневая инфекция и др.) • Вторичный гнойный менингит после нейрохирурги- ческих операций – в комбинации с ванкомицином |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при: • беременности • кормлении грудью • недоношенности |
Карбапенемы: Имипенем/циластатин
Меропенем |
Основные показания • Препарат выбора при тяжелых госпитальных инфекциях, в том числе вызванных грамотрицательными бактериями, резистентными к цефалоспоринам III–IV поколения
и фторхинолонам. Смешанные • Инфекции, вызванные E. coli и Klebsiella spp. с продукцией β-лак- тамаз расширенного спектра (средство выбора) • Инфекции, вызванные P. aeruginosa и Acinetobacter spp. В качестве средства эмпириче- ской терапии • Госпитальная пневмония, в том числе вентиляторассоциированная • Легочные нагноения: – абсцесс – эмпиема (средство выбора) • Интраабдоминальные инфекции – перитонит, абсцессы, панкрео- некроз (при тяжелых инфекциях – средство выбора) • Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс) • Послеоперационная раневая инфекция; диабетическая стопа • Остеомиелит посттравматический или послеоперационный • Тяжелый сепсис неустановленной этиологии (средство выбора) • Инфекции у больных с нейтропенией (средство выбора)
Основные показания • Препарат выбора при тяжелых госпитальных инфекциях, в том числе вызванных грамотрицательными бактериями, резистентными к цефалоспоринам III–IV поколения
и фторхинолонам. Смешанные • Инфекции, вызванные E. coli и Klebsiella spp. с продукцией β-лактамаз расширенного спектра (средство выбора) • Инфекции, вызванные P. aeruginosa В качестве средства эмпирической терапии • Госпитальная пневмония, в том числе вентиляторассоциированная (средство выбора) • Легочные нагноения: – абсцесс – эмпиема (средство выбора) • Бронхолегочные инфекции у больных с муковисцидозом (средство выбора) • Интраабдоминальные инфекции – перитонит, абсцессы, панкрео- некроз (при
тяжелом течении –средство • Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс) • Послеоперационная раневая инфекция; диабетическая стопа • Менингит, в том числе послеоперационный, посттравматический • Тяжелый сепсис неустановленной этиологии (средство выбора) • Инфекции у больных с нейтропенией (средство выбора) |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лакта- мам Предостережения Назначать с осторожностью при: • заболеваниях ЦНС • кормлении грудью • пожилом возрасте • нарушении функции почек
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при сопутствующих заболеваниях печени |
Дозирование антимикробных средств у взрослых
Название препарата |
Способ применения |
Разовая доза, г |
Интервал между дозами, ч | |
легкая и умеренная инфекция |
тяжелая инфекция | |||
Пенициллины | ||||
Природные пенициллины | ||||
Бензилпенициллин (пенициллин G) |
в/в |
1-2 млн ЕД |
4-5Млн Ед |
4-6 |
Новокаиновая соль бензилпенициллина |
в/м |
0,3-0,6 млн ЕД |
- |
12 |
Бензатин-пенициллин (бициллин-1) |
в/м |
1,2-2,4млн ЕД |
- |
14 дней |
Феноксиметилпенициллин (пенициллин V) |
внутрь |
0,5-1 млн ЕД |
- |
6 |
Пенициллины, устойчивые к пенициллиназе | ||||
Оксациллин |
внутрь |
0,5-1 |
- |
4-6 |
в/в, в/м |
1-1,5 |
2-3 |
4-6 | |
Аминопенициллины | ||||
Ампициллин |
внутрь |
0,5-1 |
- |
6 |
в/в, в/м |
0,5-1 |
1,5-2 |
6 | |
Амоксициллин |
внутрь |
0,5-1 |
- |
8 |
Карбоксипенициллины | ||||
Карбенициллин |
в/в,в/м |
4 |
4-5 |
4-6 |
Тикарциллин |
в/в,в/м |
3-4 |
4-6 |
4-6 |
Уреидопенициллины | ||||
Азлоциллин |
в/в, в/м |
2 |
4-5 |
6 |
Пиперациллин |
в/в |
2-3 |
3-4 |
6-8 |
Комбинированные препараты, содержащие ингибиторы β-лактамаз | ||||
Ампициллин/сульбактам |
в/в, в/м |
1,5 |
3 |
6 |
Амоксициллин/клавуланат |
в/в |
1,2 |
1,2-2,4 |
8 |
внутрь |
0,375 |
0,625 |
8 | |
внутрь |
1 |
1 |
12 | |
Тикарциллин/клавуланат |
в/в |
3,2 |
6,2 |
6-8 |
Пиперациллин/тазобактам |
в/в |
2,5 |
4,5 |
6-8 |
Цефоперазон/сульбактам |
в/в |
2 |
4 |
12 |
Цефалоспорины | ||||
I поколение | ||||
Цефазолин |
в/в,в/м |
1 |
2 |
8-12 |
Цефалексин |
внутрь |
0,5-1 |
- |
6 |
Цефаклор |
внутрь |
0,25-0,5 |
- |
8 |
II поколение | ||||
Цефамандол |
в/в,в/м |
1 |
2-3 |
6 |
Цефуроксим |
в/в, в/м |
0,75 |
1,5-3 |
8 |
Цефуроксим аксетил |
внутрь |
0,25-0,5 |
- |
12 |
Цефокситин |
в/в, в/м |
1-1,5 |
2-3 |
6 |
Цефотетан |
в/в, в/м |
1-1,5 |
2-3 |
6-8 |
III поколение | ||||
Цефиксим |
внутрь |
0,4 |
- |
24 |
Цефотаксим |
в/в, в/м |
1-2 |
3-4 |
8-12 |
Цефоперазон |
в/в,в/м |
1-2 |
3-4 |
8-12 |
Цефтазидим |
в/в, в/м |
1 |
2 |
8 |
Цефтриаксон |
в/в, в/м |
1 |
2-3 |
24 |
Цефтибутен |
внутрь |
0,4 |
- |
24 |
VI поколение |
||||
Цефепим |
в/в |
1 |
2 |
12 |
Карбапенемы |
||||
Имипенем |
в/в, в/м |
0,5 |
1 |
6-8 |
Меропенем |
в/в |
0,5 |
1 |
6-8 |
Эртапенем |
в/в |
1 |
1 |
24 |
Дорипенем |
в/в |
- |
0,5 |
8 |
Монобактамы |
||||
Азтреонам |
в/в, в/м |
0,5-1 |
1 |
6-8 |
Взаимодействие препаратов
Лекарственное средство или группа лекарственных средств, вступающих во взаимодействие |
Результаты взаимодействия |
ПЕНИЦИЛЛИНЫ | |
Ингибиторы АПФ, калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие препараты |
Гиперкалиемия (при введении бензилпенициллина калиевой соли) |
Аминогликозиды |
Взаимная инактивация при смешивании |
Сульфаниламиды, хлорамфеникол |
Ослабление бактерицидного эффекта пенициллинов |
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ | |
Спиртосодержащие препараты, алкоголь |
Развитие дисульфирамоподобной реакции (цефоперазон) |
Аминогликозиды, гликопептиды, петлевые диуретики и другие препараты, оказывающие нефротоксическое действие |
Повышение риска нефротоксического действия |
КАРБАПЕНЕМЫ | |
Пенициллины расширенного спектра, азтреонам, цефалоспорины, хлорамфеникол |
Антагонизм при совместном применении |
Основные принципы антимикробной терапии:
Распространенные врачебные ошибки при проведении
антимикробной терапии: