Гепатопротекторлық заттар

              Гепатопротекторлық заттар

 Бұл топтың препараттары бауырдың зақымдаушы факторларға төзімділігін жоғарылатады,қызметінің қалпына келуіне ықпал етеді, оның детоксикалық мүмкінділігін күшейтеді. Гепатопротекторлық әсер гепатоциттердегі метаболиттік үрдістердің қалпына келуімен, микросомалды ферменттердің белсенділігінің жоғарылауымен, жасуша мембранасы қызметінің қалпына келуімен көрінеді. Гепатопротекторларды жедел және созылмалы гепатитте, бауырдың дистрофиясы мен циррозында, бауырдың уытты зақымдануында, соның ішінде маскүнемдікке байланысты  қолданады.              

                  Гепатопротекторларды 3 топқа бөліп қарастыруға болады:

Өсімдік тектер

Гомеопатикалық

Синтетикалық тектер

       Гепатопротекторлар ыдырау өнімдерінен бауыр гепатоциттерін сақтап қалады. Гепатопротекторлардың  қазіргі таңда қолданылады:

 эссенциале карсил     эсливер

 гептрал      фосфоглив Лив.52

 

     Легалон шұбарала тікен өсімдігінің жемісінен алынады. Бұл өсімдіктің құрамына гипатопротекторлық әсері бар бірқатар флавиноидтар-силибинин, силидианин және силикристин кіреді. Белсенділігі аса жоғары силибинин, ол тәжірибелік зерттеулерде де қолданылады. Мысалы, жануарларға жасалған тәжірибеде гепатоксикалық әсері бар бірқатар заттармен уланғанда силибиннің бауырды қорғайтыны көрсетілген.

    Легалонның гепатопротекторлық әсер механизмін гепатоциттердің мембранасын тұрақтандырумен, оның антиоксиданттық белсенділігімен, белок синтезін ынталандыруымен,фосфолипидтер алмасуын қалпына келтіруімен, бауырда глутатионның қорын сақтап тұруымен байланыстырады.

     Легалон флавоноидтар қоспасынан және сол көрсетілген өсімдік жемісінің сығындысынан тұратын қосынды препарат болып табылады. Драже, капсула және ішке қабылдауға арналған эмульсия түрінде шығарылады. Биожеткіліктігі 20-50%  құрайды. t_1/2 ~ 6-8 сағат. Аз бөлігі өзгермеген түрде бүйрекпен, үлкен бөлігі-конъюгат түрінде ішек арқылы шығарылады. Препарат науқастармен жақсы көтеріледі. Кейде диарея тудырады.

    

 

 

 

Жеке флаваноид- силибиннің препараты –дигидросукцинат натрий тұзынан алынған; боз арамқұлақ саңырауқұлағымен уланғанда көктамырға енгізіледі.

      Бұл топ препараттарына адеметионин жатады. Ағзаның барлық тіндері мен сұйықтарында анықталатын эндогенді S-аденозил-L-метиониннің синтетикалық аналогы.

     Гепатопротекторлық әсер механизмі мембраналық фосфолипидтер синтезінің белсенденуіне, цистеиннің детоксикалық қасиеттері бар глутатион, сульфаттар және таурин түзілуіне байланысты.

     Сонымен қатар, аденометиониннің антидепрессивті белсенділігі бар, бас миында моноаминдердің алмасуын белсендендіреді. Ауыру сезімін басатын және қабынуға қарсы әсері де анықталған.

     Препарат асқазан-ішек жолынан жақсы сорылады. Оның үлкен бөлігі бауырдан біріншілік өткенде метаболизмге ұшырайды, соған байланысты биожеткіліктігі өте төмен. Қан сарысуындағы барынша жоғары концентрациясы 3-5 сағат кейін жиналады. Біраз мөлшері ОЖЖ-не өтеді. Адеметионон қан сарысуы белоктарымен аз дәрежеде байланысады. t_1/2  ~ 1.5 -2 сағат. Препараттың көп бөлігі метаболизмге ұшырайды. 16% -тен аз бөлігі алғашқы 48 сағат ішінде зәрмен және 23 % экскременттермен шығарылады.

 

 

   Адеметионинді ішке, көк тамырға және бұлшық етке енгізеді.

     Бауыр ішілік холестазда қолданады. Препараттың депресисиядағы, дегенеративті атропатиядағы, миелопатиядағы тиімділігі зерттелуде.

    Липой қышқылының да гепатопротекторлық белсенділігі бар. Ол бауырдың детоксикалық қызметін күшейтеді, антиоксиданттық әсер көрсетеді, липидтер және көмірсу алмасуын реттеуге қатысады. Бауыр ауруларында, интоксикацияларда, коронарлық атеросклерозды кешенді емдеуде, диабеттік полиневропатияда қолданады.

     Жанама әсерлерінен диспепсиялық бұзылыстар, теріде бөртпелер байқалуы мүмкін.

Кешенді препарат эссенциаленнің де гепатопротекторлық әсері анықталған. Оның құрамына жасуша мембранасын қалыптастыратын фосфолипидтер, көп қанықпаған май қышқылдары және бірқатар витаминдер кіреді. Препаратты ішке және көк тамырға енгізеді.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ҚР ДЕНСАУЛЫҚ  САҚТАУ МИНИСТРЛІГІ С.Д.АСФЕНДИЯРОВ  АТЫНДАҒЫ ҚАЗАҚ ҰЛТТЫҚ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ  РК КАЗАХСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ  УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ  С.Д.АСФЕНДИЯРОВА

 

 

 

 

 

 

 

 

Гепатопротекторлық  дәрілік заттар:

Легалон

Силибор

Эссенциале

Гепа-мерц

Адеметионин

Билигнин

Лив.52

Карсил

Гептрал

Фосфоглив

Липой қышқылы

 

 

Пайдаланылған әдебиеттер тізімі:

1.«Фармакология» Алматы 2004   Д.А.Харкевич

2.http://www.google.kz

3.www.pharmabook.net

4.«Лекарственные средства» Москва 2007  М.Д.Машковский